| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Targets the bradykinin B1 receptor (B1R) with high selectivity and potency. Unlike the B2 receptor, the B1 receptor is generally not constitutively expressed but is induced under inflammatory conditions. R715 acts as a competitive antagonist, blocking the effects of B1 receptor agonists like des-Arg9-bradykinin and Lys-des-Arg9-bradykinin.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，R715 具有强效且选择性地拮抗缓激肽 B1 受体的特性。其高达 8.49 的 pA2 值证实了其在纳摩尔浓度下阻断 B1R 活化的能力，而其对 B2 受体无活性则确保了在组织和细胞研究中能够特异性地解析 B1R 介导的信号通路。
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| 体内研究 (In Vivo) |
R715 已在动物模型中证实具有体内疗效。它能显著减轻链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病小鼠出现的痛觉过敏（疼痛敏感性增加）。该结果证实了 B1 受体在糖尿病神经性疼痛发展中的功能作用，并凸显了 R715 作为药理学工具的实用性。
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| 酶活实验 |
非细胞放射性配体结合试验采用过表达人缓激肽B1受体的细胞膜进行。将细胞膜与放射性标记的B1受体激动剂（例如[3H]Lys-des-Arg9-缓激肽）和递增浓度的R715孵育。通过过滤分离结合的放射性物质，并计数以使用Scatchard分析法确定拮抗剂的亲和力（Ki）。
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| 细胞实验 |
针对B1受体拮抗作用的功能性细胞分析，可在内源性或重组表达B1受体的细胞中进行，例如IMR-90人肺成纤维细胞。将细胞加载钙敏感荧光染料。在用R715预孵育后，用B1受体激动剂（例如，去精氨酸9-缓激肽）刺激细胞。通过测量拮抗剂对激动剂诱导的钙离子内流的抑制作用来确认其活性。
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| 动物实验 |
在链脲佐菌素（STZ）糖尿病小鼠模型中，通过单次腹腔注射STZ诱导糖尿病。几周后，当痛觉过敏建立时，给动物服用R715。随后通过热板试验或von Frey纤维刺激等标准行为学测试评估其对疼痛敏感性的影响，结果表明其具有抗痛觉过敏作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
R715的详细药代动力学数据尚未公开。作为一种分子量为1140.33的肽类拮抗剂，它不具备口服生物利用度，通常采用注射给药。然而，R715代谢稳定，提示其体内作用持续时间比其他快速降解的肽类拮抗剂更长。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于R715的具体毒性数据公开。作为一种选择性B1受体拮抗剂，预计其在急性实验条件下具有良好的耐受性。在动物模型（例如糖尿病神经病变模型）中使用R715未报告任何不良反应，但目前尚无专门的毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
R715是一种研究级肽，尚未获准用于临床。它是一种成熟且高度选择性的药理学工具，用于研究缓激肽B1受体，而缓激肽B1受体是开发治疗糖尿病神经病变和炎症性疼痛等慢性疼痛的新型镇痛药的主要靶点。
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| 分子式 |
C57H81N13O12
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|---|---|
| 分子量 |
1140.33
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| 精确质量 |
1139.61
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| CAS号 |
185052-09-9
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| PubChem CID |
5311397
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.67
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| tPSA |
389.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
31
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| 重原子数目 |
82
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| 分子复杂度/Complexity |
2210
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@@H](CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)CNC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)[C@@H]5CCCN5C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)C
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| InChi Key |
DOSXOGUJJBDRGQ-VUBDHFCFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C57H81N13O12/c1-4-34(2)48(56(81)82)68-51(76)43(31-37-23-24-38-17-8-9-18-39(38)29-37)66-52(77)44(33-71)67-50(75)42(30-36-15-6-5-7-16-36)64-47(73)32-62-53(78)45-21-13-27-69(45)55(80)46-22-14-28-70(46)54(79)41(20-12-26-61-57(59)60)65-49(74)40(63-35(3)72)19-10-11-25-58/h5-9,15-18,23-24,29,34,40-46,48,71H,4,10-14,19-22,25-28,30-33,58H2,1-3H3,(H,62,78)(H,63,72)(H,64,73)(H,65,74)(H,66,77)(H,67,75)(H,68,76)(H,81,82)(H4,59,60,61)/t34-,40-,41-,42-,43+,44-,45-,46-,48-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-acetamido-6-aminohexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-methylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8769 mL | 4.3847 mL | 8.7694 mL | |
| 5 mM | 0.1754 mL | 0.8769 mL | 1.7539 mL | |
| 10 mM | 0.0877 mL | 0.4385 mL | 0.8769 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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