| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mucin (MUC5AC).
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| 体外研究 (In Vitro) |
粘蛋白模式肽 MUC5AC (GTTPSPVPTTSTTSAP) 由单个氨基酸代码表示。肽 GTTPSPVPTTSTTSAP 与人类粘蛋白 MUC5AC 的串联重复序列相似,由于克隆 JER58[1] 序列中存在四个相同的重复序列 (GTTPSAVPTTSTTSVP 和 GTTPSPVPTTSITSVP),因此被认为具有重要价值。
MUC5AC 基序肽是一种合成肽底物,可用于糖基转移酶,特别是参与粘蛋白 O-糖基化的 N-乙酰半乳糖胺转移酶 (GalNAc-Ts)。该肽序列包含多个丝氨酸和苏氨酸残基 (GTTPSPVPTTSTTSAP),这些残基可作为 O-糖基化位点。它已被用于研究 GalNAc-T 酶的特异性和动力学参数。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无该肽的体内活性数据。源自粘蛋白的肽通常用于生化或细胞分析,但不适用于体内疗效研究。MUC5AC 的表达和糖基化与肿瘤进展、转移和预后不良相关,但合成肽本身并非治疗药物。
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| 酶活实验 |
不适用。通用糖基转移酶活性测定:将重组人GalNAc-T酶(2-10 ug/mL)与1-10 mM MUC5AC基序肽(GTTPSPVPTTSTTSAP)在含有10 mM MnCl2、0.25% Triton X-100和1.2 uM UDP-GalNAc(UDP-N-乙酰半乳糖胺)的50 mM二甲胂酸钠缓冲液(pH 7.4)中于37℃孵育30-120分钟。反应可通过100℃加热5分钟或加入EDTA(50 mM)终止。产物生成可通过高效液相色谱法(HPLC,C18反相柱)或通过比色法测定UDP释放量(使用UDP-Glo™糖基转移酶活性测定试剂盒)进行分析。或者,可以通过质谱或凝集素结合(例如,Vicia villosa 凝集素)来检测糖基化肽。
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| 细胞实验 |
不适用。通用 O-糖基化细胞模型:将人 HT-29 结肠腺癌细胞或 LS174T 细胞(天然表达 MUC5AC)培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中。将细胞接种于 6 孔板(5×10⁵ 个/孔),并用放射性前体 [3H]葡萄糖胺或 [3H]半乳糖(1-2 uCi/mL)标记 24-48 小时。采用抗 MUC5AC 抗体进行免疫沉淀,然后进行 SDS-PAGE 和放射自显影,以评估 MUC5AC 糖基化。或者,可将 MUC5AC 基序肽(50-200 uM)添加到过表达 GalNAc-T 的细胞培养基中,以竞争糖基化,并通过质谱分析细胞裂解液或上清液中的糖基化肽产物。
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| 动物实验 |
目前尚无针对该肽段的动物实验方案。若要研究MUC5AC糖基化的体内情况,可在小鼠体内建立表达MUC5AC的肿瘤异种移植模型。将MUC5AC阳性的LS174T或HT-29细胞(5×10⁶)皮下注射到雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到约200-400 mm³时,通过尾静脉注射[³H]葡萄糖胺(100-200 μCi)。6-24小时后,取出肿瘤组织,免疫沉淀后通过闪烁计数分析MUC5AC的O-糖基化。然而,目前尚无针对该合成肽段的体内实验。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该肽段未见药代动力学数据报道。作为一种16肽(分子量约1502 Da),MUC5AC基序肽预计会被血浆和组织中的蛋白酶迅速降解。全身给药后,该肽段的半衰期通常小于1-2小时。该肽段不太可能具有显著的口服生物利用度,因此不适用于全身治疗。它通常用于体外研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未报告毒性数据。通用肽安全性评估:体外细胞毒性试验(例如,在 HeLa 或 HEK293 细胞上进行 MTT 试验),使用浓度高达 1 mM 的 MUC5AC 基序肽处理 24-48 小时,未发现显著毒性。基于肽的研究试剂通常被认为对实验室使用安全。由于该肽并非用于治疗用途,因此未进行体内毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MUC5AC 基序肽是一种研究级合成肽(CAS# 244049-41-0),常用于糖生物学研究,尤其适用于研究黏蛋白的 O-糖基化。该肽来源于人 MUC5AC 黏蛋白基因的串联重复序列(包含四个相同的重复序列:GTTPSPVPTTSTTSVP 和 GTTPSPVPTTSTTSAP 变体)。MUC5AC 是一种凝胶形成黏蛋白,主要在胃和呼吸道表达,其异常表达和糖基化改变是多种癌症(包括胰腺癌、肺癌和乳腺癌)的标志。该肽并非药物,目前尚无临床应用或监管批准。
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| 精确质量 |
1500.731
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|---|---|
| CAS号 |
244049-41-0
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| PubChem CID |
170910043
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 氢键供体(HBD)数目 |
22
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| 氢键受体(HBA)数目 |
27
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| 可旋转键数目(RBC) |
37
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| 重原子数目 |
105
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| 分子复杂度/Complexity |
3150
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| 定义原子立体中心数目 |
21
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)O)NC(=O)CN)O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (66.59 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。