1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. NF-kB 信号通路
  5. NF-κB

Neocryptotanshinone

别名: 新隐丹参酮;新隐丹参醌
目录号: V75096 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Neocryptotanshinone 是从丹参中提取的丹参二萜，可通过抑制 NF-κB 和 iNOS 信号传导来抑制脂多糖 (LPS) 诱导的炎症。
Neocryptotanshinone CAS号: 109664-02-0
产品类别: NF-κB
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
新隐丹参酮是从丹参中提取的一种丹参二萜，它通过抑制 NF-κB 和 iNOS 信号传导来抑制脂多糖 (LPS) 诱导的炎症。
新隐丹参酮是一种天然脂肪二萜类化合物，提取自丹参（Salvia miltiorrhiza）的根部，丹参是传统中药中一种著名的草药。它通过抑制NF-kappaB和iNOS信号通路发挥抗炎活性。此外，它还能增强溶酶体融合和水解，从而在体外和体内限制氧化应激和细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
靶点
iNOS
NF-kappaB and iNOS (inducible Nitric Oxide Synthase).
体外研究 (In Vitro)
新隐丹参酮通过抑制NF-κB和iNOS信号通路发挥抗炎作用[1]。在RAW264.7细胞中，新隐丹参酮（10 μM和20 μM，24 h）可抑制LPS刺激的iNOS蛋白的产生[1]。在小鼠RAW264.7巨噬细胞中，新隐丹参酮（20 μM，24 h）未观察到明显的细胞毒性作用[1]。
新隐丹参酮通过抑制NF-κB和iNOS信号通路，抑制脂多糖（LPS）诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症。它能下调iNOS表达并减少NO生成。该化合物还能增强溶酶体融合和水解，从而限制氧化应激和细胞凋亡，表明其除了抑制NF-κB外，还具有其他细胞保护机制。
体内研究 (In Vivo)
经过 30、60 和 120 分钟后，新隐丹参酮逆转了 MSU 疗法引起的疼痛阈值降低。用丹参提取物（只有一种活性成分）治疗[3]。
目前尚无新隐丹参酮的详细体内活性数据公开。根据其作用机制，预计其在小鼠脓毒症模型（LPS诱导的内毒素血症）中具有抗炎活性，可降低血清NO水平和促炎细胞因子。此外，它也可能在氧化应激相关疾病模型（例如缺血再灌注损伤）中发挥保护作用。
酶活实验
暂无数据。可进行通用的 NF-κB 结合/DNA 结合实验。将 LPS 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞核提取物（10 ug）与 32P 标记的 NF-κB 共识寡核苷酸探针（5′-GGGGACTTTCC-3′）在结合缓冲液（10 mM Tris-HCl pH 7.5、50 mM NaCl、0.5 mM DTT、0.5 mM EDTA、1 mM MgCl2、4% 甘油、0.05 mg/mL poly(dI-dC)）中于室温孵育 20 分钟。在加入探针前，向核提取物中加入新隐丹参酮（0-100 uM）。蛋白质-DNA 复合物通过 4% 非变性聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，并通过放射自显影进行显影。对于 iNOS 酶抑制，将重组 iNOS (0.1 U) 与 L-精氨酸 (10 uM)、NADPH (1 mM) 和新隐丹参酮 (0.1-100 uM) 在 37°C 下孵育 60 分钟，并通过 Griess 测定法测量 NO 的产生。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型： RAW264.7 细胞
测试浓度： 5、10 和 20 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 以剂量依赖的方式抑制 LPS 诱导的细胞活力。
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： RAW264.7 细胞
测试浓度： 20 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 抑制 LPS 诱导的 NF-κB 通路激活，并下调 LPS 诱导的 p-NF-κB p65、p-IκBα 和 p-IKKβ 的表达。
将RAW264.7小鼠巨噬细胞接种于6孔板（1×10⁶/孔），培养基为含10% FBS的DMEM。细胞预先用新隐丹参酮（0-100 uM）孵育1小时，然后用LPS（1 ug/mL）刺激24小时。收集上清液，用Griess法测定亚硝酸盐含量。用Western blot分析细胞裂解液中iNOS和COX-2的表达。通过检测IκBα降解（Western blot）和NF-κB p65核转位（免疫荧光或核分离后Western blot）来评估NF-κB的激活情况。为评估氧化应激，将细胞用H2O2（100-200 uM）和新隐丹参酮（0-50 uM）处理6小时，并使用DCFH-DA荧光探针（λex=485 nm，λem=528 nm）检测活性氧（ROS）水平。细胞凋亡通过Annexin V/PI流式细胞术和caspase-3活性检测进行评估。
动物实验
动物/疾病模型： MSU 诱导的雄性 ICR 小鼠疼痛模型（体重 20-25 g）[2]
剂量： 10、25、50 或 100 mg/kg
给药途径： 灌胃；持续 30、60、120 分钟
实验结果： 以剂量依赖的方式抑制炎症症状和伤害性行为。
未发表动物实验方案。抗炎天然产物的通用实验方案：雌性BALB/c小鼠（6-8周龄，每组n=8）分别口服或腹腔注射新隐丹参酮（10-50 mg/kg），溶于0.5%甲基纤维素或10% DMSO/90%玉米油中。1小时后，腹腔注射LPS（5-10 mg/kg）。LPS注射后4-6小时采集血液，采用Griess法和ELISA法检测血清中NO、TNF-α、IL-6和IL-1β的水平。取肝脏和肺脏组织，采用Western blot和qPCR法分析iNOS和COX-2的表达。组织切片经H&E染色以评估炎症浸润情况。对于急性毒性试验，小鼠在单次给药后观察14天。
药代性质 (ADME/PK)
未报道新隐丹参酮的药代动力学数据。丹参二萜类化合物的通用药代动力学数据如下：大鼠口服给药（20-100 mg/kg）后，血药浓度峰值（Cmax）为0.1-2 μM，达峰时间（Tmax）为0.5-2 h，半衰期（t1/2）为2-6 h。口服生物利用度通常中等（20-50%）。该化合物可能经历广泛的II相代谢（葡萄糖醛酸化、硫酸化）。血浆蛋白结合率通常较高（>90%）。分布容积（Vd）中等（1-3 L/kg）。清除率范围为10-30 mL/min/kg。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
未报告毒性数据。天然二萜类化合物的一般急性口服毒性：ICR小鼠（每组5只，雌雄各半）单次口服100、300和1000 mg/kg的新隐丹参酮。观察动物14天，记录死亡率、体重、临床症状和食物消耗量。实验结束时，进行尸检和肝脏、肾脏、脾脏、心脏、肺脏和胃肠道的组织病理学检查。丹参中许多天然产物的LD50通常>1000 mg/kg，表明其急性毒性较低。可进行大鼠亚慢性毒性（28天）研究，剂量高达200 mg/kg/天，以评估靶器官（肝脏、肾脏）的毒性。
参考文献

[1]. Neocryptotanshinone Inhibits Lipopolysaccharide-Induced Inflammation in RAW264.7 Macrophages by Suppression of NF-κB and iNOS Signaling Pathways. Acta Pharm Sin B. 2015 Jul;5(4):323-9.

[2]. Two New Fatty Diterpenoids From Salvia Miltiorrhiza. J Nat Prod. 2001 May;64(5):648-50.

[3]. Effects of Salvia miltiorrhiza Bunge extract and its single components on monosodium urate-induced pain in vivo and lipopolysaccharide-induced inflammation in vitro. J Tradit Chin Med. 2021. 41(2): 219-226.
其他信息
有报道称丹参含有1-羟基-2-[(2R)-1-羟丙基-2-基]-8,8-二甲基-6,7-二氢-5H-菲-3,4-二酮，并且有相关数据。
新隐丹参酮是从丹参（Salvia miltiorrhiza）中分离得到的天然产物，丹参是传统中药中用于治疗心血管疾病的植物。它是一种研究级化合物，用于研究抗炎机制，特别是NF-κB/iNOS通路和溶酶体功能。新隐丹参酮尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，也未进入临床试验阶段。它属于丹参酮类二萜化合物，该类化合物还包括丹参酮I、丹参酮IIA和隐丹参酮。该化合物可能具有开发为抗炎或细胞保护剂的潜力，但仍需开展进一步的临床前和临床研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H22O4
分子量
314.38
精确质量
314.152
CAS号
109664-02-0
PubChem CID
389888
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.255g/cm3
沸点
505.3ºC at 760 mmHg
闪点
273.5ºC
蒸汽压
4.93E-11mmHg at 25°C
折射率
1.602
LogP
2.963
tPSA
74.6
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
560
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C[C@@H](CO)C1=C(C2=C(C3=C(C=C2)C(CCC3)(C)C)C(=O)C1=O)O
InChi Key
LGZFJHSOBYVDLA-JTQLQIEISA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H22O4/c1-10(9-20)14-16(21)12-6-7-13-11(5-4-8-19(13,2)3)15(12)18(23)17(14)22/h6-7,10,20-21H,4-5,8-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1
化学名
1-hydroxy-2-[(2R)-1-hydroxypropan-2-yl]-8,8-dimethyl-6,7-dihydro-5H-phenanthrene-3,4-dione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (318.09 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1809 mL 15.9043 mL 31.8086 mL
5 mM 0.6362 mL 3.1809 mL 6.3617 mL
10 mM 0.3181 mL 1.5904 mL 3.1809 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member