| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Transferrin receptor (TfR). TfR-T12 is a BBB-penetrated transferrin receptor-binding peptide that displays binding affinity in the nM range. Upon binding to TfR, the peptide is subsequently internalized into TfR-expressing cells via receptor-mediated endocytosis, enabling the delivery of conjugated therapeutic cargos across biological barriers.
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| 体外研究 (In Vitro) |
TfR-T12 与 TfR 结合后可内化进入表达 TfR 的细胞[1]。转铁蛋白可与 TfR 的一个位点结合，而通过噬菌体展示技术合成的肽 TfR-T12 则可与另一个位点结合。为了构建多功能脂质体，TfR-T12 可与 3-(N-琥珀酰亚胺氧基戊二酰)氨基丙基-聚乙二醇(2000)-氨甲酰二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 (NHS-PEG2000-DSPE) 进行化学偶联[2]。
体外实验表明，TfR-T12 TFA 能与内皮细胞表面的转铁蛋白受体 (TfR) 结合，且具有纳摩尔级的高亲和力。这种结合促进肽段通过内吞作用进入细胞，使其能够作为共轭分子的载体。三氟乙酸 (TFA) 盐形式用于提高肽段的稳定性和溶解度。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，TfR-T12 TFA 能够穿透血脑屏障，并已被用于在动物模型中将包括蛋白质和纳米颗粒在内的多种治疗性药物递送至大脑。这一特性使其成为研究神经系统疾病治疗方法的重要工具。在药物跨血脑屏障递送的研究中，它可用作对照或靶向配体。
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| 酶活实验 |
转铁蛋白受体结合试验：将表达 TfR 的细胞膜与 125I 标记的转铁蛋白或荧光 TfR 探针以及浓度递增的 TfR-T12 TFA（0-1000 nM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，150 mM NaCl，1% BSA）中于 4℃ 孵育 2 小时。用过量的未标记转铁蛋白测定非特异性结合。测量结合的放射性或荧光强度，并计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
受体介导的内吞作用实验：将表达转铁蛋白受体（TfR）的细胞（例如，bEnd.3脑内皮细胞）接种于6孔板中。将细胞与荧光标记的TfR-T12 TFA（0.1-10 uM）或其偶联物在37℃下孵育30-60分钟。洗涤后，固定细胞，并用DAPI对细胞核进行复染，用WGA对细胞膜进行复染。通过共聚焦显微镜观察内吞作用，并通过流式细胞术进行定量分析。
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| 动物实验 |
血脑屏障穿透模型：将荧光标记的TfR-T12 TFA偶联物（1-10 mg/kg）静脉注射到C57BL/6小鼠体内。分别于注射后1、4和24小时收集脑组织和其他器官。使用共聚焦显微镜检查脑组织切片，以检测脑实质中的荧光。或者，使用ELISA或LC-MS检测脑匀浆中偶联物（例如，治疗性蛋白）的含量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该肽单独存在的药代动力学数据尚不详细。作为一种肽（分子量 1604.75，三氟乙酸盐），由于易受蛋白水解酶降解，其血浆半衰期很短（仅几分钟），需通过静脉或腹腔注射给药。三氟乙酸盐可提高其在水性缓冲液中的溶解度，从而实现有效的偶联和制剂化，以利于体内递送。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TfR-T12 TFA 的毒性数据有限。作为一种靶向转铁蛋白受体的肽，它在有效浓度下通常耐受性良好。高剂量时，TfR 通路饱和可能干扰铁稳态。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗。应遵循标准的肽类操作注意事项。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
TfR-T12 TFA 是一种用于靶向递送药物穿过血脑屏障并到达表达 TfR 的肿瘤的研究工具。它并非治疗药物，也未获准用于临床。该肽最初是通过噬菌体展示技术筛选得到的，因其具有选择性和内化特性。它可以与多种载体（例如纳米颗粒、抗体）偶联，用于递送研究。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C73H100F3N19O17S
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|---|---|
| 分子量 |
1604.75
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| 相关CAS号 |
TfR-T12;344618-30-0
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~62.32 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6232 mL | 3.1158 mL | 6.2315 mL | |
| 5 mM | 0.1246 mL | 0.6232 mL | 1.2463 mL | |
| 10 mM | 0.0623 mL | 0.3116 mL | 0.6232 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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