Thymotrinan TFA (RGH-0205 TFA; TP3 TFA)

目录号: V76417 纯度: ≥98%
胸腺素 (RGH-0205) TFA 是天然胸腺激素胸腺生成素的生物活性片段,也是一种免疫调节肽。
Thymotrinan TFA (RGH-0205 TFA; TP3 TFA) 产品类别: Peptides | 多肽
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
胸腺三肽(RGH-0205)TFA 是天然存在的胸腺激素胸腺生成素的生物活性片段,也是一种免疫调节肽。胸腺三肽TFA 发挥与 TP5 类似的免疫调节活性,并影响体液和细胞免疫反应。
胸腺三肽(Thymotrinan TFA,RGH-0205 TFA;TP3 TFA)是一种合成三肽,氨基酸序列为L-焦谷氨酰-L-丙氨酰-L-赖氨酸(pGlu-Ala-Lys),以三氟乙酸盐(TFA)的形式供应。它是一种免疫调节剂,已知具有有效的免疫刺激作用,可用于治疗免疫相关疾病和传染病。胸腺三肽是天然胸腺激素胸腺生成素的合成类似物。已知它能恢复免疫功能低下宿主的T细胞功能和细胞免疫。其作用机制是通过模拟胸腺的功能,刺激T淋巴细胞的分化和成熟。
生物活性&实验参考方法
靶点
Thymotrinan TFA targets the immune system, specifically T-cell precursors in the thymus and peripheral blood. The peptide acts as a synthetic analog of the naturally occurring thymic hormone thymopoietin. Its mechanism of action involves binding to receptors on the surface of thymocytes (immature T-cells) and other immune cells. This binding promotes the maturation of these cells into functional, differentiated T-lymphocytes. By stimulating the immune system, it helps to restore cell-mediated immunity, particularly in conditions where the immune system is suppressed.
体外研究 (In Vitro)
体外研究表明,胸腺三肽可刺激T细胞前体分化为成熟的T淋巴细胞。合成胸腺三肽的生物活性与胸腺生成素的生物活性基本相似。例如,在标准的体外实验中,它能诱导绵羊红细胞形成T细胞玫瑰花结(T细胞成熟的标志)。该功能性实验表明,尽管该肽不具有直接的抗菌或抗病毒活性,但它能够在细胞水平上调节免疫反应。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明,胸腺三脂肪酸(Thymotrinan TFA)是一种有效的免疫刺激剂。在感染动物模型或原发性或继发性免疫缺陷患者中,给予胸腺三脂肪酸可增加T淋巴细胞的数量和功能。这种增强的免疫功能转化为对某些感染的抵抗力提高。它并非直接作用的抗病毒或抗菌药物;相反,它通过增强机体自身的免疫系统来抵抗疾病。因此,其作用表现为降低复发感染的发生率和严重程度。
酶活实验
胸腺素与其在胸腺细胞上的靶受体的结合可以通过受体结合试验进行研究。典型的实验方案包括从动物胸腺组织中分离胸腺细胞膜。将细胞膜与放射性标记的胸腺素(或类似的胸腺激素)在4℃下孵育1小时,同时加入或不加入浓度递增的未标记胸腺素。然后将反应液通过玻璃纤维滤膜过滤,以分离结合态和游离态配体。洗涤滤膜后,用闪烁计数器进行计数。在过量未标记肽存在下测定非特异性结合,并通过从总结合中减去非特异性结合来计算特异性结合。结合亲和力(Kd)和受体数量(Bmax)可以通过饱和结合等温线确定。
细胞实验
对于基于细胞的检测,主要使用的细胞类型是从外周血中分离的人淋巴细胞(PBMC)。PBMC 通过密度梯度离心法分离。然后将细胞在添加了 10% 胎牛血清 (FBS) 的 RPMI-1640 培养基中于 37°C 下培养。向培养基中加入不同浓度的胸腺三肽 TFA(例如,0.1-100 ug/mL)。孵育 24-72 小时后,评估其对 T 细胞分化的影响。通常使用针对 T 细胞表面标志物(例如,CD4+ 和 CD8+)的抗体,通过流式细胞术进行检测。可以测定 CD4+ 与 CD8+ T 细胞的绝对数量和比例,以评估该肽的免疫调节作用。
动物实验
体内研究在免疫功能低下的动物模型中进行,例如用环磷酰胺治疗的啮齿动物或免疫功能自然衰退的老年动物。例如,给小鼠注射环磷酰胺以诱导免疫抑制。然后,皮下或肌肉注射胸腺三脂肪酸(Thymotrinan TFA),剂量为0.1-1 mg/kg,每日或隔日一次,持续2-4周。治疗结束后,处死动物并取出脾脏。分离脾细胞,并使用检测免疫球蛋白生成的试验评估抗体形成细胞(噬斑形成细胞,PFC)的数量。与对照组相比,治疗组PFC计数的增加可以定量衡量该肽的免疫刺激活性。
药代性质 (ADME/PK)
胸腺三肽(Thymotrinan TFA)是一种短肽(三肽)。其药代动力学(PK)特性尚未得到充分研究,但与小肽的典型特征相符。它很可能在胃肠道中被蛋白水解酶迅速降解,因此需要通过注射给药以确保全身生物利用度。其血浆半衰期可能较短(几分钟到几小时),需要频繁给药。TFA盐形式用于提高该肽作为研究化学品的溶解度和化学稳定性,使其更容易溶解于注射用水溶液中。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
胸腺素TFA是一种免疫调节剂,旨在恢复免疫功能;它不具有细胞毒性。因此,其毒性通常较轻。最常见的不良反应是局部注射部位反应(疼痛、发红、肿胀)或轻微的流感样症状(发热、寒战)。它尚未发现与严重器官毒性或骨髓抑制相关的报道。其母体化合物(胸腺素,商品名RGH-0205)已在临床试验中进行评估,表明其安全性足以满足治疗用途。然而,作为一种研究用化学品,它不可用于人体,应按照标准的实验室安全预防措施进行操作。
参考文献
[1]. Heizmann J, et al. Enzymatic cleavage of thymopoietin oligopeptides by pancreatic and intestinal brush-border enzymes. Peptides. 1996;17(7):1083-1089.
其他信息
胸腺三肽TFA(也称RGH-0205 TFA、TP3 TFA)是一种用于免疫系统刺激研究的免疫调节三肽。其作用机制是作为一种免疫刺激剂,能够恢复免疫功能。它是天然胸腺激素胸腺生成素的合成类似物。临床试验已对其治疗细胞免疫功能受损疾病的潜力进行了研究,并证实其是一种有效的免疫刺激剂,可用于治疗免疫相关疾病和传染病。该产品仅供研究使用,未经批准用于临床或治疗用途。为保持长期稳定性,通常以粉末形式储存在-20℃或-80℃的低温环境中,并应避光防潮。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H32F3N7O8
分子量
531.48
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :~100 mg/mL (~188.15 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8815 mL 9.4077 mL 18.8154 mL
5 mM 0.3763 mL 1.8815 mL 3.7631 mL
10 mM 0.1882 mL 0.9408 mL 1.8815 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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