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Diclofenac epolamine (Diclofenac epolamine; Diclofenac hydroxyethylpyrrolidine)

别名: 双氯芬酸吡咯烷乙醇盐;2-((2,6-二氯苯基)氨基)苯乙酸 1-吡咯烷乙醇盐; 双氯芬酸依泊胺
目录号: V74809 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Flector Patch（双氯芬酸依波拉明）是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)，适用于缓解关节炎疼痛、急性疼痛、骨关节炎等。
Diclofenac epolamine (Diclofenac epolamine; Diclofenac hydroxyethylpyrrolidine) CAS号: 119623-66-4
产品类别: COX
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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产品描述
Flector Patch（双氯芬酸依波拉明）是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)，适用于缓解关节炎疼痛、急性疼痛、骨关节炎等。 Flector Patch具有良好的皮肤吸收性能，不会引起局部不良反应和过敏。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Flector 贴片（双氯芬酸依波拉明）可增加双氯芬酸在皮肤中的分布（1.3% w/w，24 小时）[1]。微乳液 (ME) 负载的 Flector 贴片（双氯芬酸依波拉明）（1.3% w/w）可改善皮肤的药物输送，并在 ME 去除后持续 12 小时[2]。
体内研究 (In Vivo)
使用 Flector 贴片（双氯芬酸依波拉明）（1.3% w/w，外用）治疗炎症性疾病已显示出前景[2]。
动物实验
动物/疾病模型： 大鼠爪水肿炎症模型（角叉菜胶诱导）[2]
剂量： 1.3% w/w
给药途径： 外用
实验结果： 给药后 6 小时抑制水肿并表现出抗炎功效。
药代性质 (ADME/PK)
代谢/代谢物
肝脏代谢。排泄途径：双氯芬酸主要通过代谢，随后以葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物的形式经尿液和胆汁排泄。尿液中几乎不排出游离的未代谢双氯芬酸。约65%的剂量以未代谢双氯芬酸及其代谢物的结合物形式经尿液排出，约35%经胆汁排出。半衰期：2小时
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概要
双氯芬酸的抗炎作用被认为是通过抑制白细胞迁移和环氧合酶（COX-1 和 COX-2）活性，从而抑制外周前列腺素的合成。由于前列腺素能敏化疼痛感受器，抑制其合成是双氯芬酸发挥镇痛作用的原因。其解热作用可能源于对下丘脑的作用，导致外周血管扩张、皮肤血流量增加，进而促进散热。
妊娠和哺乳期的影响
◉ 哺乳期用药总结
关于双氯芬酸分泌到乳汁中的数据有限，但该药半衰期短，且葡萄糖醛酸苷代谢产物生成量少。乳汁中的药物浓度似乎很低。大多数评论者认为哺乳期使用双氯芬酸是可以接受的。其他药物可能更受青睐，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时，因为这类药物的公开信息更多。
母亲使用双氯芬酸外用凝胶或滴眼液预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。为了显著减少使用滴眼液后进入乳汁的药物量，请用手指按压眼角附近的泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾吸去多余的药液。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
在一项研究中，30名择期剖宫产的母亲被允许在分娩后使用25毫克双氯芬酸栓剂，并接受脊髓麻醉或脊髓联合硬膜外麻醉加局部麻醉。脊髓麻醉组在分娩当天平均使用56毫克双氯芬酸，第二天平均使用33毫克；而接受脊髓联合硬膜外麻醉的女性分别使用21毫克和18毫克。该研究未提及对母乳喂养婴儿的不良反应。
一名母乳喂养婴儿在出生后第15天出现荨麻疹。她的母亲自剖宫产后一直服用双氯芬酸（剂量未说明）止痛。双氯芬酸可能是导致荨麻疹的原因之一；然而，该婴儿在7天前也接种了乙肝疫苗，作者认为这更有可能是导致反应的原因。
一项针对剖宫产妇女的试验将参与者随机分为两组，一组在产妇入院后每6小时服用2片325毫克对乙酰氨基酚和35.5毫克曲马多（Zaldiar，Gruenthal，以色列），并在入院后12、24和48小时服用100毫克双氯芬酸，两组分别采用固定剂量或按需服用相同药物。结果显示，两组新生儿在胆红素峰值、光疗需求以及不良反应（包括烦躁或意识改变）方面均无差异。未观察到婴儿不良反应。
◉ 对哺乳和母乳的影响
一项针对接受剖宫产的女性的试验，将参与者随机分为两组，一组每6小时服用2片对乙酰氨基酚325毫克和曲马多35.5毫克（Zaldiar，Gruenthal，以色列），并在入院产房后12、24和48小时服用双氯芬酸100毫克，采用固定剂量给药方案，另一组则按需服用相同药物。固定剂量组的患者母乳喂养次数更多（23.8次 vs 19.2次），配方奶喂养次数更少（8.2次 vs 11.9次）。
一项随机、双盲研究在计划接受布比卡因和芬太尼脊髓麻醉下剖宫产的孕妇中进行。患者分别接受100毫克双氯芬酸钠（n=100）、100毫克曲马多（n=100）或安慰剂（甘油栓剂，n=100），所有药物均以直肠栓剂形式给药，每8小时一次，持续24小时。接受双氯芬酸钠治疗的母亲开始母乳喂养的时间显著短于安慰剂组，在有母乳喂养支持的情况下分别为1.5小时和4.1小时，在无母乳喂养支持的情况下分别为3.5小时和6.2小时。在未接受任何母乳喂养支持的母亲中，双氯芬酸钠的疗效略优于曲马多（分别为3.5小时和3.7小时）。
毒性数据
LD50=390mg/kg（小鼠口服）
参考文献

[1]. Topical delivery of diclofenac into and across equine skin from a novel liquid diclofenac epolamine formulation. J Vet Pharmacol Ther. 2016 Dec. 39(6):578-583.

[2]. Fouad SA, Basalious EB, El-Nabarawi MA, Tayel SA. Microemulsion and poloxamer microemulsion-based gel for sustained transdermal delivery of diclofenac epolamine using in-skin drug depot: in vitro/in vivo evaluation. Int J Pharm. 2013 Sep 10;453(2):569-78.
其他信息
另请参阅：双氯芬酸（具有活性部分）。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H24CL2N2O3
分子量
411.32
精确质量
410.116
CAS号
119623-66-4
PubChem CID
114753
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
沸点
412ºC at 760mmHg
闪点
203ºC
蒸汽压
1.59E-07mmHg at 25°C
LogP
4.223
tPSA
60.77
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
363
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1CCN(C1)CCO.C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)O)NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl
InChi Key
DCERVXIINVUMKU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H11Cl2NO2.C6H13NO/c15-10-5-3-6-11(16)14(10)17-12-7-2-1-4-9(12)8-13(18)19;8-6-5-7-3-1-2-4-7/h1-7,17H,8H2,(H,18,19);8H,1-6H2
化学名
2-[2-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetic acid;2-pyrrolidin-1-ylethanol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4312 mL 12.1560 mL 24.3120 mL
5 mM 0.4862 mL 2.4312 mL 4.8624 mL
10 mM 0.2431 mL 1.2156 mL 2.4312 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:Safety and Efficacy of Generic Diclofenac Epolamine Acute Pain Due to Minor Ankle Sprain
Status:Completed
updateDate:2020-06-24
Ctid:NCT02324270

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02324270

Conditions:Ankle Sprain
Interventions:Diclofenac epolamine
Phase:Phase 3
Title:Patient Preferences, Analgesic Delivery Method and Pain Reduction in Spine Patients
Status:Withdrawn
updateDate:2020-05-27
Ctid:NCT01263652

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01263652

Conditions:Pain Relief
Interventions:Dipyrone
Phase:N/A
Title:Safety Study of Flector Patch in Children With Minor Soft Tissue Injuries
Status:Completed
updateDate:2018-05-11
Ctid:NCT02132247

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02132247

Conditions:Athletic Injuries
Interventions:Diclofenac hydroxyethylpyrrolidine
Phase:Phase 4
View More

Title:Efficacy of PENNSAID® for Pain Management in the Emergency Department
Status:Withdrawn
updateDate:2016-12-21
Ctid:NCT01350622

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01350622

Conditions:Pain|Ankle Sprain
Interventions:Diclofenac hydroxyethylpyrrolidine
Phase:N/A
Title:Diclofenac vs. Placebo in a Randomized Double Blind Controlled Trial in Post ERCP Pancreatitis
Status:Completed
updateDate:2013-09-20
Ctid:NCT01946984

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01946984

Conditions:Post-ERCP Acute Pancreatitis.
Interventions:Normal Saline
Phase:Phase 1
Title:Efficacy, tolerability and safety of Z7202, a once daily Diclofenac Diethylamine (DEA) medicated plaster in comparison with Flector®, a twice daily Diclofenac Hydroxyethylpyrrolidine medicated plaster in the local treatment of post-traumatic painful conditions
Status:Completed
Date:2011-02-09
Eudractnumber:2010-022736-37

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2010-022736-37

Condition:Diagnosis of single localized post-traumatic painful condition
Phase:Phase 3
Title:Effects of a plaster containing diclofenac epolamine (DHEP) and heparin on the pain threshold in asymptomatic subjects (no spon-taneous pain) with a latent algogenic condition (subcutaneous and/or muscle hyperalgesia and dystrophic changes) of the lower limb.
Status:Completed
Date:2007-09-25
Eudractnumber:2007-003848-30

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2007-003848-30

Condition:Subjects with no spontaneous pain since one month before the enrolment, with hyperalgesia and trophic changes of deep somatic structures from latent algogenic conditions of the lower limbs.
Phase:Phase 2
Title:A multicentre, prospective, double-blind, in parallel groups randomised, versus placebo and versus reference product controlled, confirmatory clinical trial of the efficacy and tolerance of Flector Tissugel Héparine in the treatment of mild-to-moderate contusions.
Status:Completed
Date:2006-01-18
Eudractnumber:2005-003829-31

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2005-003829-31

Condition:mild-to-moderate contusions
Phase:Phase 3

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