| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Myricetin 3-O-alpha-L-arabinopyranoside interacts with multiple molecular targets due to its pleiotropic nature. Its primary mechanism for preventing cell death is its ability to inhibit the photooxidation of N-retinylidene-N-retinylethanolamine (A2E), a major component of lipofuscin that accumulates in the retinal pigment epithelium (RPE) with age. The compound acts as a potent antioxidant, directly scavenging reactive oxygen species (ROS) and reactive nitrogen species (RNS). It has also been shown to inhibit the activity of urease, an enzyme produced by bacteria such as Helicobacter pylori. The flavonoid structure allows it to chelate metal ions, which can also contribute to its antioxidant and neuroprotective effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，杨梅素-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷能够抑制A2E光氧化诱导的RPE细胞死亡。在这些实验中，人ARPE-19细胞负载A2E后，暴露于蓝光（430 nm）以诱导细胞死亡。该黄酮类化合物处理可显著提高细胞活力，且呈剂量依赖性，有效浓度范围为低微摩尔级（例如5-50 uM）。此外，该化合物还能降低光照后RPE细胞内活性氧（ROS）的产生，这可通过DCFH-DA荧光探针检测得到。杨梅素-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷还具有抗菌活性，对包括耐药菌株在内的幽门螺杆菌具有显著的抗菌作用，其机制可能包括抑制尿素酶和破坏细胞膜。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，杨梅素-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷已被证实能够保护小鼠免受蓝光诱导视网膜损伤引起的视网膜变性。在这些研究中，BALB/c小鼠暴露于强蓝光（例如，3000勒克斯，持续2-3小时）数天，以诱导感光细胞损伤和视网膜色素上皮（RPE）功能障碍。通常在光照前和光照期间，通过腹腔注射（10-50 mg/kg/天）给予该化合物治疗数天，结果显示，视网膜电图（ERG）测量的视网膜功能显著得到保护，组织学分析显示视网膜结构也得到保护。该化合物还能减少视网膜中的炎症标志物和细胞死亡（TUNEL阳性细胞）。
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| 酶活实验 |
虽然纯酶结合试验并非该黄酮类化合物的标准检测方法，但DPPH自由基清除试验是一种简便的非细胞抗氧化活性测定方法。首先配制0.1 mM的DPPH甲醇溶液。将待测化合物溶解于甲醇中，配制成不同浓度（1-100 ug/mL）。取100 uL DPPH溶液与100 uL黄酮类化合物溶液混合于96孔板中。混合物在室温下避光孵育30分钟。于517 nm处测定吸光度下降值。吸光度越低，表明自由基清除活性越高。计算抑制率。以Trolox或抗坏血酸作为阳性对照。对于脲酶抑制试验，取5 uL刀豆脲酶（10 U/mL）与50 uL待测化合物于37℃孵育30分钟。然后加入50 uL 10 mM尿素溶液。孵育后，采用靛酚法测定产生的氨量，并在550 nm处读取吸光度。
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| 细胞实验 |
该化合物的典型体外细胞检测方法采用人ARPE-19视网膜色素上皮细胞。细胞在添加10%胎牛血清（FBS）的DMEM/F12培养基中，于37℃、5% CO2条件下培养。对于A2E光氧化模型，将细胞以1 × 10⁴个/孔的密度接种于黑色壁、透明底的96孔板中。24小时后，用25 uM A2E处理细胞2天。之后，更换新鲜培养基，加入不同浓度（0.1-100 uM）的黄酮类化合物。细胞暴露于功率为0.8 mW/cm2的蓝光（430 nm）下6小时。24小时后，使用MTT法或CellTiter-Glo发光法检测细胞活力。细胞内 ROS 的测定方法是：加入 10 uM DCFH-DA 处理 30 分钟，然后在 Ex/Em 485/535 nm 处测量荧光强度。
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| 动物实验 |
通常采用蓝光诱导的BALB/c小鼠（6-8周龄，雌性）视网膜损伤模型进行杨梅素-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷的体内动物研究。小鼠在黑暗环境中饲养24-48小时以使其眼睛适应黑暗环境。将该化合物溶解于含1% DMSO的PBS缓冲液中，并以10、25和50 mg/kg的剂量腹腔注射，每日一次，连续5天。对照组仅注射溶剂。在治疗的第二天，小鼠暴露于蓝光（3000勒克斯）2-3小时。之后，将小鼠放回标准循环光照条件下。在第7天通过视网膜电图（ERG）评估视网膜功能。随后处死小鼠并摘除眼球。取一只眼球进行固定和包埋，用于组织学分析（H&E染色）和TUNEL染色以评估细胞死亡情况。将视网膜从另一只眼睛中分离出来，用于蛋白质分析或测量丙二醛 (MDA) 水平，作为脂质过氧化的指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
杨梅素-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷的药代动力学特性在文献中研究尚不充分。作为一种黄酮类糖苷，由于其亲水性，口服吸收率较低，很可能在被全身吸收前先被肠道菌群代谢。吸收的化合物可能在肝脏中发生结合反应（葡萄糖醛酸化、硫酸化），导致血浆半衰期较短。其向靶组织（如眼睛）的分布可能有限，但可通过全身给药实现。与天然黄酮类化合物一样，其生物利用度和代谢谱目前仍在研究中。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO），适用于腹腔注射（IP）研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无杨梅素-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷的详细毒性数据。黄酮类化合物通常被认为毒性较低，但高剂量可能引起不良反应。在小鼠视网膜变性研究中，该化合物在高达 50 mg/kg/天的腹腔注射剂量下耐受性良好，未观察到明显的体重减轻或行为改变。根据黄酮类化合物的一般安全性，该化合物不被认为是致突变物或致癌物。应采取标准安全防护措施（手套、实验服、护目镜）。仅供研究使用；不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
杨梅素-3-阿拉伯糖苷属于黄酮类化合物，是一种糖苷。据报道，杨梅素-3-阿拉伯糖苷存在于蓝莓、长叶莴苣以及其他具有相关数据的生物体中。
杨梅素-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷并非药物，也未获准用于临床。它是一种研究级天然产物，用于研究视网膜退行性疾病，例如年龄相关性黄斑变性（AMD），以及幽门螺杆菌感染。其作用机制主要归因于其强大的抗氧化特性，可保护视网膜色素上皮（RPE）细胞免受氧化应激和光氧化诱导的细胞死亡。它还通过抑制尿素酶发挥抗菌活性。该化合物尚未注册任何临床试验。仅供研究使用；不得用于人体治疗或诊断。 |
| 分子式 |
C20H18O12
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|---|---|
| 精确质量 |
450.079
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| CAS号 |
132679-85-7
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| PubChem CID |
21672568
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 熔点 |
203 - 205 °C
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| LogP |
0.1
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| tPSA |
207
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
730
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O1)OC2=C(OC3=CC(=CC(=C3C2=O)O)O)C4=CC(=C(C(=C4)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
SBEOEJNITMVWLK-KJCLSZHRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18O12/c21-7-3-8(22)13-12(4-7)31-18(6-1-9(23)14(26)10(24)2-6)19(16(13)28)32-20-17(29)15(27)11(25)5-30-20/h1-4,11,15,17,20-27,29H,5H2/t11-,15-,17+,20-/m0/s1
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-3-[(2S,3R,4S,5S)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-2-(3,4,5-trihydroxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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