| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rubropunctatin has multiple molecular targets due to its complex structure and biological activities. Its anti-inflammatory and immunosuppressive effects are likely mediated through the modulation of key inflammatory signaling pathways, such as the NF-kappaB pathway, leading to a reduction in the production of pro-inflammatory cytokines like TNF-alpha and IL-6. Its antioxidant activity results from its ability to scavenge free radicals and reduce oxidative stress, which is beneficial for protecting against oxidative protein damage. It also exhibits anti-tumor activity, potentially through the induction of apoptosis in cancer cells. The exact molecular targets for its anti-cancer effects are still under investigation but may involve the modulation of cell cycle regulators and pro-apoptotic proteins. It is also being studied for its role in immunoregulation in the context of COVID-19.
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| 体外研究 (In Vitro) |
红霉素（1.5-30 μM；24 小时）可选择性地杀死人胃癌 BGC-823 细胞，而对正常 GES-1 上皮细胞无明显风险[1]。红霉素（5-30 μM；6-24 小时）可剂量和时间依赖性地诱导 BGC-823 细胞凋亡[1]。红霉素（0.75-8.0 µg/ml）还表现出铁离子还原活性、抑制超氧自由基生成和清除 DDPH 自由基的活性[2]。
体外实验表明，红花素具有多种生物活性。它对金属催化反应引起的氧化性蛋白质损伤具有保护和抗氧化作用。这表明该化合物可以直接或间接地降低蛋白质羰基化和其他氧化损伤标志物。在细胞实验中，它表现出抗炎作用，这可能是通过抑制脂多糖（LPS）刺激的巨噬细胞中一氧化氮（NO）和前列腺素E2（PGE2）的产生来实现的。红花素还具有免疫抑制活性。在抗肿瘤活性方面，该化合物已被证明可以抑制多种癌细胞系的增殖。与其他化合物相比，它具有更高的抗动脉粥样硬化作用，并且与增加肌酸磷酸激酶活性相关的副作用更少。目前正在探索该化合物潜在的抗COVID-19免疫调节活性，这可能涉及调节宿主对病毒的免疫反应。这些活性的确切IC₅0值尚未公开。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，红花素（8-32 mg/kg；静脉注射 5 次）表现出抗肿瘤特性[1]。红花素的 ID50 为 0.11 mg/耳，可减轻 12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯 (TPA) 在小鼠中引起的炎症[3]。
关于红花素体内研究的文献较少，但其已知的抗动脉粥样硬化作用表明它可能影响脂质代谢。研究表明，红花素对动脉粥样硬化具有保护作用，且副作用发生率较低，例如肌酸磷酸激酶活性升高（肌酸磷酸激酶活性升高是肌肉损伤的指标）。这表明，与其他化合物相比，红花素可能具有良好的安全性。其抗炎和免疫抑制特性表明，它可能对自身免疫性疾病的动物模型有效。至于其抗肿瘤活性，可能会在各种癌症的小鼠异种移植模型中进行测试。目前，红花素在COVID-19免疫调节中的潜在作用正在积极研究中，可能在能够重现重症COVID-19中高炎症状态的动物模型中进行研究，例如感染SARS-CoV-2的ACE2转基因小鼠模型。在这种模型中，可以测试红花素能否减轻“细胞因子风暴”并提高生存率。 |
| 酶活实验 |
一种典型的非细胞检测方法来测定红花素的抗氧化活性，是利用金属催化氧化（MCO）体系进行的蛋白质氧化测定。将模型蛋白，例如牛血清白蛋白（BSA）（2 mg/mL），与由25 uM CuSO4和5 mM抗坏血酸组成的MCO体系在50 mM磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中于37℃孵育4小时。向反应混合物中加入不同浓度（0-50 uM）的红花素。通过测定蛋白质羰基的含量来评估蛋白质的氧化程度。采用2,4-二硝基苯肼（DNPH）比色法：孵育后，用20%三氯乙酸（TCA）沉淀蛋白质，用乙醇/乙酸乙酯洗涤，然后溶解于盐酸胍溶液中。在360 nm处测定吸光度。羰基化合物生成减少表明机体对氧化损伤具有保护作用。抗炎活性测定可通过在无细胞体系中使用一氧化氮 (NO) 供体（如硝普钠 (SNP)）来检测NO生成的抑制情况。将SNP (10 uM) 与红霉素 (0-100 uM) 在 PBS 缓冲液中于 37℃ 孵育 1 小时。生成的NO量通过 Griess 反应测定，该反应涉及测量 540 nm 处的吸光度。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： BGC-823 和 GES-1 细胞 测试浓度： 1.5、3、6、12、15、18、30 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 24 小时后，BGC-823 细胞的活力显著降低，IC50 值为 12.57 μM。对正常细胞未显示明显的细胞毒性作用。 细胞周期分析[1] 细胞类型： BGC-823 细胞 测试浓度： 0、5、10、30 μM 孵育时间： 0、6、12、24 小时 实验结果： 以剂量和时间依赖的方式增加亚 G1 期细胞的百分比。 用于评估红霉素抗炎活性的标准体外细胞检测方法采用小鼠巨噬细胞系，例如 RAW 264.7。RAW 264.7 细胞在添加 10% 胎牛血清 (FBS) 和 1% 青霉素-链霉素的 DMEM 培养基中，于 37℃、5% CO2 培养箱中培养。检测时，将细胞以 1 × 10⁵ 个/孔的密度接种于 96 孔板中。过夜培养后，更换新鲜培养基，并加入不同浓度（0.1-25 uM）的红霉素。细胞与化合物预孵育 1 小时后，用 1 ug/mL 脂多糖 (LPS) 刺激 24 小时。孵育结束后，收集培养上清液。使用格里斯试剂测定一氧化氮 (NO) 的浓度，该试剂可定量 NO 的稳定终产物亚硝酸盐。在 540 nm 波长处读取吸光度。采用 MTT 法评估细胞活力，以确保抗炎作用并非由细胞毒性引起。计算 NO 抑制的 IC₅0 值。还可以通过 ELISA 法测定上清液中其他细胞因子（TNF-α、IL-6）的水平，以进一步表征抗炎特性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 将 BGC-823 细胞[1] 接种到 5 周龄雄性裸鼠体内。
剂量： 8、32 mg/kg。 给药途径： 静脉注射，共 5 次（第 1、4、7、10 和 13 天）。 实验结果： 肿瘤体积分别减少了 11.1%（8 mg/kg）和 24.2%（32 mg/kg）。肿瘤重量分别减少了 23.5%（8 mg/kg）和 37.7%（32 mg/kg）。体重未见显著变化。 可进行体内动物实验以评估红霉素的抗动脉粥样硬化作用。本研究采用雄性ApoE基因敲除小鼠（ApoE-/-，6-8周龄），该小鼠是公认的动脉粥样硬化模型。小鼠喂食高脂饮食（HFD，含21%脂肪和0.15%胆固醇）12周以诱导动脉粥样硬化。之后将小鼠随机分组（n=10）。红霉素悬浮于0.5%羧甲基纤维素（CMC）溶液中，以10、25和50 mg/kg的剂量，每日一次灌胃给药，持续8周。对照组仅给予溶剂（0.5% CMC）。治疗结束后，对小鼠实施安乐死，并采集血液进行血清生化分析，包括测定总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和肌酸磷酸激酶（CPK）活性。解剖主动脉，纵向切开，并用油红O染色以显示动脉粥样硬化斑块。量化斑块覆盖的主动脉表面积百分比。同时对心脏进行切片，并用苏木精-伊红（H&E）染色以评估主动脉根部的斑块形成情况。所有动物实验程序均须经机构动物护理和使用委员会（IACUC）批准。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
红花色素的药代动力学（PK）特性在公开领域尚不明确。作为一种分子量为354.40 g/mol（C21H22O₅）的天然色素，它是一种相对较小的分子。该化合物可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、二甲基亚砜（DMSO）和丙酮，表明其具有亲脂性。这提示其可能具有中等至良好的膜渗透性。其口服生物利用度尚不清楚，但作为一种亲脂性化合物，它可能被吸收。它很可能在肝脏中通过细胞色素P450酶代谢。目前尚无公开的特定PK参数，例如半衰期、Cmax或分布容积。该化合物在生理条件下的稳定性尚不清楚。出于研究目的，通常将其干燥储存在-20℃以保持稳定性。目前尚无人体PK数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于红花素的全面毒理学数据。在其抗动脉粥样硬化作用的研究中，发现红花素引起的肌酸磷酸激酶 (CPK) 活性升高（肌肉损伤的指标，例如横纹肌溶解）等副作用较少。这表明与其他一些化合物相比，红花素可能具有更好的安全性。然而，尚未有正式的毒理学研究报告来确定其急性口服 LD₅₀ 或 NOAEL（未观察到不良反应剂量）。与所有研究用化学品一样，应谨慎操作，并使用适当的个人防护装备 (PPE)。本品仅供研究使用，不得用于人类食用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
红点霉苷是一种环己烯酮类化合物。据报道，红曲霉和红曲霉中含有红点霉苷，相关数据可供参考。
红曲米素并非获批药物，也无临床开发历史。它是一种从红曲米中提取的天然化合物，常被用作研究炎症、癌症和免疫调节的科研工具。其作用机制复杂多样，涉及抗炎、免疫抑制、抗氧化和抗肿瘤等途径。红曲米素因其在新冠肺炎免疫调节中的潜在作用而备受关注，它可能有助于调节重症患者中出现的过度活跃的免疫反应。在天然产物化学和药理学研究中，红曲米素被用作参考标准和药物发现的先导化合物。目前尚未有红曲米素的临床试验注册。仅供研究使用，不得用于人体诊断或治疗。 |
| 分子式 |
C21H22O5
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|---|---|
| 分子量 |
354.40
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| 精确质量 |
354.147
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| CAS号 |
514-67-0
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| PubChem CID |
6452445
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.23g/cm3
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| 沸点 |
638.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
280ºC
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| 折射率 |
1.58
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| LogP |
3.631
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| tPSA |
69.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
835
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCCCC(=O)C1=C2C=C3C=C(OC=C3C(=O)[C@@]2(OC1=O)C)/C=C/C
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| InChi Key |
SULYDLFVUNXAMP-WKOQKXSESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22O5/c1-4-6-7-9-17(22)18-16-11-13-10-14(8-5-2)25-12-15(13)19(23)21(16,3)26-20(18)24/h5,8,10-12H,4,6-7,9H2,1-3H3/b8-5+/t21-/m1/s1
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| 化学名 |
(9aR)-3-hexanoyl-9a-methyl-6-[(E)-prop-1-enyl]furo[3,2-g]isochromene-2,9-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8217 mL | 14.1084 mL | 28.2167 mL | |
| 5 mM | 0.5643 mL | 2.8217 mL | 5.6433 mL | |
| 10 mM | 0.2822 mL | 1.4108 mL | 2.8217 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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