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Voriconazole N-oxide hydrochloride (Voriconazole oxynitride hydrochloride)

目录号: V76355 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
伏立康唑 N-氧化物（伏立康唑氮氧化物）（HCl）是伏立康唑的主要代谢物，伏立康唑是一种广泛使用的三唑抗生素（真菌）。
Voriconazole N-oxide hydrochloride (Voriconazole oxynitride hydrochloride) 产品类别: Others 13
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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10mg
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产品描述
伏立康唑N-氧化物（盐酸伏立康唑）是广泛使用的三唑类抗生素（抗真菌药）伏立康唑的主要代谢产物。伏立康唑N-氧化物（盐酸）可提供有关患者药物代谢能力的信息。
伏立康唑N-氧化物盐酸盐（伏立康唑氧硝酸盐酸盐）是抗真菌药物伏立康唑的主要循环代谢物的盐酸盐。它主要由CYP450酶（尤其是CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4）生成，在服用伏立康唑后，可在人血浆中发现高浓度的伏立康唑。
生物活性&实验参考方法
靶点
others
Voriconazole itself inhibits fungal CYP51 (14alpha‑demethylase), thereby blocking ergosterol synthesis and compromising fungal cell membrane integrity. Voriconazole N‑oxide itself lacks significant antifungal activity but retains the ability to interact with and inhibit human CYP enzymes, particularly CYP2C19 and CYP3A4, thereby contributing to the non‑linear pharmacokinetics of the parent drug.
体外研究 (In Vitro)
伏立康唑N-氧化物在针对念珠菌属或曲霉属的标准药敏试验中不表现出直接的抗真菌活性。然而，在人肝细胞和肝微粒体中，它作为一种代谢物介导的CYP抑制剂，以浓度依赖的方式降低伏立康唑和其他CYP底物的代谢清除率。
体内研究 (In Vivo)
在大鼠和人体内，伏立康唑N-氧化物是血浆中循环的主要代谢产物，但它对整体抗真菌作用没有贡献。其蓄积，尤其是在CYP2C19代谢能力较弱的患者中，与伏立康唑暴露量增加和不良反应风险升高相关，这可能是通过反馈抑制CYP酶实现的。
酶活实验
体外抑制试验采用人肝微粒体和探针底物，例如奥美拉唑（用于CYP2C19）或咪达唑仑（用于CYP3A4）。孵育体系包含伏立康唑N-氧化物（0.1-100 uM）和NADPH。用乙腈终止反应后，通过LC-MS/MS定量代谢物生成。IC50值通过比较代谢物生成量与对照组孵育量计算得出。
细胞实验
将人肝细胞以悬浮或单层培养的方式进行培养，并用伏立康唑（0.1-50 uM）处理。孵育1-4小时后，采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定伏立康唑的消失和伏立康唑N-氧化物的生成。此类实验可添加外源性伏立康唑N-氧化物，以研究其自身对伏立康唑N-氧化物生成的抑制作用（自身抑制）。
动物实验
将伏立康唑静脉注射或口服给予动物（大鼠或犬）。连续采集血样，并采用经验证的液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆中伏立康唑及其N-氧化物的浓度。然后进行非房室模型或房室模型分析，以估算生成清除率和消除清除率，并评估代谢物介导的抑制作用。
药代性质 (ADME/PK)
伏立康唑N-氧化物的消除半衰期较长（通常>24小时），易在人体内蓄积。其生成依赖于CYP2C19基因型，导致个体间差异较大。该代谢物与蛋白质高度结合，主要以进一步结合物或氧化产物的形式经尿液排出。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
伏立康唑 N-氧化物不具有直接的器官毒性，但其蓄积与伏立康唑相关不良反应（包括肝毒性、视觉障碍和神经毒性）的发生率较高有关，因为它会导致非线性药代动力学和母体药物暴露量增加。
参考文献

[1]. Contribution of voriconazole N-oxide plasma concentration measurements to voriconazole therapeutic drug monitoring in patients with invasive fungal infection. Mycoses. 2023 May;66(5):396-404.
其他信息
尽管伏立康唑N-氧化物缺乏抗真菌活性，但它在伏立康唑的药代动力学中起着至关重要的作用。盐酸盐形式常用于研究中以提高伏立康唑的水溶性。了解这种代谢物的作用对于建立基于生理的伏立康唑药代动力学模型以及优化给药方案至关重要，尤其是在具有CYP2C19多态性的患者中。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H15CLF3N5O2
分子量
401.77
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~125 mg/mL (~311.12 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4890 mL 12.4449 mL 24.8899 mL
5 mM 0.4978 mL 2.4890 mL 4.9780 mL
10 mM 0.2489 mL 1.2445 mL 2.4890 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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