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PEN (human)

别名: L-Valine,L-alanyl-L-alanyl-L-a-aspartyl-L-histidyl-L-a-aspartyl-L-valylglycyl-L-seryl-L-a-glutamyl-L-leucyl-L-prolyl-L-prolyl-L-a-glutamylglycyl-L-valyl-L-leucylglycyl-L-alanyl-L-leucyl-L-leucyl-L-ar
目录号: V75360 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PEN（人）是源自 ProSAAS 前蛋白的最丰富的下丘脑神经肽之一，是 GPR83 的内源性配体。
PEN (human) CAS号: 597578-70-6
产品类别: G protein-coupled Bile Acid Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
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产品描述
PEN（人）是源自ProSAAS前体蛋白的最丰富的下丘脑神经肽之一，也是GPR83的内源性配体。
PEN（人）（CAS号：597578-70-6）是一种源自ProSAAS前体蛋白的内源性神经肽。其分子量为2215.49，分子式为C97H159N27O32，是一种强效且选择性的孤儿G蛋白偶联受体83（GPR83）内源性激动剂。它是最丰富的下丘脑神经肽之一，并在神经内分泌信号传导中发挥作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
PEN (human) specifically targets GPR83, an orphan G protein-coupled receptor that is predominantly expressed in the brain, particularly in the hypothalamus. This interaction has been identified as a key ligand-receptor pair in the central nervous system. By acting as an endogenous agonist, PEN plays a role in modulating neuroendocrine functions and potentially other central nervous system processes.
体外研究 (In Vitro)
人源PEN（hPEN）的序列差异较大，其序列为PEG而非PEN，而小鼠PEN（mPEN）和大鼠PEN（rPEN）仅在N端存在一个氨基酸残基的差异[2]。在大脑中，PEN与G蛋白偶联受体（GPCR）结合并激活该受体[2]。体外实验表明，人源PEN是GPR83的强效激动剂。其活性已在细胞实验中得到证实，证明其是该受体的内源性配体。PEN可用于研究GPR83介导的信号通路以及该受体系统的生理功能。该化合物的高效性和特异性使其成为探索GPR83生物学的关键工具。
体内研究 (In Vivo)
搜索结果中关于人PEN体内活性的数据并不详尽。作为一种内源性神经肽，它被认为在调节食物摄入和其他神经内分泌功能中发挥作用。它被用作研究工具，以探究大脑中GPR83受体系统的生理和病理生理作用。
酶活实验
对于非细胞体外受体结合实验，PEN（人源）用于表征其对GPR83的结合亲和力和选择性。通常，这涉及使用表达该受体的细胞膜制备物进行放射性配体结合置换实验。通过此类研究证实了PEN是GPR83的内源性配体。
细胞实验
在体外细胞实验中，PEN（人源）的活性是在表达GPR83的细胞中进行评估的。典型的实验包括测量下游信号通路的激活情况，例如细胞内钙离子的动员或cAMP积累的抑制，这取决于受体的偶联情况。这些实验证实了其激动活性，并用于研究受体药理学。
动物实验
使用人源肽（PEN）进行的体内动物研究通常在小鼠模型中进行，以研究GPR83在各种神经内分泌功能中的作用。例如，可用于研究其对食物摄入、能量稳态或应激反应的影响。该肽可通过脑室内（ICV）注射给药，直接靶向中枢神经系统。
药代性质 (ADME/PK)
由于PEN（人源）是一种研究工具而非治疗药物，因此其药代动力学数据不适用。作为一种神经肽，由于肽酶的快速降解，其在循环中的半衰期预计较短。出于研究目的，通常将其直接注射到大脑（例如，脑室内注射），以绕过全身清除，确保其到达中枢神经系统中的靶受体。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
PEN（人体）的毒理学数据不适用。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体治疗。其临床安全性尚未确定。在研究中使用的浓度下，它通常被认为毒性较低，但仍应始终遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献

[1]. Neuropeptide PEN and Its Receptor GPR83: Distribution, Signaling, and Regulation. ACS Chem Neurosci. 2019 Apr 17;10(4):1884-1891.

[2]. Identification of GPR83 as the receptor for the neuroendocrine peptide PEN. Sci Signal. 2016 Apr 26;9(425):ra43.
其他信息
PEN（人类）是一种内源性神经肽，是孤儿G蛋白偶联受体GPR83的强效选择性激动剂。它源自proSAAS前体，是下丘脑神经肽中最丰富的一种。它是研究GPR83在神经内分泌信号传导和中枢神经系统功能的关键研究工具。其分子量为2215.49。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C97H159N27O32
分子量
2215.46208310127
精确质量
2215.167
CAS号
597578-70-6
PubChem CID
131648252
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
-5.6
tPSA
917
氢键供体(HBD)数目
30
氢键受体(HBA)数目
35
可旋转键数目(RBC)
70
重原子数目
156
分子复杂度/Complexity
4970
定义原子立体中心数目
19
SMILES
C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@H](C(=O)O)C(C)C)([C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CNC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)C)CC1NC=NC=1)=O
InChi Key
PEIJMGIGWZOADR-UCVVRVGMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C97H159N27O32/c1-44(2)31-58(82(141)104-39-68(126)107-52(16)79(138)113-59(32-45(3)4)86(145)115-60(33-46(5)6)85(144)110-55(21-18-28-102-97(99)100)84(143)122-77(50(13)14)96(155)156)118-93(152)76(49(11)12)120-70(128)41-103-81(140)56(24-26-71(129)130)112-91(150)66-22-19-29-123(66)95(154)67-23-20-30-124(67)94(153)64(34-47(7)8)119-83(142)57(25-27-72(131)132)111-90(149)65(42-125)109-69(127)40-105-92(151)75(48(9)10)121-89(148)63(37-74(135)136)117-87(146)61(35-54-38-101-43-106-54)116-88(147)62(36-73(133)134)114-80(139)53(17)108-78(137)51(15)98/h38,43-53,55-67,75-77,125H,18-37,39-42,98H2,1-17H3,(H,101,106)(H,103,140)(H,104,141)(H,105,151)(H,107,126)(H,108,137)(H,109,127)(H,110,144)(H,111,149)(H,112,150)(H,113,138)(H,114,139)(H,115,145)(H,116,147)(H,117,146)(H,118,152)(H,119,142)(H,120,128)(H,121,148)(H,122,143)(H,129,130)(H,131,132)(H,133,134)(H,135,136)(H,155,156)(H4,99,100,102)/t51-,52-,53-,55-,56-,57-,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,75-,76-,77-/m0/s1
化学名
(4S)-4-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-[[(1S)-1-carboxy-2-methylpropyl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.4514 mL 2.2569 mL 4.5137 mL
5 mM 0.0903 mL 0.4514 mL 0.9027 mL
10 mM 0.0451 mL 0.2257 mL 0.4514 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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