| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LYG-202 targets multiple pathways involved in cancer progression. It inhibits VEGF-induced angiogenesis by suppressing endothelial cell migration and tube formation. Additionally, LYG-202 inhibits BRD4, a bromodomain-containing protein that regulates gene expression by binding to acetylated histones and altering chromatin structure. By inhibiting BRD4, LYG-202 modulates the expression of genes involved in cell proliferation and survival. The compound's dual mechanism of action—targeting both angiogenesis and epigenetic regulation—makes it a promising anticancer agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，LYG-202 能有效抑制 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 迁移和管状结构形成。该化合物还能抑制 BRD4 的功能，BRD4 是一种 BET 蛋白，可通过改变染色质结构来调控基因表达。LYG-202 通过靶向血管生成和表观遗传调控，调节参与细胞增殖和存活的基因表达。该化合物的抗血管生成和抗肿瘤活性使其成为癌症研究的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LYG-202的体内活性数据有限。基于其强大的体外抗血管生成和抗肿瘤活性，该化合物有望通过抑制肿瘤相关血管生成和调节基因表达，在动物癌症模型中展现抗肿瘤疗效。此类化合物的典型体内研究包括向荷瘤小鼠模型给药，并评估肿瘤生长抑制情况和血管生成标志物。
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| 酶活实验 |
对于非细胞体外实验，LYG-202 的评估指标包括其与 BRD4 和其他 BET 蛋白的结合亲和力。将该化合物与纯化的 BRD4 溴结构域孵育，并使用表面等离子共振、等温滴定量热法或荧光偏振法测定其结合情况。该化合物抑制 VEGF 信号传导的能力可通过无细胞血管生成实验进行评估。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，LYG-202 在 HUVEC 模型中用于评估其抗血管生成活性。将 HUVEC 细胞在 VEGF 存在下用该化合物处理，并使用 Transwell 小室或划痕愈合实验评估内皮细胞迁移。通过将 HUVEC 细胞接种于 Matrigel 基质胶上并测量管状结构的形成来评估管状结构形成。通过测量基因表达变化和细胞增殖来评估该化合物对癌细胞系中 BRD4 功能的影响。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，LYG-202 通常会在异种移植小鼠癌症模型中进行评估。将已建立肿瘤的小鼠通过口服或腹腔注射的方式给予不同剂量的化合物治疗。定期测量肿瘤体积，并计算肿瘤生长抑制率。在研究终点，评估肿瘤组织中的血管生成标志物（例如 CD31 染色）和 BRD4 靶基因表达。监测体重和总体健康状况以评估耐受性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
LYG-202 的药代动力学数据有限。作为一种分子量为 438.52 的小分子黄酮类化合物，预计其口服生物利用度和组织分布中等。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO)，可用于体内给药制剂。需要进一步的药代动力学研究来确定其吸收、分布、代谢和排泄情况。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
LYG-202 的毒理学数据有限。作为一种能够同时抑制血管生成和 BRD4 功能的化合物，它可能对正常的血管生成和基因调控产生靶向作用。治疗性开发需要进行全面的毒理学研究，包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和器官特异性毒性评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 |
[1]. Chen Y, et al. LYG-202, a newly synthesized flavonoid, exhibits potent anti-angiogenic activity in vitro and in vivo. J Pharmacol Sci. 2010;112(1):37-45.
[2]. Zhao Y, et al. LYG-202 exerts antitumor effect on PI3K/Akt signaling pathway in human breast cancer cells. Apoptosis. 2015 Sep;20(9):1253-69. |
| 其他信息 |
LYG-202是一种合成的类黄酮化合物，表现出强效的抗血管生成和抗肿瘤活性。它有效抑制VEGF诱导的内皮细胞迁移和HUVEC模型中的管道形成，并抑制BRD4功能，BRD4是一种通过改变染色质结构来调节基因表达的BET蛋白。LYG-202调节与细胞增殖和生存相关的基因表达，分子量为438.52，分子式为C₂₅H₃₀N₂O₅。
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| 分子式 |
C25H30N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
438.52
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| 精确质量 |
438.215
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| CAS号 |
1175077-25-4
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| PubChem CID |
44156930
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.456
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| tPSA |
75.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
642
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(C2=CC=CC=C2)OC2=C(OC)C(OCCCCN3CCN(C)CC3)=CC(O)=C2C(=O)C=1
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| InChi Key |
ICGYSEWPMDWBIL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H30N2O5/c1-26-11-13-27(14-12-26)10-6-7-15-31-22-17-20(29)23-19(28)16-21(18-8-4-3-5-9-18)32-25(23)24(22)30-2/h3-5,8-9,16-17,29H,6-7,10-15H2,1-2H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-8-methoxy-7-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)butoxy]-2-phenylchromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 5 mg/mL (11.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2804 mL | 11.4020 mL | 22.8040 mL | |
| 5 mM | 0.4561 mL | 2.2804 mL | 4.5608 mL | |
| 10 mM | 0.2280 mL | 1.1402 mL | 2.2804 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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