| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Negative control. The active Tat-GluR23Y peptide targets the AMPA receptor endocytosis pathway. It contains phosphorylatable tyrosine residues that interfere with the internalization of AMPA receptors. The “scrambled” version has the same amino acid composition as the active peptide but in a randomized order, resulting in a loss of specific activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
活性Tat-GluR23Y肽是一种合成肽,含有酪氨酸残基,可抑制AMPA受体的内吞作用,并可有效用于长期抑制(LTD)的研究。对照肽(序列打乱)预计不会影响AMPA受体的转运,因此可作为突触可塑性实验中特异性的关键对照。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,活性Tat-GluR23Y肽能够影响LTD动物模型中的突触可塑性。使用随机序列对照是为了确认观察到的效应是由活性肽的特定序列引起的,而不是由肽处理或Tat转导结构域的非特异性效应引起的。
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| 酶活实验 |
不适用。对照肽预计不会与AMPA受体内吞作用的分子机制结合。对于活性肽,可以进行与参与AMPA受体内吞作用的重组蛋白的结合实验,结果表明,乱序肽不显示任何特异性相互作用。
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| 细胞实验 |
建立原代海马神经元培养体系。将成熟神经元(培养14-21天)用Tat-GluR23Y或其对照序列(0.1-10 uM)处理15-60分钟。使用抗GluA1或GluA2抗体进行活细胞染色,无需透化处理即可检测细胞表面AMPA受体水平。固定细胞后,通过荧光显微镜观察细胞表面受体。表面染色减少表明内吞作用受到抑制。
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| 动物实验 |
长期抑制(LTD)诱导方案:取自年轻成年小鼠的急性海马切片。切片用人工脑脊液(ACSF)灌注。采用低频刺激(LFS,1 Hz,15 分钟)诱导 LTD。在 LTD 诱导前和诱导过程中,切片用活性或对照 Tat-GluR23Y 肽(1-10 μM)处理 30 分钟。记录场兴奋性突触后电位(fEPSP)以评估 LTD 的程度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
对照组的药代动力学数据暂缺。该肽为合成的Tat偶联肽(分子量3926.3,TFA盐),血浆半衰期短(数分钟),通常通过脑室内(ICV)注射用于中枢神经系统(CNS)研究。TFA盐可提高其在水性缓冲液中的溶解度。该肽应以粉末形式储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
针对该对照序列的毒性数据有限。作为一种Tat偶联肽,它可能具有一定的细胞穿透活性,但该序列紊乱的肽段应不具备活性肽段所特有的内吞阻断活性。该肽段仅供研究使用,不得用于人体治疗。使用时应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Ashourpour F, et al. Chronic administration of Tat-GluR23Y ameliorates cognitive dysfunction targeting CREB signaling in rats with amyloid beta neurotoxicity. Metab Brain Dis. 2021 Apr;36(4):701-709.
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| 其他信息 |
Tat-GluR23Y(TFA 修饰)是一种研究级阴性对照肽,用于研究 AMPA 受体内吞作用和突触可塑性。它并非治疗药物。TFA 盐用于提高肽的稳定性和溶解度。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C115H185N43O29.XC2HF3O2
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| 相关CAS号 |
Tat-GluR23Y, scrambled;1404188-94-8
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。