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Inolimoab

别名: 伊诺莫单抗;INOLIMOMAB ( 伊诺莫单抗 )
目录号: V74978 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Inolimomab 是一种针对白细胞介素 2 受体 (IL-2R) α 链的单克隆抗体 (mAb)。
Inolimoab CAS号: 152981-31-2
产品类别: Interleukin Related
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
伊诺利单抗是一种针对白细胞介素-2受体（IL-2R）α链的单克隆抗体（mAb）。初步研究表明，伊诺利单抗可提高急性移植物抗宿主病（aGVHD）患者的生存率。
伊诺利莫单抗是一种靶向白细胞介素-2受体alpha链（IL-2Ralpha，又称CD25）的小鼠单克隆抗体（IgG1 kappa）。它通过与CD25结合，阻断IL-2与其高亲和力受体的相互作用，从而抑制活化T细胞的增殖。目前已对其治疗急性移植物抗宿主病（aGVHD）以及作为移植免疫抑制剂的潜力进行了研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
CD25 (IL-2Ralpha, alpha chain of the interleukin-2 receptor). Inolimomab binds to CD25 expressed on activated T cells and regulatory T cells, blocking the binding of IL-2 to the high-affinity IL-2 receptor. This prevents IL-2-mediated T-cell activation and proliferation.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，Inolimomab 可与活化的人类 T 细胞表面的 CD25 结合。它以剂量依赖的方式抑制 IL-2 诱导的 T 细胞增殖，该抑制作用可通过 [3H]-胸苷掺入法测定。此外，它还能阻断 CD25+ T 细胞系（例如 Kit225）中 IL-2 依赖性信号通路，包括 STAT5 磷酸化。
体内研究 (In Vivo)
在急性移植物抗宿主病 (aGVHD) 的动物模型中，例如亲代移植到 F1 代或人外周血单核细胞 (PBMC) 移植的 NSG 小鼠模型，伊诺利单抗可提高存活率并减轻 GVHD 的临床症状（例如体重减轻、皮肤损伤、腹泻）。它可减少供体 T 细胞的扩增，并降低血清中 IFN-γ 和 TNF-α 等促炎细胞因子的水平。
酶活实验
采用直接结合ELISA法：将重组人CD25（IL-2Rα）蛋白包被于微孔板上。加入系列稀释的Inolimomab，并用HRP标记的抗小鼠IgG二抗检测结合的抗体。根据剂量反应曲线计算结合的EC50值。
细胞实验
使用植物血凝素 (PHA) 或抗 CD3/抗 CD28 抗体刺激人外周血单核细胞 (PBMC) 来测定 T 细胞增殖抑制情况。将 PBMC 与系列稀释的 Inolimomab（例如，0.1-100 ug/mL）共同培养 72-96 小时。在最后 16-18 小时加入 [3H]-胸苷，并用 β 计数器测量其掺入量，以此评估细胞增殖情况。或者，也可以通过流式细胞术分析 CFSE 稀释情况。
动物实验
在人源化小鼠急性移植物抗宿主病（aGVHD）模型中评估了Inolimomab的疗效。将人外周血单核细胞（PBMC，10-20 × 10⁶ 个细胞/只小鼠）静脉注射到免疫缺陷的NSG小鼠体内，以诱导异种GVHD。从PBMC注射后第0天或第7天开始，每3天腹腔注射一次Inolimomab，剂量为5-20 mg/kg。绘制4-8周的生存曲线，并每周对小鼠进行GVHD临床体征（体重减轻、弓背姿势、皮肤完整性）的评分。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种鼠源单克隆抗体，伊诺利莫单抗的半衰期较短（在人体内约为5-8天），与人源化或全人源抗体相比，其半衰期较短。分布容积与血管容积一致，清除率中等。啮齿动物药代动力学研究表明，腹腔注射或静脉注射后，Cmax和AUC均呈剂量比例增加。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
伊诺利莫单抗通常耐受性良好，但作为一种鼠源抗体，它可能在人体内引起免疫原性和输注相关反应。临床研究中最常见的不良事件是轻度至中度输注反应（例如发热、寒战、皮疹），在急性移植物抗宿主病（aGVHD）试验中，治疗剂量下未观察到剂量限制性毒性。
参考文献

[1]. A phase 3 randomized trial comparing inolimomab vs usual care in steroid-resistant acute GVHD. Blood. 2017 Feb 2;129(5):643-649.

[2]. Encouraging results with inolimomab (anti-IL-2 receptor) as treatment for refractory acute graft-versus-host disease. Biol Blood Marrow Transplant. 2006 Nov;12(11):1135-41.
其他信息
伊诺利莫单抗已在临床试验中评估其治疗异基因造血干细胞移植（HSCT）后急性移植物抗宿主病（aGVHD）的疗效。该药物尚未获得任何适应症的监管批准，目前也未上市。它可用于研究目的，例如研究CD25介导的免疫抑制以及探索T细胞活化通路。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
152981-31-2
外观&性状
Colorless to light yellow liquid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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