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Bimatoprost grenod (NCX 470)

目录号: V74466 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Bimatoprost grenod (NCX 470) 是第二代 NO 供体前列腺素类似物。
Bimatoprost grenod (NCX 470) CAS号: 1194396-71-8
产品类别: Prostaglandin Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
比马前列素格列诺（NCX 470）是一种第二代一氧化氮供体前列腺素类似物。比马前列素格列诺通过激活二前列素介导的葡萄膜外排和一氧化氮介导的常规外排，有效降低眼高压和青光眼动物模型中的眼内压。比马前列素格列诺可用于研究血管性高血压和青光眼。是的
比马前列素格列诺（NCX 470）是一种第二代一氧化氮（NO）供体前列腺素类似物。它结合了已知可降低眼内压（IOP）的前列腺素类似物比马前列素的特性，以及一氧化氮供体部分。这种双重作用设计旨在改善眼高压和青光眼的治疗。
生物活性&实验参考方法
靶点
NCX 470 is a prostaglandin analog that primarily targets the FP prostaglandin receptor. Additionally, through its NO-donating function, it releases nitric oxide, which acts as a signaling molecule to relax the trabecular meshwork. This dual mechanism simultaneously activates bimatoprost-mediated uveoscleral outflow and NO-mediated conventional outflow pathways.
体外研究 (In Vitro)
体外研究表明，NCX 470 是前列腺素受体（主要是 FP 受体）的激动剂。该化合物本身不具有结合活性，其生物学效应是由其活性代谢物介导的。NO 成分也被证实具有舒张平滑肌细胞的药理活性。
体内研究 (In Vivo)
在经过充分研究的青光眼和眼高压动物模型中，比马前列素格列诺的降眼压效果优于等摩尔剂量的比马前列素[1]。比马前列素格列诺（0.14% 30 μL；单次滴眼）可降低短暂性眼高压兔的眼压[2]。给药18小时后，比马前列素格列诺（0.042% 30 μL；单次滴眼）在正常眼压犬（ONT犬）和激光诱导眼高压食蟹猴（OHT猴）中的疗效优于等摩尔比马前列素[2]。
NCX 470 能有效降低眼高压和青光眼动物模型中的眼内压。其作用机制是通过激活比马前列素介导的葡萄膜巩膜外流途径和一氧化氮介导的传统外流途径来实现的。研究表明，这种双重作用机制比单独激活任一途径都能更有效地降低眼内压。
酶活实验
评估NO释放的具体方案包括将NCX 470与还原剂（例如L-半胱氨酸）在缓冲液中孵育。然后使用化学发光NO分析仪或Griess试剂系统定量亚硝酸盐来测量释放的NO。对于FP受体结合，则采用标准的放射性配体置换试验。将表达人重组FP受体的细胞膜与[3H]-PGF2α以及不同浓度的NCX 470或其活性代谢物孵育。
细胞实验
在体外实验中，将原代人小梁网（HTM）细胞培养于合适的培养基中。经血清饥饿处理后，用NCX 470（浓度范围为0.1 nM至10 uM）处理细胞。使用ELISA试剂盒定量检测细胞内cGMP水平（作为NO活性的直接生物标志物）来评估细胞效应。或者，也可以通过Western blot检测下游信号蛋白（如ERK1/2）的磷酸化水平来评估受体激活情况。
动物实验
动物/疾病模型： 新西兰白兔，注射 0.1 mL 5% 氯化钠溶液[2]
剂量： 0.14%
给药途径： 滴眼；0.14% 30 μL；一次
实验结果： 在短暂性眼压升高的新西兰白兔中，显著抑制了整个实验期间的眼压升高。
在标准的体内实验方案中，通过向新西兰白兔的眼内注射α-胰凝乳蛋白酶或激光光凝小梁网，诱导眼压升高。待眼压稳定后，向眼内单次滴注不同浓度（0.004%至0.1%）的NCX 470（约30微升）。使用校准后的眼压计测量基线眼压以及滴药后多个时间点（例如，2、4、6、8、12、24小时）的眼压。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种局部用眼药，NCX 470 专为局部给药而设计。滴眼后，其全身吸收预计极少，从而降低了全身副作用的风险。该化合物是一种前药，需要经眼内内源性酯酶激活才能释放活性成分比马前列素并生成一氧化氮 (NO)。NO 成分的局部半衰期非常短。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于NCX 470为局部用药，预计其全身毒性较低。类似物研究中的局部眼部毒性评估可能包括轻度结膜充血、虹膜色素沉着增加以及睫毛倒生（睫毛倒睫）的可能性。在动物模型（大鼠和犬）中进行的类似化合物的全身毒性研究表明，其在眼科适应症方面具有足够的安全性，未观察到明显的致癌性或遗传毒性。
参考文献

[1]. Prostaglandin analogues and nitric oxide contribution in the treatment of ocular hypertension and glaucoma. Br J Pharmacol. 2019 Apr;176(8):1079-1089.

[2]. Intraocular Pressure-Lowering Activity of NCX 470, a Novel Nitric Oxide-Donating Bimatoprost in Preclinical Models. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Oct;56(11):6558-64.
其他信息
6-(硝氧基)己酸，(1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(乙氨基)-7-氧代-2-庚烯-1-基]-3,5-二羟基环戊基]-1-(2-苯乙基)-2-丙烯-1-基酯是一种小分子药物。比马前列素格列本脲的单同位素分子量为574.33 Da。
NCX 470 已获得美国 FDA 的快速通道资格认定。目前，NCX 470 正处于后期临床开发阶段（III 期临床试验），用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼内压。其作用机制旨在通过靶向传统房水流出途径和葡萄膜巩膜外流途径，实现更显著的眼内压降低。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C31H46N2O8
分子量
574.705549716949
精确质量
574.325
CAS号
1194396-71-8
PubChem CID
44462739
外观&性状
Colorless to light yellow ointment
LogP
4.7
tPSA
151
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
20
重原子数目
41
分子复杂度/Complexity
821
定义原子立体中心数目
5
SMILES
CCNC(=O)CCC/C=C\C[C@H]1[C@H](C[C@H]([C@@H]1/C=C/[C@H](CCC2=CC=CC=C2)OC(=O)CCCCCO[N+](=O)[O-])O)O
InChi Key
NTQMJNDRYSYWNJ-BPXWCPHMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C31H46N2O8/c1-2-32-30(36)16-10-4-3-9-15-26-27(29(35)23-28(26)34)21-20-25(19-18-24-13-7-5-8-14-24)41-31(37)17-11-6-12-22-40-33(38)39/h3,5,7-9,13-14,20-21,25-29,34-35H,2,4,6,10-12,15-19,22-23H2,1H3,(H,32,36)/b9-3-,21-20+/t25-,26+,27+,28-,29+/m0/s1
化学名
[(E,3S)-1-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(Z)-7-(ethylamino)-7-oxohept-2-enyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-5-phenylpent-1-en-3-yl] 6-nitrooxyhexanoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (174.00 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7400 mL 8.7000 mL 17.4001 mL
5 mM 0.3480 mL 1.7400 mL 3.4800 mL
10 mM 0.1740 mL 0.8700 mL 1.7400 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:Aqueous Humor Dynamics of NCX 470 Ophthalmic Solution
Status:Completed
updateDate:2025-09-08
Ctid:NCT05938699

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05938699

Conditions:Open Angle Glaucoma
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2/Phase 3
Title:Phase 3 Trial of NCX 470 vs. Latanoprost in Subjects With Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension
Status:Completed
updateDate:2025-06-24
Ctid:NCT04445519

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04445519

Conditions:Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
Interventions:Latanoprost 0.005% (remainder of trial)
Phase:Phase 3
Title:Phase 2 Dose-Response Study Evaluating the Safety and Efficacy of NCX 470 vs Latanoprost in Subjects With Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension
Status:Completed
updateDate:2023-06-18
Ctid:NCT03657797

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03657797

Conditions:Glaucoma, Open-Angle|Hypertension, Ocular
Interventions:Latanoprost 0.005%
Phase:Phase 2
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