| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tricin 7-O-beta-D-glucopyranoside exerts its effects by modulating key inflammatory and cell survival signaling pathways. Its primary molecular targets appear to be within the NF-kappaB pathway. It significantly decreases the expression of TNF-alpha-induced phosphor-kappaB-alpha (the phosphorylated inhibitor of NF-kappaB) and phosphor-NF-kappaB (the active transcription factor), leading to a reduction in NF-kappaB transcriptional activity. It also decreases the expression of high mobility group box 1 (HMGB1), a pro-inflammatory cytokine. By inhibiting these targets, the compound reduces neuroinflammation. It is also an inducer of apoptosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
经缺氧葡萄糖诱导3小时并孵育12小时后，SH-SY5Y细胞在三辛-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4-64 µM；12小时）的作用下发生剂量依赖性凋亡。[1] 在SH-SY5Y细胞中，三辛-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（16、32 µM；12小时）可降低TNF-α（20 ng/ml，30分钟）诱导的磷酸化κB-α、磷酸化NF和κB以及HMGB1的表达。[1]
体外实验表明，三羟基黄酮7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷能有效抑制TNF-α诱导的炎症反应。细胞实验中，该化合物处理可降低磷酸化κBα、磷酸化NF-κB和HMGB1的表达水平（通过Western blotting检测），表明NF-κB信号通路受到抑制。该化合物还具有神经保护作用，这可能与其抗炎和抗氧化特性有关。研究表明，该化合物可诱导某些细胞类型的凋亡。虽然未明确具体的IC₅0值，但该化合物被描述为“强效”的。有效浓度可能在低微摩尔范围内。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在经历缺血再灌注（I/R）的大鼠中，三辛 7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（50、100、200 和 400 mg/kg；口服）表现出神经保护作用[1]。
体内研究表明，三羟基黄酮7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有显著的神经保护作用。在模拟中风损伤的大鼠缺血再灌注（I/R）模型中，研究人员采用口服给药的方式给予该化合物。测试剂量分别为50、100、200和400 mg/kg，结果显示其具有明显的神经保护作用。这表明该化合物能够穿过血脑屏障，并在大脑中发挥抗炎和抗凋亡作用。该研究强调了这种天然化合物在治疗急性神经损伤和以神经炎症为关键因素的慢性神经退行性疾病方面的治疗潜力。 |
| 酶活实验 |
一种典型的非细胞检测方法是基于ELISA的NF-κB DNA结合试验，用于检测NF-κB p65与其共有序列结合的直接抑制作用。首先，从TNF-α刺激的细胞中制备核提取物。使用商业化的TransAM NF-κB p65试剂盒，将5-20 ug核提取物加入到包被有NF-κB寡核苷酸的96孔板中。孵育后，加入抗p65抗体和HRP标记的二抗。测量450 nm处的吸光度。也可以直接将化合物加入核提取物中以检测直接抑制作用。或者，可以进行DPPH自由基清除试验：将0.1 mM DPPH甲醇溶液与不同浓度的化合物（1-100 ug/mL）混合，孵育30分钟，测量517 nm处的吸光度。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 2、4、8、16、32、64 µM 孵育时间： 12 小时 实验结果： 经氧糖剥夺 3 小时后，再用神经基础培养基孵育 12 小时，可诱导细胞凋亡，凋亡率为 35.6%。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 16、32 µM 孵育时间： 12 小时 实验结果： 阻断 TNF-α（20 ng/ml，30 分钟）诱导 IκB-α 和 NF-κB 磷酸化，并降低 HMGB1 表达。 一项标准的体外细胞实验采用人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞，研究化合物对TNF-α诱导的炎症的神经保护作用。细胞在含10%胎牛血清的DMEM/F12培养基中，于37℃、5% CO2条件下培养。细胞以5 × 10⁵个/孔的密度接种于6孔板中。24小时后，用化合物（0.1-25 uM）预处理细胞1小时，然后加入10 ng/mL TNF-α继续培养24小时。采用MTT法检测细胞活力。提取蛋白裂解液，通过Western blotting分析磷酸化κB-α、磷酸化NF-κB p65和HMGB1的表达，以GAPDH作为内参。条带强度通过密度扫描法进行定量。结果显示，化合物以浓度依赖的方式降低这些标志物的表达。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠[1]
剂量：50、100、200和400 mg/kg 给药途径：口服 实验结果：神经功能缺损评分降低，脑梗死体积和脑含水量减少，NF-κB活化受到抑制，HMGB1表达降低。 本研究采用大鼠脑缺血/再灌注（I/R）模型进行体内动物实验。实验使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）。采用腔内缝合法阻断大脑中动脉（MCAO）2小时，诱导I/R损伤，随后进行再灌注。将化合物悬浮于0.5%羧甲基纤维素（CMC）溶液中，在MCAO前7天，每天一次口服给予50、100、200和400 mg/kg的剂量，末次给药于缺血前1小时。再灌注24小时后，对脑组织进行切片，并用2% TTC染色。测量梗死体积，并评估神经功能评分。所有实验操作均需获得IACUC批准。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
三羟基黄酮7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的药代动力学(PK)特性尚未得到充分报道。在脑缺血大鼠模型中，该化合物被描述为“口服活性”，表明其具有足够的口服生物利用度，可在脑内达到治疗浓度。作为一种黄酮类糖苷，它可能在肠道内水解成其苷元（三羟基黄酮），然后被吸收。该化合物的分子量为476.43 g/mol，具有中等亲脂性。目前尚无公开的PK参数（Cmax、Tmax、半衰期）。也缺乏人体PK数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
三羟基黄酮7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的毒理学数据尚未公开。作为一种从多种植物中分离得到的黄酮类化合物，它通常被认为毒性较低。在已报道的体内神经保护研究中，大鼠口服该化合物的剂量高达400 mg/kg，未观察到明显的体重减轻或行为异常等不良反应。然而，尚未发表正式的毒理学评估报告。处理该化合物时应采取标准的实验室安全防护措施（戴手套、穿实验服、佩戴护目镜）。仅供研究使用；不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
三羟基黄酮7-O-β-D-葡萄糖苷是一种糖基氧基黄酮，其结构为3',5'-二-O-甲基三羟基黄酮（三羟基黄酮），其中7位酚羟基氢被β-D-吡喃葡萄糖酰基取代。它是一种植物代谢产物，具有清除自由基和代谢外源物质的作用。它是一种β-D-葡萄糖苷、二羟基黄酮、二甲氧基黄酮、糖基氧基黄酮、单糖衍生物和多酚。其功能与3',5'-二-O-甲基三羟基黄酮相关。据报道，三羟基黄酮7-葡萄糖苷存在于西洋菜（Hyparrhenia hirta）、毛茛（Ranunculus sieboldii）和其他一些具有相关数据的生物体中。
三羟基黄酮 7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷并非已获批准的药物，也无临床开发历史。它是一种天然产物，目前被用作神经保护研究的工具，尤其是在脑缺血（中风）的背景下。其作用机制涉及抑制 NF-κB 炎症通路和降低 HMGB1 的表达，并能诱导细胞凋亡。该化合物因其在治疗中风、创伤性脑损伤和其他神经退行性疾病方面的潜在治疗用途而备受关注。目前尚未有针对该化合物的临床试验注册。仅供研究使用；不得用于人体诊断或治疗。 |
| 分子式 |
C23H24O12
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|---|---|
| 分子量 |
492.43
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| 精确质量 |
492.127
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| CAS号 |
32769-01-0
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| PubChem CID |
5322022
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
0.067
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| tPSA |
188.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
762
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
COC1=CC(=CC(=C1O)OC)C2=CC(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
JGXFMIJHKASCIZ-LDBVRRDLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H24O12/c1-31-15-3-9(4-16(32-2)19(15)27)13-7-12(26)18-11(25)5-10(6-14(18)34-13)33-23-22(30)21(29)20(28)17(8-24)35-23/h3-7,17,20-25,27-30H,8H2,1-2H3/t17-,20-,21+,22-,23-/m1/s1
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0307 mL | 10.1537 mL | 20.3075 mL | |
| 5 mM | 0.4061 mL | 2.0307 mL | 4.0615 mL | |
| 10 mM | 0.2031 mL | 1.0154 mL | 2.0307 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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