Vari Fluor 750 Carboxylic acid (free acid) (VF 750 Carboxylic acid (free acid))

目录号: V76362 纯度: ≥98%
Vari Fluor 750 羧酸 (VF 750 羧酸) 游离酸是 Vari Fluor 的羧酸类似物。
Vari Fluor 750 Carboxylic acid (free acid) (VF 750 Carboxylic acid (free acid)) 产品类别: Fluorescent Dye
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
1mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Vari Fluor 750 羧酸(VF 750 羧酸)游离酸是 Vari Fluor 的羧酸类似物。Vari Fluor 羧酸类似物是一种未活化的标记荧光染料,可用于标记蛋白质、抗体和多糖。使用前需要进行羧酸活化。
Vari Fluor 750 羧酸(游离酸)(VF 750 羧酸游离酸)是一种近红外 (NIR) 荧光染料,其激发/发射峰值分别约为 747 nm 和 770 nm。它属于 Vari Fluor 系列染料,该系列染料专为需要深层组织穿透和极低背景自发荧光的成像应用而设计。羧酸形式是一种未活化的标记试剂,需要先进行化学活化才能与蛋白质、抗体或多糖上的胺基偶联。
生物活性&实验参考方法
靶点
Fluorescent Dye
The Vari Fluor dyes do not target specific proteins or receptors by themselves; instead, they serve as optical imaging agents. Upon excitation with NIR light, the fluorophore emits photons that can be detected by sensitive cameras (e.g., CCD or InGaAs detectors) or flow cytometers. The carboxylic acid functional group provides a chemical handle for conjugation to targeting vectors, such as antibodies, peptides, or small molecules.
体外研究 (In Vitro)
在活细胞中,Vari Fluor 750 对细胞活力或增殖没有内在影响。该染料无毒且光稳定,因此适用于长期追踪实验。当与靶向载体(例如抗 EGFR 抗体)偶联时,标记构建体可在流式细胞术和荧光显微镜中选择性地标记表达 EGFR 的癌细胞,并获得高信噪比。
体内研究 (In Vivo)
Vari Fluor 750 与靶向抗体或肽偶联后,可用于小鼠体内肿瘤的近红外荧光成像。该染料通过静脉注射给药(每只小鼠 0.1-10 nmol),并使用小动物近红外成像系统在不同时间点(1-96 小时)对动物进行成像。由于近红外窗口允许光线穿透组织数厘米,因此标记探针能够以高灵敏度可视化深部肿瘤。
酶活实验
Vari Fluor 750 上的羧酸基团在偶联前必须活化。通常,将染料溶解于干燥的 DMSO 或 DMF 中(10 mg/mL),然后加入含有 1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 (EDC) 和 N-羟基琥珀酰亚胺 (NHS) 的活化混合物(摩尔比为 1:1:2,染料:EDC:NHS)。混合物在室温下孵育 15-30 分钟。生成的活性 NHS 酯随后在 PBS 缓冲液(pH 7.4)中与靶蛋白的伯胺(赖氨酸残基或 N 端)在室温下反应 1-2 小时。
细胞实验
由于羧酸无法有效进入细胞且缺乏内在生物活性,因此不采用标准的细胞检测方法来检测游离酸形式。相反,将羧酸与细胞穿透肽或抗体偶联后,通过流式细胞术或共聚焦显微镜对标记产物进行检测。将细胞与标记的偶联物(1-10 ug/mL)在4℃或37℃下孵育30-60分钟,洗涤后,通过流式细胞仪(FL4通道,发射波长740-780 nm)进行分析。
动物实验
对于体内成像,通过将1-5×10⁶个肿瘤细胞皮下注射到裸鼠侧腹,建立异种移植小鼠模型。当肿瘤直径达到5-10 mm时,经尾静脉注射Vari Fluor 750标记的靶向探针(0.1-10 nmol)。注射后1、4、8、24和48小时,用异氟烷麻醉小鼠,并使用IVIS Spectrum或类似的近红外荧光成像系统进行成像。在肿瘤周围绘制感兴趣区域,并量化荧光强度。
药代性质 (ADME/PK)
Vari Fluor 750 羧酸是一种小分子(分子量约为 800-1000 g/mol),具有高度亲脂性,在血浆中与白蛋白结合。它从血液循环中清除速度相对较慢(半衰期为 4-12 小时),主要蓄积于肝脏和脾脏,最终经代谢并通过胆汁和尿液排出体外。游离酸形式不具备口服生物利用度,必须注射给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Vari Fluor 750 生色团本身在成像所用的低剂量(通常每只小鼠<10 μg)下被认为是无毒且无遗传毒性的。然而,用于偶联的活化剂(EDC、NHS)和有机溶剂(DMSO、DMF)可能具有毒性,因此在体内给药前必须小心去除这些试剂。目前尚未确定具体的 LD50 值。
参考文献
[1]. A unique class of near-infrared functional fluorescent dyes with carboxylic-acid-modulated fluorescence ON/OFF switching: rational design, synthesis, optical properties, theoretical calculations, and applications for fluorescence imaging in living animals. J Am Chem Soc. 2012 Jan 18;134(2):1200-11.
其他信息
荧光成像技术是监测生物系统中生物分子最强大的技术之一。近红外(NIR)荧光传感器由于其吸收和发射光谱位于近红外区域,具有光损伤小、组织穿透深度深、背景自发荧光干扰小等优点,非常适合用于活体动物的生物成像应用。本文提出了一种通过螺环化反应设计具有羧酸控制荧光开关机制的近红外功能染料的新策略。基于此设计策略,我们开发了一系列长沙(CS1-6)近红外荧光染料,这是一类独特的新型近红外功能荧光染料,具有优异的光物理性质,包括大的吸收消光系数、高的荧光量子产率、高亮度、良好的光稳定性和足够的化学稳定性。值得注意的是,新型CS1-6近红外染料保留了罗丹明类荧光开关机制,同时在近红外区域展现出优于传统罗丹明类染料的吸收和发射光谱。此外,我们采用6-31G基组和B3LYP交换泛函进行了量子化学计算,以阐明新型CS1-6近红外染料的结构-光学性质。另外,以CS2为平台,我们进一步构建了一种新型近红外荧光开启型传感器7,该传感器能够对活体动物体内内源性产生的HClO进行成像,证明了我们新型CS近红外功能荧光染料的价值。我们预期这种设计策略可以推广到开发具有合适荧光控制机制的各种近红外功能染料,用于生物研究的诸多应用。[1]
Vari Fluor 750 羧酸是一种研究级近红外染料,尚未获准用于人体。它属于新一代近红外染料,与 Cy5.5 和 Cy7 等老一代染料相比,具有更高的光稳定性和亮度。羧酸形式是生物分子定制标记的首选起始原料。其激发/发射波长(747/770 nm)使其处于体内成像的“光学窗口”内,在该窗口内组织吸收和自发荧光最小。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
外观&性状
Light blue to blue Solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们