NFAT[1]

11R-VIVIT (100 nM) 表明，与用正常葡萄糖处理的足细胞相比，用高血糖处理的足细胞中 NFAT2 表达显着降低。 11R-VIVIT 可减少血糖升高引起的足细胞滤过屏障功能障碍[1]。

除了减轻肾小球基底膜 (GBM) 增厚和足细胞足突消失之外，11R-VIVIT 还可以部分恢复足细胞数量、抑制 NFAT2 激活并揭示足细胞相关受体 (uPAR) 表达 [1]。 11R-VIVIT 可以显着逆转这些影响。

[1]. NFAT2 inhibitor ameliorates diabetic nephropathy and podocyte injury in db/db mice. Br J Pharmacol. 2013;170(2):426-439.

C147H259N67O36S

3573.15

3572.024

592517-80-1

11R-VIVIT TFA

16140839

Typically exists as solid at room temperature

-17.4

1740

66

51

131

251

8440

28

CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCC(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CC2=CN=CN2)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](CC4=CN=CN4)NC(=O)[C@@H]5CCCN5C(=O)CNC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)N

VNTCWMOQGXMIQP-PIQGMSCVSA-N

InChI=1S/C147H259N67O36S/c1-12-75(7)109(133(246)208-108(74(5)6)132(245)210-110(76(8)13-2)134(247)211-111(78(10)215)130(243)188-70-104(220)212-58-25-39-97(212)127(240)205-95(62-79-64-171-71-189-79)126(239)203-92(42-44-105(221)222)125(238)204-94(136(249)250)43-45-106(223)224)209-131(244)107(73(3)4)207-129(242)99-41-27-60-214(99)135(248)96(63-80-65-172-72-190-80)206-128(241)98-40-26-59-213(98)103(219)69-187-112(225)77(9)191-115(228)93(46-61-251-11)192-102(218)68-185-100(216)66-184-101(217)67-186-114(227)82(29-15-48-174-138(151)152)194-117(230)84(31-17-50-176-140(155)156)196-119(232)86(33-19-52-178-142(159)160)198-121(234)88(35-21-54-180-144(163)164)200-123(236)90(37-23-56-182-146(167)168)202-124(237)91(38-24-57-183-147(169)170)201-122(235)89(36-22-55-181-145(165)166)199-120(233)87(34-20-53-179-143(161)162)197-118(231)85(32-18-51-177-141(157)158)195-116(229)83(30-16-49-175-139(153)154)193-113(226)81(148)28-14-47-173-137(149)150/h64-65,71-78,81-99,107-111,215H,12-63,66-70,148H2,1-11H3,(H,171,189)(H,172,190)(H,184,217)(H,185,216)(H,186,227)(H,187,225)(H,188,243)(H,191,228)(H,192,218)(H,193,226)(H,194,230)(H,195,229)(H,196,232)(H,197,231)(H,198,234)(H,199,233)(H,200,236)(H,201,235)(H,202,237)(H,203,239)(H,204,238)(H,205,240)(H,206,241)(H,207,242)(H,208,246)(H,209,244)(H,210,245)(H,211,247)(H,221,222)(H,223,224)(H,249,250)(H4,149,150,173)(H4,151,152,174)(H4,153,154,175)(H4,155,156,176)(H4,157,158,177)(H4,159,160,178)(H4,161,162,179)(H4,163,164,180)(H4,165,166,181)(H4,167,168,182)(H4,169,170,183)/t75-,76-,77-,78+,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,107-,108-,109-,110-,111-/m0/s1

(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]pentanedioic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。