| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ICMT (isoprenylcysteine carboxyl methyltransferase). UCM-13207 is a selective inhibitor of ICMT. By inhibiting this enzyme, the compound blocks the methylation of prenylated CAAX proteins, which is the final step in their post-translational modification. This can affect the localization and function of proteins like Ras, which are critical for cell signaling and are implicated in progeria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
UCM-13207 是一种选择性 ICMT 抑制剂。它能改善细胞和动物模型中早衰症的基本特征。该化合物抑制 ICMT 的能力会导致异戊二烯化蛋白的错误定位，这是其治疗早衰症的机制。研究表明，它能提高 LmnaG609G/G609G 小鼠（一种早衰模型）的存活率。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，UCM-13207 已在早衰小鼠模型（LmnaG609G/G609G 小鼠）中展现出疗效。该化合物治疗提高了这些小鼠的存活率，表明 ICMT 抑制剂可以改善早衰表型。这使其成为研究 Hutchinson-Gilford 早衰综合征的潜在候选药物。
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| 酶活实验 |
UCM-13207作为ICMT抑制剂的体外活性通常采用酶活性测定法进行评估。将重组ICMT与其底物（一种异戊二烯化肽）在化合物存在下孵育，并测定S-腺苷甲硫氨酸甲基转移的速率。这可以确定化合物对ICMT的效力和选择性。
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| 细胞实验 |
ICMT抑制剂的细胞活性检测包括用UCM-13207处理细胞，并评估其对蛋白质甲基化和定位的影响。例如，可以使用免疫荧光或生化分离法检测异戊二烯化蛋白（如Ras或其他CAAX蛋白）的错误定位。这证实了该化合物能够在细胞环境中有效抑制ICMT。
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| 动物实验 |
UCM-13207 的体内研究主要在早衰症小鼠模型 LmnaG609G/G609G 中进行。研究人员给这些小鼠服用该化合物，并评估其对小鼠存活率、体重以及早衰症样症状进展的影响。该模型是评估 Hutchinson-Gilford 早衰症潜在疗法的金标准。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
UCM-13207 是一种小分子，分子式为 C24H32N2O2，分子量为 380.52。其药代动力学特性，例如口服生物利用度和组织分布，是其体内疗效的关键因素。作为一种用于治疗早衰症的研究化合物，其到达靶组织的能力对其治疗效果至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无UCM-13207的具体毒性数据。作为一种潜在的罕见病治疗药物，其安全性将是研究的关键领域。潜在的毒性可能与ICMT的抑制有关，而ICMT的抑制可能会影响多种异戊二烯化蛋白的功能。需要进行标准的临床前毒理学研究来评估其安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
UCM-13207 (CAS#: 1621536-10-4) 是一种选择性抑制异戊烯基半胱氨酸羧基甲基转移酶 (ICMT) 的抑制剂。研究表明，它可以改善小鼠早衰模型的生存率，并正在研究用于哈钦森-吉尔福德早衰综合症。它是一种研究性化合物，尚未获得临床使用批准。
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| CAS号 |
1621536-10-4
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow oil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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