| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As a thymidine analog, this compound targets the DNA replication machinery. It is incorporated into DNA during the S-phase of the cell cycle by cellular DNA polymerases. It acts as a replacement for the natural nucleoside, deoxythymidine. By being incorporated into DNA, it can be used to detect and visualize cell proliferation, as it substitutes for thymidine in newly synthesized DNA strands.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，这种胸苷类似物用于细胞标记研究。当添加到细胞培养基中时，它会被细胞吸收，并在细胞复制过程中掺入分裂细胞的DNA中。其掺入可通过多种方法检测，例如使用标记化合物（如荧光标记或生物素标记）。它通常不具有直接的细胞毒性作用，而是作为DNA合成和细胞增殖的标志物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，该化合物可用于标记动物模型中的增殖细胞。例如，可将其注射到小鼠体内，以研究特定组织（如肠上皮或造血系统）中的细胞更新。通过随后分析组织切片中掺入的类似物，研究人员可以观察并量化标记期间处于DNA合成（S）期的细胞数量。
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| 酶活实验 |
对于无细胞检测，该化合物可用作DNA聚合酶活性测定的底物。反应混合物包含DNA聚合酶、具有互补序列的DNA模板以及脱氧核苷三磷酸（dNTP）混合物，其中dTTP被该胸苷类似物（很可能是三磷酸衍生物）取代。可通过凝胶电泳或使用放射性或荧光标记的化合物来检测该类似物掺入正在延伸的DNA链的情况。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，将贴壁细胞或悬浮细胞培养于6孔板或24孔板中。将化合物以特定浓度（例如10 uM）加入培养基中。细胞与该类似物孵育30分钟至24小时，使其掺入复制的DNA中。孵育后，固定细胞，进行透化处理，然后用特异性结合掺入类似物的检测试剂进行染色。最后，通过流式细胞术或荧光显微镜观察并定量信号。
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| 动物实验 |
在动物实验中，可将化合物以特定剂量（例如 50 mg/kg）通过腹腔注射（IP）的方式给予小鼠。注射后不同时间点（例如 2、12、24 小时），处死动物并采集目标组织（例如脾脏、肠道、骨髓）。随后对这些组织进行免疫组织化学（IHC）处理。通过染色检测组织切片中掺入的类似物，从而可以观察和定量分析组织中增殖细胞的情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
本化合物的具体ADME（吸收、分布、代谢和排泄）数据尚未提供。然而，作为一种胸苷类似物，其药代动力学预计涉及通过核苷转运蛋白进入细胞，并被胸苷激酶快速磷酸化为单磷酸形式（TMP）。该化合物在DMSO中的溶解度为250 mg/mL，可用于配制用于体内给药的储备液。建议将其储存在4℃避光处。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 替比夫定已在美国停产。目前尚无针对接受乙型肝炎治疗的哺乳期妇女的研究。建议使用替代药物，尤其对于哺乳期新生儿或早产儿。 只要婴儿在出生时接受乙型肝炎免疫球蛋白和乙型肝炎疫苗，乙型肝炎母亲所生的母乳喂养婴儿和配方奶喂养婴儿的感染率没有差异。鼓励乙型肝炎母亲在婴儿接受这些预防措施后进行母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 摘要中未提供该化合物的具体毒理学数据。作为一种用于标记DNA合成的研究工具，它通常被认为毒性较低，在标准标记浓度下一般不会杀死细胞。其主要用途是作为标记物，而非细胞毒性药物。然而，与任何掺入DNA的类似物一样，它可能存在长期影响，但这并非其作为研究工具的重点。该化合物尚未获准用于临床。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-(2-脱氧戊呋喃糖基)-5-甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶酮是一种嘧啶2'-脱氧核糖核苷。据报道，L-胸苷存在于普通青霉(Penicillium commune)、黑贝母(Fritillaria thunbergii)和其他具有相关数据的生物体中。另见：1-(2'-脱氧-β-苏式戊呋喃糖基)胸苷（注：已移至此处）；胸苷（注：已移至此处）。
这种化合物是一种特殊的胸苷类似物，其特点是具有“β-D-苏式”糖构型。它属于一类与天然核苷胸苷化学结构相似的化合物。其主要用途是作为研究DNA复制和细胞增殖的工具。在标记实验中，它可以替代其他常用的胸苷类似物，例如BrdU或EdU，并具有一些不同的特性，例如可能对检测造成的空间位阻更小。它并非药物，而是一种研究用化学品。 |
| 分子式 |
C10H14N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
242.23
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| 精确质量 |
242.09
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| CAS号 |
16053-52-4
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| PubChem CID |
1134
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.452g/cm3
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| 折射率 |
1.584
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| LogP |
-1.2
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| tPSA |
104.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
381
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CN(C(=O)NC1=O)[C@H]2C[C@H]([C@H](O2)CO)O
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| InChi Key |
IQFYYKKMVGJFEH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H14N2O5/c1-5-3-12(10(16)11-9(5)15)8-2-6(14)7(4-13)17-8/h3,6-8,13-14H,2,4H2,1H3,(H,11,15,16)
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| 化学名 |
1-[4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (1032.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1283 mL | 20.6415 mL | 41.2831 mL | |
| 5 mM | 0.8257 mL | 4.1283 mL | 8.2566 mL | |
| 10 mM | 0.4128 mL | 2.0642 mL | 4.1283 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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