| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Piperulin A specifically targets the Platelet-Activating Factor Receptor (PAFR). It acts as a potent inhibitor by blocking the specific binding of PAFR on isolated rabbit platelet plasma membranes. The inhibitory activity is demonstrated by an IC50 of 7.3 uM. PAFR is a GPCR that is activated by the potent pro-inflammatory phospholipid, PAF. By inhibiting this receptor, Piperulin A disrupts downstream signaling pathways involved in inflammation and platelet aggregation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞结合实验中，胡椒碱A是一种强效的PAFR抑制剂。它能抑制PAFR与分离的兔血小板质膜的特异性结合，IC50值为7.3 uM。这表明它与天然配体存在直接的结合竞争。该化合物被描述为一种强效抑制剂，表明其对受体上的PAF结合位点具有良好的亲和力。标准数据库中未提供基于细胞的实验中的具体功能数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未发表胡椒碱A的具体体内活性数据。作为一种强效的PAFR抑制剂（IC50为7.3 uM），它被认为在体内具有抗炎和抗血栓作用。可以在PAF发挥致病作用的动物模型中进行研究，例如内毒素休克、哮喘或缺血再灌注损伤。该化合物可能有助于阻断这些模型中PAF诱导的低血压和血管通透性增加。
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| 酶活实验 |
评估胡椒碱A活性的标准方案是使用兔血小板血浆膜的竞争性放射性配体结合试验。血浆膜由洗涤后的兔血小板经冻融和差速离心制备。将血浆膜与1.5 nM [3H]-PAF和递增浓度的胡椒碱A（0.01 uM至100 uM）在测定缓冲液（25 mM Tris-HCl，pH 7.5，0.25% BSA）中于4℃孵育60分钟。在10 uM未标记PAF存在下测定非特异性结合。结合的放射性通过预先浸泡在0.3%聚乙烯亚胺中的GF/C滤膜进行真空过滤分离。洗涤滤膜并计数。使用非线性回归分析从竞争曲线计算IC50值。
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| 细胞实验 |
血小板活化因子（PAF）刺激的血小板聚集是检测血小板活化因子受体（PAFR）拮抗剂的标准细胞分析方法。首先，采集新鲜兔血，加入3.8%柠檬酸钠抗凝剂。然后，以200g离心15分钟制备富血小板血浆（PRP）。将PRP与不同浓度的胡椒碱A（1 uM、3 uM、10 uM）在37℃下预孵育5分钟。最后，加入PAF（0.1-1 uM）诱导血小板聚集。使用血小板聚集仪测量5-10分钟内的透光率变化。聚集程度以透光率百分比表示。胡椒碱A应以浓度依赖的方式抑制PAF诱导的血小板聚集，从而验证其受体阻断作用。
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| 动物实验 |
胡椒碱A的体内实验方案可能包括使用PAF诱导致死的鼠模型。雄性BALB/c小鼠（6-8周龄）经尾静脉注射致死剂量的PAF（10 μg/kg）。在PAF刺激前30分钟，腹腔注射胡椒碱A，剂量分别为5、10和20 mg/kg。PAF注射后监测小鼠存活情况60分钟。化合物的保护作用以观察期结束时存活动物的百分比来评估。存活时间或存活率的显著增加表明体内存在PAFR拮抗作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无胡椒素A的具体药代动力学数据。作为一种新木脂素类天然产物，其特性包括水溶性低和代谢稳定性中等。其口服生物利用度可能较低，因此腹腔注射或静脉注射是体内研究的首选给药途径。由于肝脏代谢，胡椒素A的半衰期预计较短至中等，且在血浆中可能具有较高的蛋白结合率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无胡椒碱A的详细毒理学数据。作为一种天然产物，其急性毒性预计较低。然而，仍需进行啮齿动物急性毒性试验以确定最大耐受剂量（MTD）。高剂量时，其抗血小板活性可能导致出血并发症。标准安全性筛查包括对原代人肝细胞进行MTT试验以评估其细胞毒性。胡椒碱A仅供研究使用，不得用于人类消费。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
胡椒素A是一种研究级天然产物，尚未获准用于临床。它是一种从胡椒（Piper puberulum）中分离得到的新木脂素。其分子式为C23H28O6，分子量为400.46。它是一种强效的PAFR抑制剂，IC50值为7.3 μM。该化合物是研究PAFR在多种疾病模型（包括炎症、过敏和血栓形成）中作用的重要工具。它以粉末形式储存于-20℃。
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| 分子式 |
C23H28O6
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|---|---|
| 分子量 |
400.46
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| 精确质量 |
400.189
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| CAS号 |
164268-04-6
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| PubChem CID |
171935438
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
685
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@@H]2C([C@]1(C=C(C2=O)CC=C)OC)OC(=O)C)C3=CC(=C(C=C3)OC)OC
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4971 mL | 12.4856 mL | 24.9713 mL | |
| 5 mM | 0.4994 mL | 2.4971 mL | 4.9943 mL | |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2486 mL | 2.4971 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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