| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fluorogen activating protein (FAP)-fluorogen binding[1] -log EC50: 6.61 (AM2.2-β2AR), 6.37 (AM2.2-GPR32)[1]
Fluorogen activating protein (FAP)-fluorogen binding. Fluorogen binding modulator-1 is a nonfluorescent inhibitor that modulates the interaction between fluorogen activating proteins (FAPs) and fluorogens. The compound targets the fluorogen binding site on FAPs, modulating the binding of fluorogenic dyes. It has -log EC50 values of 6.61 for AM2.2-β2AR and 6.37 for AM2.2-GPR32. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
荧光原结合调节剂-1是一种非荧光性的荧光原-FAP结合抑制剂。它能调节荧光原的结合，对AM2.2-β2AR和AM2.2-GPR32的-log EC50值分别为6.61和6.37。该化合物调节荧光原-FAP相互作用的能力使其成为研究蛋白质标记和成像技术的有效工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中尚未报道荧光素结合调节剂-1的体内活性数据。作为研究荧光素-FAP相互作用的研究工具，其主要应用领域是体外和细胞系统中的蛋白质标记和成像。该化合物不适用于治疗用途，其体内效应也尚未得到表征。
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| 酶活实验 |
结合实验用于测定荧光结合调节剂-1对荧光原-FAP相互作用的调节活性。该荧光实验采用荧光法，使用荧光原激活蛋白（例如AM2.2-β2AR和AM2.2-GPR32）和荧光染料，并加入递增浓度的化合物。通过测量荧光强度的变化来确定化合物的调节作用，相应的FAP的-log EC50值分别为6.61和6.37。
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| 细胞实验 |
利用表达荧光激活蛋白 (FAP) 的细胞进行细胞实验，以评估荧光结合调节剂-1 的活性。将表达 AM2.2-β2AR 或 AM2.2-GPR32 的细胞与荧光染料在浓度递增的化合物存在下孵育。通过荧光显微镜或流式细胞术测量荧光结合和激活情况，以评估该化合物的调节作用。
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| 动物实验 |
目前尚未有关于荧光素结合调节剂-1的动物实验报道。作为研究荧光素-FAP相互作用的研究工具，其主要应用领域为体外和细胞系统。该化合物不适用于治疗用途，体内研究仅与特定的成像应用相关。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
荧光结合调节剂-1是一种小分子化合物，分子量为403.88 g/mol，分子式为C16H22ClN3O5S，不具有荧光性。它可溶于DMSO（10 mM）。该化合物在-20°C下储存，稳定性至少为2年。由于该化合物主要用作体外研究工具，因此尚未对其药代动力学性质进行表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未有关于荧光素结合调节剂-1的毒性数据报告。该化合物仅供研究使用，不适用于人体治疗。操作时应遵守标准安全预防措施。初步毒性筛选通常包括在进行细胞实验前评估相关细胞系的细胞活力。该化合物仅供研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4-{N-[(4-氯苯基)磺酰]-N-甲基甘氨酸}哌嗪-1-羧酸乙酯是一种磺胺类化合物，其中一个甲基基团和一个2-[4-(乙氧羧基)哌嗪-1-基]-2-氧乙基取代基连接到氮原子上，4-氯苯基基团连接到磺酰基上。它既是磺胺类化合物也是氨基甲酸酯。
荧光素结合调节剂-1（CAS#: 510716-65-1）是一种非荧光的小分子抑制剂，调节荧光素激活蛋白（FAP）与荧光素的结合。它对AM2.2-β2AR的-log EC50值为6.61，对AM2.2-GPR32的-log EC50值为6.37。该化合物的分子式为C16H22ClN3O5S，分子量为403.88。它是研究蛋白标记和成像技术的工具。纯度：>98%（HPLC）。 |
| 分子式 |
C16H22CLN3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
403.88
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| 精确质量 |
403.096
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| CAS号 |
510716-65-1
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| PubChem CID |
1073012
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1.3
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| tPSA |
95.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
594
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOC(=O)N1CCN(CC1)C(=O)CN(C)S(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl
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| InChi Key |
GVRRKYYMISVYGI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H22ClN3O5S/c1-3-25-16(22)20-10-8-19(9-11-20)15(21)12-18(2)26(23,24)14-6-4-13(17)5-7-14/h4-7H,3,8-12H2,1-2H3
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| 化学名 |
ethyl 4-[2-[(4-chlorophenyl)sulfonyl-methylamino]acetyl]piperazine-1-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4760 mL | 12.3799 mL | 24.7598 mL | |
| 5 mM | 0.4952 mL | 2.4760 mL | 4.9520 mL | |
| 10 mM | 0.2476 mL | 1.2380 mL | 2.4760 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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