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7-Fluorotryptamine hydrochloride

别名: 7-氟色胺盐酸盐
目录号: V74626 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
7-Fluorotryptamine HCl 是 GPRC5A 的有效激动剂。
7-Fluorotryptamine hydrochloride CAS号: 159730-09-3
产品类别: Others 12
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
7-氟色胺盐酸盐是GPRC5A的强效激动剂。7-氟色胺盐酸盐可诱导GPRC5A介导的β-arrestin募集。7-氟色胺盐酸盐可用于研究免疫和癌症信号通路。
7-氟色胺盐酸盐（CAS号：159730-09-3）是一种色胺衍生物，可作为GPRC5A的强效合成激动剂。它可诱导GPRC5A介导的β-arrestin募集。该化合物具有独特的靶点特征，可与GPRC5A结合，而其他氟取代的色胺类似物主要与5-羟色胺受体相互作用。它是研究免疫和癌症通路中GPRC5A信号传导的宝贵工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
GPRC5A[1]
GPRC5A (G protein-coupled receptor class C group 5 member A). 7-Fluorotryptamine hydrochloride is a potent synthetic agonist of GPRC5A. It induces GPRC5A-mediated β-arrestin recruitment with an EC50 of 7.2 μM. By activating this receptor, the compound can be used to study its role in various signaling pathways, particularly those related to immunity and cancer.
体外研究 (In Vitro)
7-氟色胺（100 μM）盐酸盐可诱导GPRC5A在PRESTO-Tango实验中募集β-arrestin [1]。用50 μM的7-氟色胺盐酸盐处理野生型（WT）和GPRC5A敲除（GPRC5A-KO）细胞8小时，可下调TNFα诱导的基因（例如IL41A、CXCL10、CSF2）[1]。HTLA和HT-29细胞暴露于7-氟色胺盐酸盐（0-100 μM，16小时）时未表现出任何毒性[1]。7-氟色胺盐酸盐是GPRC5A的强效激动剂，其诱导GPRC5A介导的β-arrestin募集的EC50值为7.2 μM。在浓度为 100 μM 时，该化合物可诱导 GPRC5A 在 PRESTO-Tango 检测中募集 β-arrestin。其活性具有 GPRC5A 特异性，因为其他氟代色胺类化合物不具有此活性。
体内研究 (In Vivo)
在体内，7-氟色胺盐酸盐将被用于研究GPRC5A的生理和病理生理作用。作为一种选择性激动剂，它可以应用于动物模型，以研究GPRC5A激活对各种过程（例如免疫反应或癌症进展）的影响。其体内效应将通过评估相关生物标志物和疾病表型的变化来确定。
酶活实验
体外研究GPRC5A激动剂（如7-氟色胺盐酸盐）通常包括受体结合和功能测定。放射性配体结合测定可用于测量化合物与GPRC5A的亲和力。功能测定，例如PRESTO-Tango测定或β-arrestin募集测定，用于确认其激动活性并确定其效价（EC50）。
细胞实验
细胞分析用于表征7-氟色胺盐酸盐的活性。用该化合物处理表达GPRC5A的细胞，并通过测量β-arrestin的募集来检测受体激活情况。这通常使用基于细胞的分析系统，例如PRESTO-Tango，其中受体激活会产生可测量的信号，从而确定该化合物的EC50值为7.2 μM。
动物实验
将在动物模型中开展7-氟色胺盐酸盐的体内研究，以探索GPRC5A的功能。根据研究重点，该化合物可用于研究其对免疫细胞功能、肿瘤生长或其他GPRC5A介导过程的影响。通过测量下游信号通路或生理反应，可以验证该化合物在体内激活GPRC5A的能力。
药代性质 (ADME/PK)
7-氟色胺盐酸盐是一种小分子（分子量：214.65），可溶于二甲基亚砜（DMSO）。其药代动力学特性，例如口服生物利用度和脑渗透性，是其在体内研究中应用的关键因素。作为一种色胺衍生物，它可能具有穿过血脑屏障的特性，这对于研究中枢神经系统中的GPRC5A可能具有重要意义。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无7-氟色胺盐酸盐的具体毒性数据。作为一种研究化合物，其安全性需要通过标准毒理学研究来确定。鉴于其作为GPRC5A激动剂的作用机制，潜在的毒性可能与该受体的生物学功能相关，而这些功能目前仍在研究中。
参考文献

[1]. Chemoproteomics reveals microbiota-derived aromatic monoamine agonists for GPRC5A. Nat Chem Biol. 2023 May 29.
其他信息
7-氟色氨酸盐酸盐 (CAS#: 159730-09-3) 是一种强效的合成GPRC5A激动剂。它以7.2 μM的EC50诱导GPRC5A介导的β-逮捕蛋白招募。它是研究GPRC5A在免疫和癌症通路中信号传导的宝贵研究工具。它未获得临床使用批准，仅用于研究目的。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H12CLFN2
分子量
214.67
精确质量
214.067
CAS号
159730-09-3
PubChem CID
53487481
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.31
tPSA
41.81
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
14
分子复杂度/Complexity
174
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC2=C(C(=C1)F)NC=C2CCN.Cl
InChi Key
JWAZOMQARDNFMN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H11FN2.ClH/c11-9-3-1-2-8-7(4-5-12)6-13-10(8)9;/h1-3,6,13H,4-5,12H2;1H
化学名
2-(7-fluoro-1H-indol-3-yl)ethanamine;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 125 mg/mL (582.29 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.6583 mL 23.2916 mL 46.5831 mL
5 mM 0.9317 mL 4.6583 mL 9.3166 mL
10 mM 0.4658 mL 2.3292 mL 4.6583 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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