| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NK-1 tachykinin receptor. Substance P (5-11) TFA binds to the NK-1 receptor, which is the primary receptor for the parent neuropeptide Substance P. This binding initiates downstream signaling cascades involved in pain transmission, neuroinflammation, and smooth muscle contraction.
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| 体外研究 (In Vitro) |
[3H]P(5-11)TFA 在与富含神经胶质细胞的兔脑组织组分孵育时会被吸收。P物质从神经末梢释放后会水解为P(5-11)TFA。这种高亲和力吸收过程可能对抑制P物质的突触功能至关重要,因为它会在神经胶质细胞和神经末梢内积聚。
当将富含神经胶质细胞的兔脑组织组分与[3H]P物质(5-11)孵育时,观察到了放射性标记的七肽的摄取。这表明,P物质从神经末梢释放并水解成C端七肽(5-11)后,会通过高亲和力摄取机制在神经胶质细胞和神经末梢中积累。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,P物质(5-11)是P物质的主要生物活性代谢产物。5-11七肽的高亲和力摄取机制可能在P物质释放后终止其突触作用中发挥重要作用。这使得P物质(5-11)成为研究神经肽失活和再循环的重要分子。
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| 酶活实验 |
受体结合实验:将表达NK-1受体的细胞膜与[3H]P物质(5-11)TFA(0.1-10 nM)和递增浓度的未标记P物质(5-11)TFA(0-1000 nM)在结合缓冲液(50 mM Tris-HCl,pH 7.4,5 mM MgCl2,0.1% BSA)中于25℃孵育60分钟。非特异性结合用10 uM未标记P物质测定。结合的放射性通过GF/B滤膜过滤分离,IC50值通过非线性回归计算。
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| 细胞实验 |
摄取实验:通过密度梯度离心法制备富含神经胶质细胞的兔脑组分。将细胞与[3H]P物质(5-11)TFA(1-100 nM)在有或无未标记肽的情况下于37℃孵育15-60分钟。反应通过快速过滤终止,并用闪烁计数法测量滤膜上保留的放射性。鉴定出一种高亲和力、可饱和的摄取组分。
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| 动物实验 |
不直接适用。P物质(5-11)三氟乙酸酯(TFA)是一种用于研究P物质代谢和清除的研究工具。它可以用于啮齿动物,以研究脑内神经肽的摄取和周转。解剖脑组织后,通过液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定组织中P物质(5-11)的含量,以评估肽的水解和内化速率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
P物质(5-11) TFA的药代动力学数据有限。作为一种7个氨基酸的肽(游离碱分子量869.04,TFA盐),由于其易被快速蛋白水解降解,血浆半衰期很短(仅几分钟)。在中枢神经系统研究中,通常采用脑室内或鞘内注射给药。TFA盐可提高其在水性缓冲液中的溶解度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
物质 P (5-11) TFA 的毒性数据尚不可用。作为一种神经肽片段,它在用于受体结合和摄取研究的低浓度(纳摩尔至微摩尔级)下通常无毒。它仅供研究使用,不得用于人类治疗。处理肽类时应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
P物质(5-11)TFA是一种研究级神经肽片段,用于研究P物质生物学、神经激肽受体和神经肽失活机制。它并非候选药物,也未进入临床试验。其序列为QQFFGLM-NH2。仅供研究使用。为确保长期稳定性,请储存于-80℃。
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| 分子式 |
C41H60N10O9S.XC2HF3O2
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| 分子量 |
869.04 (free base)
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| 相关CAS号 |
Substance P (5-11);51165-09-4
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。