| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 4.6 nM (rat enteropeptidase), 5.4 nM (human enteropeptidase)[1]
Enteropeptidase (also known as enterokinase). Sucunamostat hydrochloride is a reversible inhibitor of enteropeptidase, the serine protease responsible for activating trypsinogen to trypsin. By inhibiting enteropeptidase, it blocks the activation of the entire pancreatic digestive protease cascade, thereby reducing protein digestion and absorption. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸苏库那莫司他是一种高效且可逆的肠肽酶抑制剂，酶活性测定中其IC50值分别为4.6 nM（大鼠）和5.4 nM（人）。体外实验表明，它与肠肽酶缓慢解离，具有较长的作用持续时间。苏库那莫司他对肠肽酶的选择性远高于其他蛋白酶，使其成为一种特异性的消化道蛋白酶抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸舒库那莫司他单剂量口服片剂，10 和 30 mg/kg 可显著且剂量依赖性地降低口服蛋白质引起的大鼠血浆中支链氨基酸 (BCAA) 的升高量 [1]。
盐酸舒库莫司他（Sucunamostat hydrochloride）在雄性Sprague-Dawley大鼠中的药代动力学特征[1] 静脉注射（2 mg/kg）和口服（10 mg/kg） Cmax (ng/mL) Tmax (h) = 6.60 ± 1.36 564 ± 58 AUC0–24 = 1.7 ± 0.6 (ng/mL·h) 54.1 ± 7.5 AUCinf (ng/mL·h) 303 ± 23 49.8 ± 5.4 VdSS (mL/kg) 304 ± 30 CLp (mL/min/kg) = 1290 ± 299 663 ± 66 生物利用度百分比 (%) 0.4 盐酸舒库莫司他是一种口服有效的肠肽酶抑制剂，可通过阻断肠肽酶活性，有效抑制体内蛋白质消化。给药后可减少氨基酸吸收，并可能用于治疗代谢性疾病。体内疗效可通过口服蛋白质负荷试验后血浆氨基酸水平降低来证实。 |
| 酶活实验 |
肠肽酶活性测定：将重组人或大鼠肠肽酶（5 nM）与浓度递增的盐酸苏库那莫司他（0-100 nM）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 8.0，150 mM NaCl，1 mM CaCl2）中于 37℃ 孵育 10 分钟。加入荧光底物（例如 Gly-(Asp)4-Lys-AMC），使其终浓度为 50 uM。测定荧光强度（激发波长 380 nm，发射波长 460 nm），持续 20 分钟。IC₅0 值通过非线性回归法根据初始反应速率计算得出。
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| 细胞实验 |
Caco-2细胞肠肽酶活性测定：将Caco-2细胞培养于Transwell小室中形成极化单层细胞。用盐酸苏库那莫司他（0-1000 nM）处理细胞1小时。通过在上室加入荧光标记的肠肽酶底物，并监测下室或细胞裂解液中AMC的释放来测定肠肽酶活性。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
口服蛋白质消化模型：雄性Sprague-Dawley大鼠禁食过夜。在口服蛋白质（例如酪蛋白，2 g/kg）前30分钟，通过灌胃给予盐酸舒库莫司他（1-30 mg/kg）。分别于蛋白质摄入后0、15、30、60、90、120和180分钟采集血样。采用液相色谱-质谱联用（LC-MS）或酶法测定血浆氨基酸水平（亮氨酸、苯丙氨酸），并将曲线下面积与溶剂对照组进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸舒库莫司他口服有效，口服后吸收迅速。该化合物在给药后1-2小时内达到血药浓度峰值（Cmax），在啮齿动物体内的半衰期约为2-4小时。它在胃液和肠液中稳定，因此具有良好的口服生物利用度。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO），并可制成口服制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸舒库莫司他（sucunamostat hydrochloride）的毒性数据仅限于临床前研究。作为一种肠肽酶抑制剂，其靶向作用可能包括降低蛋白质消化率和引起胃肠道紊乱。高剂量时，可能出现体重减轻和营养吸收不良。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体临床。应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸舒库莫司他（SCO-792 盐酸盐）是一种研究用化合物，尚未获得监管机构批准用于人体。它是一种强效、可逆且口服有效的肠肽酶抑制剂。其游离酸形式称为舒库莫司他（SCO-792 游离酸，CAS 1802888-04-5）。本品仅供研究用途。请以粉末形式储存于 -20℃。
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| 分子式 |
C22H23CLN4O8
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|---|---|
| 分子量 |
506.89
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| 相关CAS号 |
Sucunamostat hydrate;Sucunamostat;1802888-04-5
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :≥ 125 mg/mL (~246.60 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9728 mL | 9.8641 mL | 19.7281 mL | |
| 5 mM | 0.3946 mL | 1.9728 mL | 3.9456 mL | |
| 10 mM | 0.1973 mL | 0.9864 mL | 1.9728 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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