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Human β-defensin-1 (HβD-1)

别名: Human β-defensin 1;β-Defensin (human 36-amino acid isoform);β-Defensin 1 (human clone hBD-1);β-Defensin 1 (human)
目录号: V76228 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
人 β-防御素-1 (HβD-1) 是一种富含半胱氨酸的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP)，由上皮细胞、循环细胞和生殖道细胞产生。
Human β-defensin-1 (HβD-1) CAS号: 452274-53-2
产品类别: Antibiotic
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
人β-防御素-1 (HβD-1) 是一种富含半胱氨酸的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP)，由上皮细胞、循环细胞和生殖道细胞产生。人β-防御素-1 具有抗菌作用。
人beta-防御素-1 (HbetaD-1，CAS号：452274-53-2) 是一种富含半胱氨酸的阳离子抗菌肽 (AMP)，属于beta-防御素家族。它由覆盖全身体表的上皮细胞、循环细胞以及生殖道细胞天然产生。这种肽是先天免疫系统的重要组成部分，构成抵御入侵微生物病原体的第一道防线。HbetaD-1 对多种细菌具有抗菌活性，尤其对精子相关细菌有效。目前，人们正在研究其在自身免疫性疾病以及银屑病等疾病的病理生理学中的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: skin-antimicrobial peptide (SAP)[1]
The primary target of human beta-defensin-1 is the cell membrane of a wide range of bacteria. The cationic peptide interacts electrostatically with negatively charged components of the bacterial cell envelope, such as lipopolysaccharide (LPS) in Gram-negative bacteria or lipoteichoic acid (LTA) in Gram-positive bacteria. This interaction leads to the disruption of the bacterial membrane, causing pore formation, loss of membrane potential, leakage of cellular contents, and ultimately bacterial cell death. This mechanism of action is non-specific and rapid, making it difficult for bacteria to develop resistance. HbetaD-1 also has immunomodulatory functions, interacting with various immune receptors, including chemokine receptors, to shape the adaptive immune response.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，人β-防御素-1对多种细菌（包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌）具有强效抗菌活性。其活性通常以最小抑菌浓度（MIC）来衡量，MIC值根据具体菌株的不同，范围在2-50 ug/mL之间。研究表明，人β-防御素-1对精子相关细菌（不孕症的常见病因）尤其有效。其抗菌活性对盐敏感，高盐浓度会降低其正电荷，从而降低其与细菌膜的结合能力。该肽对真菌（例如白色念珠菌）也具有一定的活性，并且据报道对某些包膜病毒具有抗病毒活性。
体内研究 (In Vivo)
由于人β-防御素-1并非全身给药的候选药物，因此其体内活性难以评估。目前已利用HβD-1基因敲除小鼠（易感细菌感染）对其作用进行了研究。在小鼠皮肤感染模型中，局部应用或注射重组HβD-1可降低细菌载量。在炎症性肠病模型中，HβD-1的表达常发生改变，提示其在调节肠道菌群和黏膜免疫中发挥作用。然而，相关的体内研究仍然有限。已知HβD-1的表达受多种因素调控，包括共生菌、炎症细胞因子（如TNF-α、IL-1β）以及细菌产物（如LPS），这些因素常用于体内模型中诱导其表达。
酶活实验
典型的非细胞抗菌活性测定方法是肉汤微量稀释法，用于检测HβD-1。首先，在阳离子调整的Mueller-Hinton肉汤（MHB）中制备标准菌液（例如，大肠杆菌ATCC 25922，5 × 10⁵ CFU/mL）。然后，在MHB中进行HβD-1的倍比稀释（例如，0.5-128 ug/mL）。取等体积（100 uL）的菌悬液和肽溶液混合于96孔板中，并在37℃下孵育18-24小时。最小抑菌浓度（MIC）是指抑制可见细菌生长的最低肽浓度，通过测定600 nm处的吸光度来确定。使用标准曲线计算细菌浓度。
细胞实验
由于HβD-1具有破坏细胞膜的活性，体外细胞检测方法较少见，但该肽的细胞毒性可使用人细胞进行评估。将人皮肤成纤维细胞（HSF）或角质形成细胞（例如HaCaT细胞）培养于含10%胎牛血清（FBS）的DMEM培养基中。将细胞以1 × 10⁴个/孔的密度接种于96孔板中，并使其过夜贴壁。然后更换新鲜培养基，加入不同浓度（0-100 ug/mL）的HβD-1。孵育24-48小时后，采用MTT法检测细胞活力，并计算CC₅0（50%细胞毒性浓度）。通过比较HβD-1对细菌的最小抑菌浓度（MIC）值与对人细胞的CC₅0值，该检测方法有助于确定该肽的治疗指数。
动物实验
目前尚无针对HβD-1作为治疗药物的体内动物研究标准方案，但可在小鼠皮肤感染模型中进行研究。将6-8周龄的雌性BALB/c小鼠麻醉，剃除背部皮肤毛发。使用无菌针头或胶带剥离法制造浅表伤口。局部接种1 × 10⁷ CFU的金黄色葡萄球菌或大肠杆菌。2小时后，用含有HβD-1（0.1-1 mg/mL）的局部制剂（例如乳膏或凝胶）治疗伤口，每日一次，连续3天。设置溶剂对照组。研究结束时，处死小鼠，并对感染皮肤进行穿刺活检。将皮肤样本匀浆，进行系列稀释后涂布平板，以计数每克组织中的菌落形成单位（CFU）。比较治疗组和溶剂对照组的细菌载量。
药代性质 (ADME/PK)
HβD-1的药代动力学特性具有肽类药物的特征。它是一种由36个氨基酸组成的肽（分子量约为4000 Da）。由于在胃肠道内易被降解，HβD-1不适合口服给药。如果静脉注射，由于其快速的蛋白水解降解和肾脏清除，其血浆半衰期（t1/2）非常短，通常在几分钟内。其较大的分子量和亲水性使其无法穿过血脑屏障。其内源性表达受到宿主的严格调控，局部给药时不被认为具有全身生物利用度。因此，它不被开发为全身治疗药物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无HβD-1作为治疗药物的急性或慢性毒性数据。作为一种内源性肽，它被认为对人体安全，但高浓度可能具有毒性。体外细胞毒性数据显示，它在哺乳动物细胞中的CC₅₀值较低，表明其具有局部应用潜力。由于它是先天免疫系统的一部分，因此其天然形式不具有免疫原性。然而，如果采用重组技术生产，则可能含有引起反应的杂质。应遵循肽类药物处理的标准安全预防措施。其毒理学特性是目前正在进行的研究课题，旨在探索其潜在的治疗应用。
参考文献

[1]. Human beta-defensin-1: An Antimicrobial Peptide of Urogenital Tissues.J Clin Invest. 1998 Apr 15;101(8):1633-42.

[2]. Ubiquitously Expressed Human Beta Defensin 1 (hBD1) Forms Bacteria-Entrapping Nets in a Redox Dependent Mode of Action. PLoS Pathog. 2017 Mar 21;13(3):e1006261.
其他信息
人β-防御素-1并非获批药物。它是一种天然存在的人类抗菌肽，具有治疗传染病、免疫调节和改善生育能力的潜在应用价值。其主要作用机制是通过破坏细菌细胞膜，使其成为一种有望克服耐药性的抗生素候选药物。虽然它并非获批药物，但它是一种用于研究先天免疫系统的标准研究化学品，并已在与皮肤病（例如特应性皮炎）和炎症性肠病相关的临床研究中得到应用。目前尚未有将其作为药物使用的临床试验注册，但它可作为参考标准。仅供研究使用；不得用于人类治疗或诊断。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C167H256N48O50S6
分子量
3928.53
精确质量
3926.732
CAS号
452274-53-2
PubChem CID
171921199
外观&性状
White to off-white solid powder
氢键供体(HBD)数目
56
氢键受体(HBA)数目
63
可旋转键数目(RBC)
64
重原子数目
271
分子复杂度/Complexity
9120
定义原子立体中心数目
36
SMILES
CC[C@H](C)[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H]2CSSC[C@H]3C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSC[C@H](NC(=O)[C@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)N3)CCC(=O)N)CO)CO)C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)[C@H](CC5=CNC=N5)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)N)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC2=O)CC6=CC=C(C=C6)O)CCCNC(=N)N)CCCCN)C)CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)O)C(=O)N7CCC[C@H]7C(=O)N1)C)CO)CC8=CC=C(C=C8)O)CC(C)C)[C@@H](C)O)CCC(=O)N)[C@@H](C)CC)CCCCN)[C@@H](C)O)CC9=CC=CC=C9
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2545 mL 1.2727 mL 2.5455 mL
5 mM 0.0509 mL 0.2545 mL 0.5091 mL
10 mM 0.0255 mL 0.1273 mL 0.2545 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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