| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CD47 (integrin-associated protein), a cell surface protein that binds to signal regulatory protein alpha (SIRPalpha) on macrophages, delivering a "don't eat me" signal that inhibits phagocytosis. CC-90002 binds to CD47 on tumor cells, blocking CD47-SIRPalpha interaction and enabling Fc receptor-mediated phagocytosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CC-90002 的解离常数 (Kd) 值低于纳摩尔级,表明其与 CD47 具有很强的亲和力[1]。CC-90002 可以阻断 CD47-SIRPa 的相互作用,其 IC50 值也低于纳摩尔级[1]。CC-90002 以浓度依赖的方式抑制 ALL 和 AML 细胞系[1]。
体外实验表明,CC-90002 与 CD47 的结合亲和力极强,其解离常数 (Kd) 值低于纳摩尔级。CC-90002 能以浓度依赖的方式阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用,其半数抑制浓度 (IC50) 值也处于亚纳摩尔范围内。CC-90002 可促进巨噬细胞对肿瘤细胞的吞噬作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在肿瘤异种移植模型中,CC-90002 表现出强烈的剂量依赖性抗癌功效和肿瘤消退[1]。
尚无已发表的体内数据。作为一种抗CD47抗体,CC-90002有望通过促进巨噬细胞介导的吞噬作用来抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。与其他疗法(例如利妥昔单抗或阿扎胞苷)联合使用时,它可能增强抗肿瘤疗效。 |
| 酶活实验 |
采用直接结合ELISA或表面等离子共振(SPR)法测定Kd值。将重组人CD47固定在传感器芯片上,然后流过系列稀释的CC-90002溶液。根据结合/解离速率计算Kd值。或者,也可以通过竞争性ELISA测定阻断CD47-SIRPα结合的IC50值。
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| 细胞实验 |
在体外吞噬作用实验中,将人单核细胞来源的巨噬细胞与荧光标记的肿瘤细胞(例如,急性髓系白血病或淋巴瘤细胞)以1:1至1:5的比例在CC-90002(0.01-100 ug/mL)存在下共培养2-4小时。通过流式细胞术定量分析双阳性细胞(巨噬细胞标记物阳性且肿瘤细胞染料阳性)的百分比。
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| 动物实验 |
尚无已发表的体内数据。本研究采用异种移植小鼠模型:将人CD34+造血干细胞移植到NSG小鼠体内(HIS小鼠),或将AML/I淋巴瘤细胞皮下植入小鼠体内。CC-90002每周两次静脉注射,剂量为1-20 mg/kg。监测肿瘤生长情况,并收集肿瘤组织进行免疫组化(CD47、TUNEL)和流式细胞术分析,以检测免疫细胞浸润情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CC-90002 是一种人源化抗 CD47 单克隆抗体,分子量为 150 kDa。其详细的药代动力学参数尚未公开。作为一种 IgG 抗体,预计其半衰期较长(在人体内为 14-21 天),采用静脉给药。其清除率低,分布容积与血管内分布容积一致。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的毒理学数据。作为一种阻断“别吃我”信号的抗CD47抗体,CC-90002的潜在毒性可能包括贫血、血小板减少症以及其他因红细胞和血小板表面CD47表达而引起的血液系统副作用。然而,CC-90002是人源化的,与其他抗CD47抗体相比,其与红细胞的结合可能较低。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CC-90002曾进行过治疗血液系统恶性肿瘤和实体瘤的临床开发,但开发已终止。它尚未获准用于临床治疗。目前,它可用于研究CD47在癌症免疫疗法中的作用,并探索增强抗肿瘤免疫力的联合治疗策略。
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| 分子量 |
0
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| CAS号 |
2085844-54-6
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。