| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 1mg | ||
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
No specific receptor. TAT peptide interacts electrostatically with negatively charged cell surface components such as heparan sulfate proteoglycans, phospholipids, and glycosaminoglycans. This interaction triggers endocytosis (macropinocytosis, clathrin-mediated) and/or direct membrane translocation, leading to efficient cellular internalization without significant toxicity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
HIV-1 的反式激活转录因子 (Tat) 是细胞穿透肽 TAT 肽 (GRKKRRQRRRPQ) 的来源[1]。由于 TAT 肽 (GRKKRRQRRRPQ) 功能化的杂化纳米颗粒结合了光学检测和磁富集技术，能够快速简便地标记细胞，因此也正在被研究。
体外实验表明，TAT肽（0.1-10 uM）能高效地将偶联物递送至几乎所有细胞类型。它可用于研究细胞内信号通路、递送治疗性蛋白以及用核酸转导细胞。该肽在与载体形成共价或非共价复合物后仍能保持其转导活性，使其成为基础研究的多功能工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，TAT肽已被用于将功能性蛋白、肽和反义寡核苷酸递送至包括大脑在内的各种器官，且可通过全身给药实现。它能够穿过血脑屏障并靶向细胞内区室。TAT肽可作为研究工具，用于在动物模型中研究中风、神经退行性疾病和癌症的潜在治疗方法。
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| 酶活实验 |
不适用。非细胞检测方法可利用表面等离子共振（SPR）或脂质体漂浮法评估TAT肽与模型膜的结合。生物素标记的TAT肽可与固定化的肝素或磷脂囊泡孵育。结合情况通过链霉亲和素-辣根过氧化物酶（HRP）检测。此类检测证实了静电相互作用，但传统的受体结合IC50值并不适用。
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| 细胞实验 |
细胞摄取和递送实验：将细胞接种于12孔板中。加入与荧光蛋白或荧光染料偶联的TAT肽（0.1-10 uM），孵育30-120分钟。洗涤后，用胰蛋白酶消化细胞，并通过流式细胞术进行分析。对于功能性递送，将TAT-Cre重组酶融合蛋白加入到携带floxed报告基因的细胞中；通过荧光报告基因（例如GFP）或PCR检测Cre介导的重组。
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| 动物实验 |
生物分布和递送模型：将与治疗性蛋白偶联的TAT肽（例如TAT-BDNF，1-10 mg/kg）静脉注射到小鼠体内。注射后1-24小时收集组织。通过组织裂解物的Western blot、免疫组织化学或活性测定来评估蛋白递送情况。对于脑递送，对小鼠进行灌注，并对脑组织切片进行染色以检测递送的蛋白。可进行行为学测试以进行功能研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前关于TAT肽的药代动力学数据有限。TAT肽是一种由11-13个氨基酸组成的肽（分子量约为1600），由于其快速的蛋白水解和肾脏排泄，其血浆半衰期较短（啮齿动物为5-20分钟）。TAT肽溶于水，通常采用静脉或腹腔注射给药。该肽的口服生物利用度很低。其分布于肾脏、肝脏和脑组织。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TAT肽的毒性数据有限。体外实验表明，浓度≤10 μM时，其细胞毒性极低。体内实验中，小鼠通常能耐受高达10-20 mg/kg（腹腔或静脉注射）的剂量，未见明显的急性毒性。更高剂量可能引起轻微的炎症反应。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗。使用时应遵循标准预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Orzáez M, et al. Intrinsic caspase-8 activation mediates sensitization of erlotinib-resistant tumor cells toerlotinib/cell-cycle inhibitors combination treatment. Cell Death Dis. 2012 Oct 25;3:e415.
[2]. Lou L, et al. Functionalized magnetic-fluorescent hybrid nanoparticles for cell labelling. Nanoscale. 2011 May;3(5):2315-23. |
| 其他信息 |
TAT肽是一种研究级细胞穿透肽（CPP），广泛应用于分子生物学和药物递送领域。它尚未获准用于临床。其序列通常为YGRKKRRQRRR（11肽）或GRKKRRQRRRPPQ（13肽）。三氟乙酸盐用于提高其溶解度和稳定性。仅供研究使用。请于-20℃干燥避光保存。
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| 分子式 |
C65H124N34O15
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|---|---|
| 相关CAS号 |
TAT peptide TFA
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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