| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Urocortin III is a high‑affinity, selective agonist for the type‑2 corticotropin‑releasing factor receptor (CRF‑R2). It does not bind significantly to the CRF‑R1 receptor. CRF‑R2 is a class B GPCR that activates the adenylate cyclase‑cAMP‑PKA pathway. The receptor is expressed in the brain (e.g., lateral septum, amygdala) and in peripheral tissues, including the heart, skeletal muscle, and gastrointestinal tract.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，小鼠尿皮质素III能刺激表达重组小鼠或人CRF-R2的细胞中cAMP的积累，其EC₅0值在低纳摩尔范围（1-5 nM）内。相反，即使浓度高达1000 nM，它对CRF-R1也无影响，表现出超过100倍的选择性。此外，该肽还能以CRF-R2依赖的方式促进培养的皮层神经元的神经突生长。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，脑室内（icv）注射尿皮质素III（0.1-1 ug）可在高架十字迷宫和旷场实验中产生类似焦虑的效应，表明其激活了应激相关行为。外周给药（ip，30-100 ug/kg）时，尿皮质素III可降低饮食诱导肥胖小鼠的食物摄入量，增加能量消耗，并改善其葡萄糖耐量，这与CRF-R2介导的代谢效应一致。
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| 酶活实验 |
使用稳定表达小鼠 CRF-R2 的 HEK-293 细胞膜制备物评估受体结合。将膜（20-50 ug）与 [¹2⁵I]-sauvagine（一种 CRF-R1/R2 激动剂）（0.1 nM）和递增浓度的未标记小鼠尿皮质素 III（0.001-1000 nM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，5 mM MgCl2，0.1% BSA）中孵育。在 25℃ 下孵育 60 分钟后，通过过滤分离结合的放射性物质。非特异性结合定义为 1 uM 未标记尿皮质素 III。使用 Cheng-Prusoff 方程确定 Kᵢ 值。
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| 细胞实验 |
将表达 CRF-R2 的细胞（例如 HEK-293）接种于 96 孔板中，并用小鼠尿皮质素 III（0.01-1000 nM）处理 15-30 分钟。移除培养基并加入细胞裂解缓冲液终止反应。然后使用竞争性 ELISA 或均相时间分辨荧光 (HTRF) cAMP 试剂盒测定细胞内 cAMP 水平。通过将数据拟合到四参数逻辑曲线来获得 EC₅0 值。对于神经突生长研究，将原代小鼠皮层神经元用尿皮质素 III（10-100 nM）处理 48 小时。
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| 动物实验 |
成年雄性C57BL/6小鼠（8-10周龄）麻醉后固定于立体定位仪上，进行脑室内注射（坐标：前囟后方0.3 mm，侧方1.0 mm，腹侧2.5 mm）。将小鼠尿皮质素III（0.1-1 μg溶于2 μL生理盐水）或溶剂对照在2分钟内注射完毕。注射后15-30分钟进行行为学测试（高架十字迷宫、旷场实验）。或者，对于代谢研究，在测量食物摄入量或进行葡萄糖耐量试验前1小时，腹腔注射该肽（30-100 μg/kg）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
小鼠尿皮质素III是一种由38个氨基酸组成的肽，在血浆中迅速降解（半衰期<10分钟）。三氟乙酸盐不会改变这一过程。脑室内给药时，该肽在脑脊液中停留时间更长（半衰期30-60分钟）。该肽不能有效穿过血脑屏障。要产生外周效应，需要高剂量，并且该肽直接作用于外周CRF-R2受体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在急性研究中，小鼠尿皮质素III（腹腔注射，剂量高达100 μg/kg）耐受性良好，未见明显的毒性反应。脑室内注射极高剂量（≥2 μg）时，小鼠可能出现过度梳理毛发和运动活性降低。据报道，慢性外周给药（每日30 μg/kg，持续14天）是安全的，肝肾功能指标未见显著变化。目前尚未发表正式的毒理学研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
尿皮质素III是一种用于研究CRF-R2通路在应激、焦虑、代谢和心血管功能中作用的研究工具。三氟乙酸盐是其标准研究制剂。该肽尚未获准用于人类治疗。与CRF和尿皮质素I（它们同时激活CRF-R1和CRF-R2）不同，尿皮质素III对CRF-R2的选择性使其能够解析这两种受体亚型在复杂生理和行为反应中的作用。
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| 分子式 |
C188H313N52F3O54S2
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|---|---|
| 分子量 |
4286.99
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| 相关CAS号 |
Urocortin III, mouse;357952-10-4
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~25 mg/mL (~5.83 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2333 mL | 1.1663 mL | 2.3326 mL | |
| 5 mM | 0.0467 mL | 0.2333 mL | 0.4665 mL | |
| 10 mM | 0.0233 mL | 0.1166 mL | 0.2333 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NGD 98-2 hydrochloride
CRF1 receptor antagonist-2
Stresscopin (human)
DMP 904
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