| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As a nucleoside analog, alpha-Cytidine targets the DNA synthesis machinery. It is incorporated into DNA during replication, where it likely acts as an antimetabolite. The anticancer mechanism of this class of compounds relies on the inhibition of DNA synthesis and induction of apoptosis (programmed cell death). Its specific binding partners are primarily the DNA polymerases involved in DNA replication.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，α-胞苷可作为研究核苷类似物对细胞增殖影响的化学工具。由于其属于嘌呤核苷类似物，α-胞苷可通过掺入DNA，导致DNA链终止并诱导细胞凋亡，从而抑制多种癌细胞系的生长。本摘要未提供其对不同细胞系的具体IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，α-胞苷被用于生命科学相关研究。作为此类化合物的代表，它有望通过抑制DNA合成发挥抗肿瘤活性。然而，现有文献中尚未报道针对该特定α-异构体的详细动物模型研究。它的主要用途是用于机制研究或基于细胞的研究，以探索核苷类似物的药理作用。
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| 酶活实验 |
无细胞α-胞苷检测方法可能涉及DNA聚合酶活性测定。在该系统中，该化合物可以作为底物或抑制剂进行测试。例如，将DNA聚合酶和DNA模板与天然脱氧核苷三磷酸（dNTP）和放射性标记的α-胞苷的混合物一起孵育。通过闪烁计数可以测量该类似物掺入新生DNA链的情况，并评估其对DNA合成速率的影响。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将癌细胞系培养于96孔板中，并用不同浓度的α-胞苷（例如，0.1 uM至100 uM）处理48-72小时。采用基于发光法的CellTiter-Glo检测或比色法MTT检测来测定细胞活力。从机制上讲，可通过Annexin V和碘化丙啶染色细胞，并利用流式细胞术进行分析来评估细胞凋亡的诱导情况。
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| 动物实验 |
文献中未提供α-胞苷的具体体内动物研究方案。然而，作为核苷类似物的一般研究方案，可以使用异种移植小鼠模型。将携带人源肿瘤异种移植瘤的免疫缺陷小鼠每日腹腔注射特定剂量（例如25-100 mg/kg）的α-胞苷。使用游标卡尺监测肿瘤体积以评估抗肿瘤疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未提供α-胞苷的具体药代动力学数据。该化合物易溶于水（在水中溶解度≥50 mg/mL），这是核苷类化合物的典型特征。这种高溶解度有利于其在体内的吸收和分布。其结构提示其代谢途径可能与天然核苷类似，包括细胞激酶介导的脱氨或磷酸化作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
摘要中未详细列出α-胞苷的毒理学数据。作为一种核苷类似物，它有可能掺入健康细胞和癌细胞的DNA中，这既是其抗肿瘤活性的基础，也是其潜在副作用的根源。其毒性特征可能是目前正在研究的课题，也是其作为抗癌药物应用的关键考量因素。目前尚无具体的临床数据报告。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
α-胞苷主要是一种用于生化研究的工具化合物，用于研究构效关系、酶特异性（例如，对核苷激酶或聚合酶的特异性）以及核苷类似物在生物系统中的行为。它目前并非处于临床试验阶段的候选药物。其价值在于能够帮助研究人员理解更广泛的核苷类似物药物的作用机制。它也是分析化学的参考化合物。
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| 分子式 |
C9H13N3O5
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|---|---|
| 分子量 |
243.22
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| 精确质量 |
243.086
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| CAS号 |
13913-16-1
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| PubChem CID |
1265901
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-2.1
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| tPSA |
130.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
383
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=CN(C(=O)N=C1N)[C@@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O
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| InChi Key |
UHDGCWIWMRVCDJ-JBBNEOJLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N3O5/c10-5-1-2-12(9(16)11-5)8-7(15)6(14)4(3-13)17-8/h1-2,4,6-8,13-15H,3H2,(H2,10,11,16)/t4-,6-,7-,8+/m1/s1
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| 化学名 |
4-amino-1-[(2S,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1115 mL | 20.5575 mL | 41.1150 mL | |
| 5 mM | 0.8223 mL | 4.1115 mL | 8.2230 mL | |
| 10 mM | 0.4112 mL | 2.0558 mL | 4.1115 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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