| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cleavable Linker
Biotin-PEG3-aldehyde does not target a specific biological receptor. The biotin moiety serves as an affinity tag that binds with extremely high affinity to streptavidin or avidin proteins. This interaction is non-covalent and is one of the strongest known in nature (Kd ~10-¹⁵ M). This property is exploited for purification and detection purposes. The aldehyde group is the reactive component that forms covalent bonds with antibodies or other proteins via their primary amine groups (N-terminus of lysine residues) under appropriate conditions, forming a Schiff base that is often reduced to a stable secondary amine. The PEG3 spacer provides water solubility and reduces steric hindrance. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ADC 由抗体组成，ADC 细胞毒素通过 ADC 连接子连接到抗体上[1]。
生物素-PEG3-醛本身没有直接的生物活性。其“体外活性”是指其与抗体的偶联效率，可通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）和使用HABA（4'-羟基偶氮苯-2-羧酸）测定法进行生物素定量来测定。所得偶联物的生物活性可通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或流式细胞术进行评估。将生物素化的抗体与包被靶抗原的微孔板或细胞孵育，然后用链霉亲和素-辣根过氧化物酶（HRP）或荧光染料偶联物进行检测。计算抗体的半数有效浓度（EC₅0），且该偶联反应不应显著改变其抗原结合亲和力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未报道生物素-PEG3-醛本身具有体内活性。当生物素部分与治疗性抗体或肽连接时，通常认为其在体内无活性。该偶联物可用于动物模型，通过基于链霉亲和素的成像探针追踪抗体的分布。然而，如果生物素标签与内源性生物素结合蛋白相互作用，则可能导致该偶联物被肝脏快速清除。因此，在治疗应用中，非生物素化版本更为常见。在研究环境中，可将生物素化的抗体药物偶联物（ADC）注射到小鼠体内，并使用基于链霉亲和素的检测方法研究其药代动力学。
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| 酶活实验 |
该化合物的典型非细胞检测方法是与模型蛋白（例如牛血清白蛋白 (BSA)）进行偶联反应。将 BSA (10 mg/mL) 与 5-20 倍摩尔过量的生物素-PEG3-醛在偶联缓冲液（PBS，pH 7.2-7.4）中于室温孵育 2-4 小时。加入氰基硼氢化钠 (NaCNBH3) 以还原席夫碱。未反应的醛通过透析或脱盐柱去除。然后使用 HABA 测定法（测量 HABA 从链霉亲和素上的置换）或质谱法测定生物素化程度（生物素/BSA 比值），以确认修饰的数量。
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| 细胞实验 |
目前尚无针对连接子本身的标准体外细胞检测方法。对于生物素化抗体，则需进行细胞结合实验。将表达靶抗原的细胞（例如，用于表达HER2的SK-BR-3细胞）接种于96孔板中并进行封闭。将生物素化抗体以系列稀释度（0.001-100 ug/mL）加入孔中，并在4℃下孵育1小时。洗涤后，加入链霉亲和素-HRP偶联物。再次洗涤后，加入TMB（3,3',5,5'-四甲基联苯胺）底物，并在450 nm处读取信号。这证实了抗体在偶联后仍保持功能活性。生物素化抗体药物偶联物（ADC）的内化可通过共聚焦显微镜，利用荧光标记的链霉亲和素偶联物进行追踪。
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| 动物实验 |
通常情况下，不会单独对该连接子进行动物研究。在研究背景下，生物素化抗体或抗体药物偶联物（ADC）可用于药代动力学（PK）研究。将10 mg/kg的生物素化抗体静脉注射到6-8周龄的雌性BALB/c小鼠体内。在不同时间点（例如，5分钟、30分钟、2小时、8小时、24小时、48小时、72小时、96小时）采集血液样本。采用夹心ELISA法测定血清中生物素化抗体的浓度：包被有抗独特型或抗Fc抗体的酶标板捕获偶联物，然后用链霉亲和素-HRP进行检测。由此可以计算半衰期（t1/2）、峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）等PK参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于生物素-PEG3-醛是一种合成化合物，因此其药代动力学性质尚未见报道。对于生物素化蛋白，其体内药代动力学与天然蛋白相比可能会发生改变。PEG3的添加通常会增加水动力容积，从而降低肾清除率并延长血浆半衰期。生物素标签本身是一种小分子，通常不会对大分子蛋白（例如抗体）的药代动力学特征产生显著影响，但它可能通过去唾液酸糖蛋白受体导致肝脏快速摄取。PEG3链主要起到增溶剂和间隔剂的作用，并可能减少非特异性相互作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无生物素-PEG3-醛作为独立化合物的毒性数据。作为一种含有活性醛基的研究试剂，它被认为具有刺激性，应谨慎操作。必须采取标准的实验室安全防护措施（手套、实验服、护目镜）。在生物素化蛋白的背景下，蛋白质部分是毒性的主要来源。PEG3和生物素成分通常被认为具有低免疫原性和低固有毒性。主要的安全考虑因素是可能对生物素化蛋白产生免疫反应，这是任何治疗性蛋白都存在的风险。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
生物素-PEG3-醛并非药物，也未获准用于临床。它是一种研究级化学品，广泛用于生物偶联物的开发和表征，尤其是在抗体药物偶联物（ADC）的研究中。其主要功能是作为生物素化试剂用于蛋白质标记，以及作为可裂解的连接子用于构建ADC，从而实现高效纯化（通过链霉亲和素柱）和检测。PEG3间隔基可提高疏水性生物素的水溶性并降低空间位阻。该化合物未进行任何临床试验。仅供研究使用；不得用于人体治疗或诊断。
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| 分子式 |
C26H38N4O7S
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|---|---|
| 分子量 |
550.66752576828
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| 精确质量 |
550.246
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| CAS号 |
889443-90-7
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| PubChem CID |
102410440
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
0.1
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| tPSA |
169
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
751
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1[C@H]2[C@@H]([C@@H](S1)CCCCC(=O)NCCOCCOCCOCCNC(=O)C3=CC=C(C=C3)C=O)NC(=O)N2
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| InChi Key |
WATYQHRJBUTCIM-FIXSFTCYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H38N4O7S/c31-17-19-5-7-20(8-6-19)25(33)28-10-12-36-14-16-37-15-13-35-11-9-27-23(32)4-2-1-3-22-24-21(18-38-22)29-26(34)30-24/h5-8,17,21-22,24H,1-4,9-16,18H2,(H,27,32)(H,28,33)(H2,29,30,34)/t21-,22-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
N-[2-[2-[2-[2-[5-[(3aS,4S,6aR)-2-oxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoylamino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl]-4-formylbenzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8160 mL | 9.0798 mL | 18.1597 mL | |
| 5 mM | 0.3632 mL | 1.8160 mL | 3.6319 mL | |
| 10 mM | 0.1816 mL | 0.9080 mL | 1.8160 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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