| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Prostaglandin Receptor[1]
Taprostene targets the prostacyclin (IP) receptor. It also interacts with EP2 and EP4 receptors, acting as an agonist at these prostanoid GPCRs. At the EP2 receptor, it exhibits an EC50 of 6.2 +/- 1.2 nM. At the EP4 receptor, it shows an EC50 of 181 nM and a Ki of 826 nM. The activation of these receptors leads to vasodilation, inhibition of platelet aggregation, and cytoprotective effects. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
他普司汀对EP2（EC50 = 6.2 nM）和EP4受体均表现出强效激动活性。在212 nM浓度下，它也能与EP2受体结合。他普司汀是一种稳定的PGI2类似物，在体外能有效保护内皮和心肌。此外，他还具有细胞保护和抗血小板聚集特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉猫的6小时心肌缺血（MI）再灌注模型中，于左前降支冠状动脉闭塞后30分钟开始静脉注射他普司汀（100 ng/kg/min），1小时后进行再灌注。他普司汀具有多种活性，包括抑制猫血小板聚集15，其浓度远低于在兔主动脉环中产生显著血管舒张活性所需的浓度。与MI+载体组相比，MI+他普司汀组的血浆肌酸磷酸激酶活性显著降低。他普司汀不仅对循环性休克有效，而且对急性炎症状态以及大鼠心肌缺氧和慢性缺血模型也有效。此外，它还具有细胞保护和抗血小板聚集作用。最初，研究人员采用了一系列不同剂量的他普司汀输注速率（50 至 200 ng/kg/min），以达到在保持心脏保护作用的同时，最大限度减少血流动力学（即血管扩张）效应的输注速率。缺血再灌注后，他普司汀治疗可防止中性粒细胞黏附于受损和坏死心肌组织的内皮细胞[1]。
动物研究表明，在猫急性心肌缺血再灌注后，他普司汀具有内皮保护和心脏保护作用。它能增强细胞保护作用，同时最大限度地减少对血流动力学的不良影响。此外，它对循环性休克、急性炎症状态以及大鼠心肌缺氧和慢性缺血模型也有效。 |
| 酶活实验 |
IP受体结合的具体实验方案将采用放射性配体结合试验。将表达重组人IP受体的CHO细胞膜与[3H]-伊洛前列素（一种稳定的前列环素类似物）和浓度递增的他普司汀（0.1-10,000 nM）孵育。在30℃下孵育60分钟后，通过GF/B滤膜进行真空过滤，分离结合的和游离的放射性配体。在10 uM未标记的伊洛前列素存在下测定非特异性结合。
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| 细胞实验 |
在标准的体外细胞实验中，首先通过离心从新鲜的富血小板血浆中分离人血小板。然后加入ADP或胶原蛋白诱导血小板聚集。在加入聚集诱导剂前1-2分钟，向血小板悬液中加入浓度为1-100 nM的他普司汀。使用血小板聚集仪（光透射法）测量聚集程度。聚集抑制率以相对于对照组的聚集百分比表示。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 成年雄性猫（2.5-3.5 kg）[1]
剂量： 100 ng/kg 给药途径： 以 100 ng/kg/min 的速率静脉输注 (iv)，直至实验结束（即持续 5.5 小时）。 实验结果： 在六个猫主动脉环中，1-100 ng/mL 的浓度均未产生任何血管舒张作用。在 300 ng/mL 的浓度下，血管环舒张了 34%。EC50 为 520 ng/mL，是其在猫富血小板血浆中抗血小板聚集作用的 26 倍。 Taprostene 的主要体内模型是猫急性心肌缺血模型。成年雄性猫（2.5-3.5 kg）接受开胸手术，并阻断左前降支（LAD）冠状动脉 90 分钟，随后进行再灌注。Taprostene 以 100 ng/kg/min 的速率通过静脉输注给药，从再灌注前开始，持续 5.5 小时。终点指标包括梗死面积（通过氯化三苯基四氮唑染色法测定）、内皮功能（通过乙酰胆碱诱导的舒张试验测定）以及心肌肌钙蛋白水平的降低。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
已发表文献中关于他普司汀的具体药代动力学数据有限。作为一种合成的前列环素类似物，他普司汀需静脉给药，预计其血浆半衰期较短（与其他前列腺素类药物相似）。该类似物在溶液中化学性质稳定，可用于输注。预计其清除主要通过肝脏快速代谢（β-氧化）和肾脏排泄非活性代谢物。目前尚无分布容积和生物利用度等详细参数数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前标准化学数据库中尚未公布他普司汀的具体毒理学数据。根据类似前列环素类似物的安全性，预计其主要剂量限制性毒性与血管舒张相关，包括低血压、潮红、头痛和恶心。高剂量可能因其抗血小板作用而加剧出血风险。他普司汀的设计旨在最大限度地减少这些血流动力学紊乱，同时保持细胞保护作用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
塔普罗辛是一种苯甲酸化合物。
他普罗司汀是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。它曾被研究用于治疗心肌梗死、外周血管疾病和其他缺血性疾病。通过化学修饰增强其稳定性，同时又不丧失类似PGI2的生物活性，使其成为探索血流动力学效应（血管舒张）和细胞保护效应之间治疗窗口的重要研究工具。它与临床批准的前列环素类似物（如依前列醇）有所不同。 |
| 分子式 |
C24H30O5
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|---|---|
| 分子量 |
398.49
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| 精确质量 |
398.209
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| CAS号 |
108945-35-3
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| PubChem CID |
5311243
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
609.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
209.2±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.670
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| LogP |
3.78
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| tPSA |
86.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
635
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1CCC(CC1)[C@@H](/C=C/[C@@H]2[C@H]3C/C(=C/C4=CC(=CC=C4)C(=O)O)/O[C@H]3C[C@H]2O)O
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| InChi Key |
ZLJOKYGJNOQXDP-OZUBPDBUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H30O5/c25-21(16-6-2-1-3-7-16)10-9-19-20-13-18(29-23(20)14-22(19)26)12-15-5-4-8-17(11-15)24(27)28/h4-5,8-12,16,19-23,25-26H,1-3,6-7,13-14H2,(H,27,28)/b10-9+,18-12-/t19-,20-,21-,22-,23+/m1/s1
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| 化学名 |
3-[(Z)-[(3aR,4R,5R,6aS)-4-[(E,3S)-3-cyclohexyl-3-hydroxyprop-1-enyl]-5-hydroxy-3,3a,4,5,6,6a-hexahydrocyclopenta[b]furan-2-ylidene]methyl]benzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5095 mL | 12.5474 mL | 25.0947 mL | |
| 5 mM | 0.5019 mL | 2.5095 mL | 5.0189 mL | |
| 10 mM | 0.2509 mL | 1.2547 mL | 2.5095 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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