| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VNP acts on natriuretic peptide receptors, primarily the guanylyl cyclase‑linked natriuretic peptide receptors NPR‑A (GC‑A) and NPR‑B (GC‑B). Activation of these receptors increases intracellular cGMP, which in turn activates protein kinase G (PKG). In cardiac tissue, VNP exerts cardioprotective effects through the cGMP‑PKG signaling pathway.
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| 体外研究 (In Vitro) |
血管舒张素肽 (VNP) 可降低成熟脂肪细胞中 IL-6 的产生，但显著增加脂联素 mRNA 的表达和蛋白释放。此外，VNP 还能显著提高细胞内 cGMP 的含量。8-br-cGMP 可模拟 VNP 的作用，而 HS-142-1 或 KT-5823 则可抑制 VNP 的作用[2]。
在离体大鼠主动脉环和肠系膜动脉中，VNP（0.1-1000 nM）可诱导内皮完整和内皮去除血管的浓度依赖性舒张，表明其对血管平滑肌具有直接作用。在离体灌注大鼠肾脏中，VNP（10-100 nM）可增加钠排泄和尿量，证实其具有利钠和利尿活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在糖尿病大鼠中，腹腔注射 Vasonatrin 肽（100 μg/kg；再灌注前 10 分钟）可减轻心脏缺血再灌注损伤[3]。
在麻醉的正常和高血压大鼠中，静脉输注VNP（0.1-10 ug/kg/min）可降低平均动脉血压，增加肾血流量，并显著促进钠排泄和利尿。在糖尿病大鼠模型中，VNP通过抑制内质网（ER）应激和激活cGMP-PKG通路来保护心脏免受缺血再灌注损伤，从而减少梗死面积。 |
| 酶活实验 |
受体结合实验采用转染人NPR-A或NPR-B的细胞（例如COS-7或HEK-293）的膜制备物进行。将膜与[¹2⁵I]-ANP（用于NPR-A）或[¹2⁵I]-CNP（用于NPR-B）以及递增浓度的VNP（0.01-1000 nM）孵育。在25℃孵育60分钟后，通过GF/C玻璃纤维滤膜过滤分离结合的放射性物质并计数。IC₅0或Kᵢ值通过非线性回归确定。
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| 细胞实验 |
将原代大鼠心肌细胞或人源心脏成纤维细胞接种于6孔板中，并用VNP（1 nM-1 uM）处理15-60分钟。随后裂解细胞，并使用竞争性ELISA试剂盒测定cGMP水平。在缺血再灌注研究中，将H9c2大鼠心肌成肌细胞暴露于低氧（1% O2）4小时，随后进行2小时的复氧，VNP可在低氧期之前或之后加入。之后评估细胞活力和凋亡标志物（caspase-3、Bcl-2）。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：高脂饮食喂养的链脲佐菌素诱导的糖尿病SD（Sprague-Dawley）大鼠[3]
剂量：100 μg/kg 给药途径：静脉注射；再灌注前10分钟 实验结果：显著改善了左心室压力瞬时一阶导数（±LV dP/dtmax）和左心室收缩压，并降低了左心室舒张末期压力、细胞凋亡指数、caspase-3活性、血浆肌酸激酶（CK）和乳酸脱氢酶（LDH）活性。通过抑制葡萄糖调节蛋白78（GRP78）和C/EBP同源蛋白（CHOP）来抑制内质网（ER）应激。 雄性Sprague-Dawley大鼠（300-350 g）接受30分钟的冠状动脉闭塞，随后进行120分钟的再灌注。在再灌注前10分钟开始静脉注射VNP（0.1 mg/kg负荷剂量，随后以0.01 mg/kg/min的速度持续输注）。实验结束时，取出心脏，用伊文思蓝和氯化三苯基四氮唑（TTC）染色，并通过面积测量法定量分析危险区和梗死面积。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
VNP是一种肽，易被血浆和组织中的蛋白酶迅速降解；其血浆半衰期极短（通常<10分钟）。在大鼠中，需要持续静脉输注才能维持稳定的血浆浓度。三氟乙酸盐可提高其在水性缓冲液中的溶解度，且不改变其药代动力学特征。由于其分子大小和极性，该化合物无法穿过血脑屏障。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肽类药物通常免疫原性较低，但可能引起局部注射部位反应，少数情况下可能引起全身性超敏反应。VNP尚未完成全面的临床前毒理学试验，但在血管活性剂量的短期啮齿动物研究中，未报告明显的器官毒性或死亡。超生理剂量下，可能出现过度血管舒张和低血压。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
VNP最初被描述为一种合成的利钠肽嵌合体，与天然ANP和CNP相比，具有更广泛的治疗潜力。它目前仍是一种用于心血管研究的实验性化合物，其中最深入的研究集中在心力衰竭、高血压和心肌缺血再灌注损伤模型上。TFA盐是研究用的标准制剂。迄今为止，尚未启动任何VNP的临床试验。
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| 分子式 |
C126H199N36O38S3F3
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|---|---|
| 分子量 |
2979.39
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3356 mL | 1.6782 mL | 3.3564 mL | |
| 5 mM | 0.0671 mL | 0.3356 mL | 0.6713 mL | |
| 10 mM | 0.0336 mL | 0.1678 mL | 0.3356 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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