| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IL-4 IL-13
Interleukin-4 (IL-4) and Interleukin-13 (IL-13). IL-4 and IL-13 are key type 2 cytokines that share overlapping and distinct functions in the pathogenesis of allergic diseases, asthma, and other inflammatory conditions. Both cytokines signal through the IL-4 receptor alpha (IL-4Rα) subunit, which pairs with different co-receptors to mediate their biological effects. IL-4 is involved in the differentiation of naive T cells into Th2 cells, while IL-13 is a major effector cytokine that promotes mucus production, airway hyperresponsiveness, and tissue remodeling. Rolinsatamb is a fully humanized bispecific monoclonal antibody that simultaneously inhibits both IL-4 and IL-13. By neutralizing both cytokines, Rolinsatamb effectively blocks type 2 inflammation at multiple levels. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Rolinsatamb 是一种强效的 IL-4 和 IL-13 双重抑制剂。该双特异性抗体能以高亲和力结合 IL-4 和 IL-13，并中和它们的生物活性。在细胞实验中，Rolinsatamb 可抑制 IL-4 和 IL-13 诱导的信号通路，包括 STAT6 的激活和下游 2 型炎症基因的转录。该抗体对这两种细胞因子均表现出强效的中和活性，IC50 值在低纳摩尔范围内。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Rolinsatamb 具有应用于免疫疾病研究的潜力。通过同时抑制 IL-4 和 IL-13，Rolinsatamb 可能对过敏性疾病、哮喘和其他 2 型炎症性疾病具有治疗作用。Rolinsatamb 的双特异性设计使其能够用单个分子同时靶向这两种细胞因子，与单特异性抑制剂相比，可能具有更优的疗效。然而，现有文献中关于特定动物模型中详细体内疗效的数据有限。
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| 酶活实验 |
罗林沙坦的体外酶/受体结合（无细胞）检测通常采用表面等离子共振 (SPR) 或酶联免疫吸附试验 (ELISA) 方法来测定双特异性抗体与重组人 IL-4 和 IL-13 蛋白的结合亲和力。在 SPR 检测中，将 IL-4 或 IL-13 固定在传感器芯片上，然后将不同浓度的罗林沙坦流过芯片表面，以确定每个靶标的平衡解离常数 (Kd)。结合动力学参数，包括结合速率 (ka) 和解离速率 (kd)，可通过相应的数学模型进行计算。在基于 ELISA 的检测中，将 IL-4 或 IL-13 包被于微孔板孔中，然后加入不同浓度的罗林沙坦，最后用抗人 IgG 二抗进行检测。每个靶标的结合亲和力通过剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
罗林沙坦的体外细胞活性检测采用对IL-4和IL-13刺激有反应的细胞系或原代细胞进行。将人B细胞、单核细胞或上皮细胞在不同浓度的罗林沙坦存在下，用重组人IL-4或IL-13进行刺激。通过ELISA检测培养上清液中2型炎症介质（如IgE、嗜酸性粒细胞趋化因子和IL-13）的产生。可使用Western blotting或流式细胞术评估IL-4和IL-13诱导的STAT6磷酸化抑制情况。罗林沙坦对IL-4和IL-13的中和活性通过其以剂量依赖性方式抑制细胞因子介导的反应的能力来确定。
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| 动物实验 |
罗林沙坦的体内动物实验通常在啮齿动物过敏性气道炎症或其他2型炎症性疾病模型中进行。在卵清蛋白（OVA）诱导的哮喘模型中，罗林沙坦以不同剂量通过腹腔注射或皮下注射给药。通过肺组织病理学分析和支气管肺泡灌洗液分析评估气道高反应性、嗜酸性粒细胞炎症和黏液生成。血清和肺组织中的炎症细胞因子水平通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或多重微珠法检测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
罗林沙坦的药代动力学特性与其他双特异性单克隆抗体一致。静脉给药后，该抗体呈现典型的双相消除曲线，终末半衰期较长，约为14-21天，支持每2-4周给药一次。其分布容积与血管内分布容积一致，清除主要由网状内皮系统介导。皮下给药后的生物利用度估计约为60-80%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前毒理学研究中，Rolinsatamb 显示出良好的安全性，未报告明显的脱靶毒性。该抗体在动物模型中耐受性良好，且剂量足以达到治疗效果。作为一种靶向 IL-4 和 IL-13 的双特异性抗体，它存在增加寄生虫感染易感性和其他 2 型免疫相关效应的潜在风险。目前正在进行的研究正在评估其长期安全性和免疫原性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Rolinsatamb是一种强效的双重（双功能）IL-4和IL-13抑制剂，是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。它同时中和IL-4和IL-13，这两种是参与过敏和炎症疾病的关键2型细胞因子。Rolinsatamb嵌合抗原受体序列T细胞可用于免疫疾病的研究。Rolinsatamb尚未获得任何监管机构的批准，仅用于研究目的。该抗体通常以无菌、无防腐剂的溶液形式提供，并应在推荐条件下储存。
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| 分子量 |
0
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| CAS号 |
2095467-30-2
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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