MUC5AC motif peptide (MUC5AC motif peptide)

目录号: V75089 纯度: ≥98%
MUC5AC 基序肽是粘蛋白 5 的 16 个氨基酸 (AA) 片段。
MUC5AC motif peptide (MUC5AC motif peptide) CAS号: 244049-41-0
产品类别: Mucin
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
MUC5AC 基序肽是粘蛋白 5 的一个 16 个氨基酸 (AA) 片段。
MUC5AC 基序肽是一种由 16 个氨基酸组成的合成肽(序列:GTTPSPVPTTSTTSAP),来源于人 MUC5AC 粘蛋白基因。它模拟了人粘蛋白 MUC5AC 的串联重复序列,并在丝氨酸和苏氨酸残基处含有 O-糖基化位点,使其成为研究粘蛋白型 O-糖基化的宝贵模型底物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Mucin (MUC5AC).
体外研究 (In Vitro)
粘蛋白模式肽 MUC5AC (GTTPSPVPTTSTTSAP) 由单个氨基酸代码表示。肽 GTTPSPVPTTSTTSAP 与人类粘蛋白 MUC5AC 的串联重复序列相似,由于克隆 JER58[1] 序列中存在四个相同的重复序列 (GTTPSAVPTTSTTSVP 和 GTTPSPVPTTSITSVP),因此被认为具有重要价值。
MUC5AC 基序肽是一种合成肽底物,可用于糖基转移酶,特别是参与粘蛋白 O-糖基化的 N-乙酰半乳糖胺转移酶 (GalNAc-Ts)。该肽序列包含多个丝氨酸和苏氨酸残基 (GTTPSPVPTTSTTSAP),这些残基可作为 O-糖基化位点。它已被用于研究 GalNAc-T 酶的特异性和动力学参数。
体内研究 (In Vivo)
目前尚无该肽的体内活性数据。源自粘蛋白的肽通常用于生化或细胞分析,但不适用于体内疗效研究。MUC5AC 的表达和糖基化与肿瘤进展、转移和预后不良相关,但合成肽本身并非治疗药物。
酶活实验
不适用。通用糖基转移酶活性测定:将重组人GalNAc-T酶(2-10 ug/mL)与1-10 mM MUC5AC基序肽(GTTPSPVPTTSTTSAP)在含有10 mM MnCl2、0.25% Triton X-100和1.2 uM UDP-GalNAc(UDP-N-乙酰半乳糖胺)的50 mM二甲胂酸钠缓冲液(pH 7.4)中于37℃孵育30-120分钟。反应可通过100℃加热5分钟或加入EDTA(50 mM)终止。产物生成可通过高效液相色谱法(HPLC,C18反相柱)或通过比色法测定UDP释放量(使用UDP-Glo™糖基转移酶活性测定试剂盒)进行分析。或者,可以通过质谱或凝集素结合(例如,Vicia villosa 凝集素)来检测糖基化肽。
细胞实验
不适用。通用 O-糖基化细胞模型:将人 HT-29 结肠腺癌细胞或 LS174T 细胞(天然表达 MUC5AC)培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中。将细胞接种于 6 孔板(5×10⁵ 个/孔),并用放射性前体 [3H]葡萄糖胺或 [3H]半乳糖(1-2 uCi/mL)标记 24-48 小时。采用抗 MUC5AC 抗体进行免疫沉淀,然后进行 SDS-PAGE 和放射自显影,以评估 MUC5AC 糖基化。或者,可将 MUC5AC 基序肽(50-200 uM)添加到过表达 GalNAc-T 的细胞培养基中,以竞争糖基化,并通过质谱分析细胞裂解液或上清液中的糖基化肽产物。
动物实验
目前尚无针对该肽段的动物实验方案。若要研究MUC5AC糖基化的体内情况,可在小鼠体内建立表达MUC5AC的肿瘤异种移植模型。将MUC5AC阳性的LS174T或HT-29细胞(5×10⁶)皮下注射到雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到约200-400 mm³时,通过尾静脉注射[³H]葡萄糖胺(100-200 μCi)。6-24小时后,取出肿瘤组织,免疫沉淀后通过闪烁计数分析MUC5AC的O-糖基化。然而,目前尚无针对该合成肽段的体内实验。
药代性质 (ADME/PK)
该肽段未见药代动力学数据报道。作为一种16肽(分子量约1502 Da),MUC5AC基序肽预计会被血浆和组织中的蛋白酶迅速降解。全身给药后,该肽段的半衰期通常小于1-2小时。该肽段不太可能具有显著的口服生物利用度,因此不适用于全身治疗。它通常用于体外研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
未报告毒性数据。通用肽安全性评估:体外细胞毒性试验(例如,在 HeLa 或 HEK293 细胞上进行 MTT 试验),使用浓度高达 1 mM 的 MUC5AC 基序肽处理 24-48 小时,未发现显著毒性。基于肽的研究试剂通常被认为对实验室使用安全。由于该肽并非用于治疗用途,因此未进行体内毒性研究。
参考文献

[1]. Glycopeptide N-acetylgalactosaminyltransferase specificities for O-glycosylated sites onMUC5AC mucin motif peptides. Biochem J. 2001 Jul 1;357(Pt 1):313-20.

其他信息
MUC5AC 基序肽是一种研究级合成肽(CAS# 244049-41-0),常用于糖生物学研究,尤其适用于研究黏蛋白的 O-糖基化。该肽来源于人 MUC5AC 黏蛋白基因的串联重复序列(包含四个相同的重复序列:GTTPSPVPTTSTTSVP 和 GTTPSPVPTTSTTSAP 变体)。MUC5AC 是一种凝胶形成黏蛋白,主要在胃和呼吸道表达,其异常表达和糖基化改变是多种癌症(包括胰腺癌、肺癌和乳腺癌)的标志。该肽并非药物,目前尚无临床应用或监管批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
1500.731
CAS号
244049-41-0
PubChem CID
170910043
外观&性状
White to off-white solid powder
氢键供体(HBD)数目
22
氢键受体(HBA)数目
27
可旋转键数目(RBC)
37
重原子数目
105
分子复杂度/Complexity
3150
定义原子立体中心数目
21
SMILES
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)O)NC(=O)CN)O
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (66.59 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们