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GRK-IN-1

别名: 4-氨基-5-溴甲基-2-甲基嘧啶氢溴酸盐
目录号: V74633 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
GRK-IN-1 是一种潜在的 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂。
GRK-IN-1 CAS号: 5423-98-3
产品类别: Others 12
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
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产品描述
GRK-IN-1 是一种潜在的 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂。
GRK-IN-1 是一种潜在的 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂。作为一种研究化合物，它通过阻止受体脱敏（GRK 和 beta-arrestin 介导的过程）来调节 GPCR 信号传导。这使其成为研究 GPCR 调控机制的有用工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
G protein-coupled receptor kinases (GRKs), potentially including GRK2 and GRK3 isoforms. GRK-IN-1 targets these enzymes, which phosphorylate activated GPCRs, leading to receptor desensitization and internalization.
体外研究 (In Vitro)
未见报道。作为一种GRK抑制剂，该化合物可通过阻止受体的磷酸化及其后续脱敏来增强GPCR信号传导。例如，在β2-肾上腺素能受体上，这种抑制作用会延长并增强细胞对激动剂的反应。
酶活实验
标准的体外GRK活性测定采用纯化的GRK酶和底物，例如光照下的视紫红质或合成肽。反应混合物包含[γ-32P]ATP、GRK酶、底物和不同浓度的GRK-IN-1。孵育后，终止反应，并测量掺入底物的32P量，以确定化合物的抑制作用。
细胞实验
在细胞脱敏实验中，表达目标GPCR的细胞先与GRK-IN-1预孵育，然后用激动剂刺激。受体脱敏的程度通过用相同的激动剂进行第二次刺激并定量第二信使（例如，Gs偶联受体的cAMP）的产生来衡量。第二信使产生的增加表明GRK活性受到抑制。
动物实验
可在啮齿动物模型中进行体内药理学研究。GRK-IN-1 通过腹腔注射给药。收集表达特定 GPCR 的组织（例如，β-肾上腺素能受体的心脏组织），并使用磷酸化特异性抗体通过蛋白质印迹法评估受体磷酸化水平。或者，也可在激动剂刺激后通过超声心动图测量心脏功能，以评估 GRK 抑制对体内 GPCR 信号传导的影响。
药代性质 (ADME/PK)
未见报道。作为研究化合物，其药代动力学性质尚未明确。作为一种小分子，预计其具有一定的口服生物利用度，但这需要通过实验确定。其分子量（363.88）在中枢神经系统渗透的典型范围内。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
未见报道。其毒理学特征尚未明确。作为一种GRK抑制剂，潜在的靶向毒性可能源于重要器官中GPCR信号传导的失调。例如，GRK2在心力衰竭中发挥重要作用，因此长期抑制可能对心脏产生影响。
其他信息
N-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-3-基甲基)-5,6-二甲基-4-噻吩并[2,3-d]嘧啶胺是一种苯并二恶英和噻吩并[2,3-d]嘧啶。
GRK在GPCR脱敏过程中发挥着至关重要的作用，而GPCR脱敏是药物耐受和耐药的关键机制。GRK-IN-1是一种有价值的工具化合物，可用于理解特定GRK亚型在各种GPCR信号通路中的作用。通过抑制GRK活性，GRK-IN-1可以增强并延长GPCR激动剂的作用，因此可用于药物研发，以发现新的治疗策略，例如用于治疗心力衰竭（GRK2在心力衰竭中表达上调）或增强阿片受体或GLP-1受体信号传导。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C6H10BR3N3
分子量
363.88
精确质量
280.916
CAS号
5423-98-3
PubChem CID
5253159
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.63g/cm3
沸点
308ºC at 760mmHg
闪点
140.1ºC
LogP
2.801
tPSA
51.8
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
413
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1=C(C)C2=C(NCC3COC4=CC=CC=C4O3)N=CN=C2S1
InChi Key
WXGIXNLIJQWFLG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H17N3O2S/c1-10-11(2)23-17-15(10)16(19-9-20-17)18-7-12-8-21-13-5-3-4-6-14(13)22-12/h3-6,9,12H,7-8H2,1-2H3,(H,18,19,20)
化学名
N-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-ylmethyl)-5,6-dimethylthieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7482 mL 13.7408 mL 27.4816 mL
5 mM 0.5496 mL 2.7482 mL 5.4963 mL
10 mM 0.2748 mL 1.3741 mL 2.7482 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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