| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kadsurenin B specifically targets the Platelet-Activating Factor (PAF) receptor (PAFR). It acts as an antagonist, blocking the binding of the endogenous pro-inflammatory mediator PAF to its receptor. PAF is involved in numerous pathological processes, including inflammation, thrombosis, and neurodegeneration. By inhibiting this receptor, Kadsurenin B downregulates PAF-mediated signaling cascades.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，卡舒宁B是一种血小板活化因子（PAF）拮抗剂。它具有广泛的药理学研究潜力，包括抗菌、抗炎、神经保护、抗氧化、抗血小板聚集和细胞毒性作用。这些多样化的活性主要归因于其阻断PAF受体的能力，而PAF受体是许多炎症和血栓形成通路的关键上游介质。目前尚未提供其拮抗活性的具体IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未发表关于卡舒宁B的具体体内活性数据。鉴于其体外PAF拮抗作用，推测其在体内可能具有神经保护活性。这可在脑缺血再灌注损伤或创伤性脑损伤模型中得到验证，因为已知PAF会加剧神经元损伤。此外，其抗炎和抗氧化特性也提示其在慢性炎症疾病模型中具有潜在应用价值。
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| 酶活实验 |
评估 Kadsurenin B 对 PAF 拮抗作用的方案包括使用兔血小板膜进行竞争性结合试验。从新鲜兔血中分离血小板，并通过匀浆和差速离心制备血小板膜。将膜（100 ug 蛋白）与 [3H]-PAF（1 nM）和不同浓度的 Kadsurenin B（1 nM 至 100 uM）在含有 0.25% BSA（pH 7.5）的 Tris-HCl 缓冲液中于 4℃ 孵育 60 分钟。在 10 uM 未标记 PAF 存在下测定非特异性结合。将结合的放射性物质收集在 GF/C 滤膜上并进行测量。IC50 值由置换曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，从新生大鼠幼崽中分离出原代大鼠小胶质细胞。将细胞接种于96孔板中，培养7天。小胶质细胞预先用Kadsurenin B（1、5、10 uM）处理1小时，然后用脂多糖（LPS，100 ng/mL）刺激以诱导神经炎症。24小时后，收集细胞培养上清液。使用Griess试剂测定一氧化氮（NO）的生成，并通过ELISA定量促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）。通过Kadsurenin B降低LPS诱导的这些细胞炎症的能力来评估其神经保护活性。
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| 动物实验 |
一项研究神经保护作用的体内实验方案将采用大鼠短暂性大脑中动脉闭塞（tMCAO）模型。雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300g）接受90分钟的MCAO，随后进行24小时的再灌注。在缺血发生前30分钟和再灌注后立即腹腔注射Kadsurenin B，剂量分别为5、10和20 mg/kg。在缺血后24小时评估神经功能缺损评分。随后处死大鼠并取出脑组织。使用TTC（2,3,5-氯化三苯基四氮唑）染色法测量梗死体积。梗死体积减少和神经功能评分改善表明具有神经保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无卡舒宁B的具体药代动力学数据。作为一种天然木脂素，其水溶性可能较低，口服生物利用度也可能存在较大差异。在体内研究中，通常将其与DMSO、PEG400或Tween-80等赋形剂配制，并通过腹腔注射或静脉注射给药。其代谢稳定性会受到CYP450介导的氧化和结合反应的影响。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于 Kadsurenin B 的详细毒理学数据。作为一种具有多种潜在活性的天然产物，其安全性尚需进一步研究。需要进行小鼠急性毒性试验以确定其 LD50 值。其广泛的生物活性提示高剂量下可能存在脱靶效应。然而，作为一种 PAF 拮抗剂，预计其在低微摩尔浓度下不会表现出明显的细胞毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Kadsurenin B 是一种研究级天然产物，尚未获准用于临床。其分子式为 C20H22O5，分子量为 342.39。它是一种木脂素，天然存在于胡椒属植物（如 Piper kadsura）中。该化合物在抗菌、抗炎、神经保护、抗氧化、抗血小板聚集、细胞毒性和抗寄生虫等方面具有潜在的研究价值。其价值在于其广谱活性以及作为研究血小板活化因子（PAF）受体生物学的工具。该产品以粉末形式提供，储存于 -20℃。
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| 分子式 |
C20H22O5
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|---|---|
| 分子量 |
342.385686397552
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| 精确质量 |
342.147
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| CAS号 |
145701-13-9
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| PubChem CID |
102481771
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
599
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@@H]1[C@H]([C@H]2C([C@@]1(C=C(C2=O)CC=C)OC)O)C3=CC4=C(C=C3)OCO4
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9206 mL | 14.6032 mL | 29.2065 mL | |
| 5 mM | 0.5841 mL | 2.9206 mL | 5.8413 mL | |
| 10 mM | 0.2921 mL | 1.4603 mL | 2.9206 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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