| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MLCK[1].
The primary molecular target of 16-38-Thymosin beta4 is Myosin Light Chain Kinase (MLCK). It acts as a high-affinity activator of MLCK that does not depend on Ca2+/Calmodulin (CaM). It does not bind actin, unlike the full-length Tbeta4 which is an actin-sequestering peptide. By activating MLCK, this fragment plays a crucial role in regulating myosin II activity and downstream cellular processes like cell contraction and motility. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当不存在外源钙调蛋白 (CaM) 时,16-38-胸腺素β4 牛 (50 pM) 可显著提高 LC2 的磷酸化百分比。
体外实验表明,浓度为 50 pM 的 16-38-胸腺素 β4(牛源)在无外源钙调蛋白 (CaM) 的情况下,可显著提高磷酸化 LC2(肌球蛋白调节轻链 2)的百分比。这表明其可直接激活 MLCK,且该激活作用不依赖于 Ca2+。16-38-胸腺素 β4 不影响细胞活力或黏附,但已被证实可刺激腭细胞迁移,并增加 MMP2 和 VEGF 的表达。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中,Tβ4已被证实能够加速大鼠腭黏膜的伤口愈合,促进伤口闭合。它也是心脏修复研究的重要工具。在大鼠心肌梗死(MI)模型中,缓释型Tβ4给药可提高移植间充质干细胞(sMSCs)的存活率、存活率和再生能力,从而显著改善左心室射血分数(LVEF)并促进血管生长。
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| 酶活实验 |
肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 活性可在无细胞体系中使用分离的肌球蛋白或合成底物进行测定。该反应通常包含 MLCK、蛋白质底物和 [γ-32P]ATP。通过闪烁计数测定放射性磷酸盐掺入底物的量,即可指示 MLCK 活性。为检测 Ca2+ 非依赖性,该测定在 EGTA 存在下进行,以螯合 Ca2+,且不添加外源性 CaM。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中,培养相关细胞类型,例如大鼠腭(RP)细胞。将细胞用不同浓度的肽(例如,1-1000 ng/mL)处理不同时间。使用划痕愈合实验或Boyden小室实验评估细胞迁移能力。使用MTT法测定细胞活力,并通过RT-qPCR和Western blotting定量分析基因和蛋白表达的变化(例如,MMP2、VEGF)。
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| 动物实验 |
在体内研究中,采用大鼠伤口愈合模型。在大鼠腭黏膜上制造切除伤口(例如直径3毫米)。将Tβ4应用于伤口部位,并在例如一周的时间内监测和成像伤口愈合情况。在心脏修复研究中,诱导大鼠心肌梗死模型,并以缓释制剂的形式给药。终点指标包括功能性(超声心动图)和组织学评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
针对该16-38肽片段的具体药代动力学数据有限。作为一种肽,其口服生物利用度预计会受到限制。在研究模型中,通常采用局部给药(例如用于伤口愈合的外用)或通过缓释系统(例如用于心脏治疗的明胶微球)给药,以延长其作用时间并克服快速清除。对于全身给药,其半衰期可能非常短。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前标准研究文献中尚无关于该特定肽片段的全面毒理学数据。然而,在多项体外和体内研究中,Tβ4 均表现出良好的耐受性,且不影响细胞培养中的细胞活力或黏附性。在动物模型中,例如心脏修复或伤口愈合模型,该肽通常采用局部给药或控释制剂,以最大程度地减少潜在的全身性不良反应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
全长胸腺素β4是一种由43个氨基酸组成的蛋白质,是真核细胞中主要的G-肌动蛋白螯合肽。其16-38片段是一种不依赖于Ca2+的MLCK激活剂。该蛋白具有多种生物学活性,包括促进细胞迁移、血管生成和组织再生,因此人们对其进行了多种治疗应用的研究。虽然全长蛋白已被探索用于临床(例如,伤口愈合、心脏修复),但该特定片段目前仍是研究MLCK依赖性信号通路的重要工具。
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| 分子式 |
C118H204N32O41
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|---|---|
| 分子量 |
2727.07
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| 精确质量 |
2725.486
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| CAS号 |
113318-05-1
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| PubChem CID |
131698047
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
2127.1±75.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
1240.2±37.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.649
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| LogP |
8.38
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| tPSA |
1240
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| 氢键供体(HBD)数目 |
40
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| 氢键受体(HBA)数目 |
48
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| 可旋转键数目(RBC) |
100
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| 重原子数目 |
191
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| 分子复杂度/Complexity |
6000
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| 定义原子立体中心数目 |
27
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCCN)N
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| InChi Key |
DWHQDYGLZODILG-BITUIJFCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C118H204N32O41/c1-10-61(6)92(112(184)137-74(37-44-89(162)163)103(175)133-70(33-40-84(126)155)100(172)135-73(36-43-88(160)161)104(176)140-77(118(190)191)30-16-22-52-124)145-115(187)95(64(9)154)148-106(178)75(38-45-90(164)165)136-98(170)67(27-13-19-49-121)132-109(181)81(58-151)144-111(183)83-32-24-53-149(83)116(188)79(56-60(4)5)143-110(182)82-31-23-54-150(82)117(189)80(57-86(128)157)142-99(171)68(28-14-20-50-122)129-102(174)72(35-42-87(158)159)134-101(173)71(34-41-85(127)156)138-113(185)94(63(8)153)147-107(179)76(39-46-91(166)167)139-114(186)93(62(7)152)146-105(177)69(29-15-21-51-123)130-97(169)66(26-12-18-48-120)131-108(180)78(55-59(2)3)141-96(168)65(125)25-11-17-47-119/h59-83,92-95,151-154H,10-58,119-125H2,1-9H3,(H2,126,155)(H2,127,156)(H2,128,157)(H,129,174)(H,130,169)(H,131,180)(H,132,181)(H,133,175)(H,134,173)(H,135,172)(H,136,170)(H,137,184)(H,138,185)(H,139,186)(H,140,176)(H,141,168)(H,142,171)(H,143,182)(H,144,183)(H,145,187)(H,146,177)(H,147,179)(H,148,178)(H,158,159)(H,160,161)(H,162,163)(H,164,165)(H,166,167)(H,190,191)/t61-,62+,63+,64+,65-,66-,67-,68-,69-,70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,92-,93-,94-,95-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]hexanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 50 mg/mL (18.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3667 mL | 1.8335 mL | 3.6669 mL | |
| 5 mM | 0.0733 mL | 0.3667 mL | 0.7334 mL | |
| 10 mM | 0.0367 mL | 0.1833 mL | 0.3667 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。