| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STING[1]
Stimulator of Interferon Genes (STING). STING agonist-3 trihydrochloride binds directly to the STING protein, forming a dimeric interaction that stabilizes the active conformation. This leads to the recruitment and activation of TBK1 and IRF3, resulting in the transcription of type I interferons and other cytokines. It is more bioavailable than natural CDNs. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在共转染了表达STING和萤火虫荧光素酶（由干扰素刺激反应元件启动子驱动）的质粒的人胚肾细胞（HEK293T）中，STING激动剂-3三盐酸盐在激活细胞内STING方面显示出pEC50值为7.5[1]。在FRET实验中，STING激动剂-3三盐酸盐的pIC50值为9.5。该竞争性结合实验的目的是测量分子与人STING C端结构域（CTD）结合的能力[1]。
STING激动剂-3 (diABZI) 是一种高效的STING激动剂，已通过THP1-Dual细胞和其他STING报告系统验证。它能诱导NF-κB和IRF依赖性反应的激活，进而导致I型干扰素的产生。该化合物已被证明能够抑制小鼠结直肠癌模型中的肿瘤生长，并能阻断SARS-CoV-2在原代人呼吸道系统中的感染。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，STING激动剂-3治疗可显著抑制小鼠结直肠癌模型中的肿瘤生长。它还显示出通过诱导有效的干扰素反应治疗SARS-CoV-2感染的潜力。在小鼠结直肠癌模型中，二氨基苯甲酸二辛酯（diABZI）已被证明可以激活STING并产生强效的抗肿瘤作用。
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| 酶活实验 |
STING结合实验：将重组人STING蛋白固定在芯片上。注入浓度递增的STING激动剂-3三盐酸盐（0-1000 nM），并通过表面等离子共振（SPR）检测结合情况。为进行功能激活实验，将纯化的STING和TBK1与激动剂（0.01-30 uM）在含有ATP的激酶反应缓冲液中孵育。使用磷酸化特异性抗体通过Western印迹法检测STING和TBK1的磷酸化水平。
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| 细胞实验 |
THP1-Dual细胞检测：将THP1-Dual细胞（5×10⁵个细胞/mL）接种于96孔板中，并在37℃下用STING激动剂-3（0.01-30 uM）处理18-24小时。收集上清液，并使用比色检测试剂测定IRF诱导的分泌型胚胎碱性磷酸酶（SEAP）活性。或者，也可以测定ISG54-Luc报告基因的荧光素酶活性。EC50值通过非线性回归计算。
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| 动物实验 |
结直肠癌小鼠模型：将MC38肿瘤细胞（5×10⁵个细胞/只）皮下注射到C57BL/6小鼠体内。待肿瘤形成（50-100 mm³）后，每2-3天经瘤内或腹腔注射STING激动剂-3（10-50 μg/只）。测量肿瘤体积。采用流式细胞术分析肿瘤浸润淋巴细胞，并采用ELISA法检测血清细胞因子水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
与环状二核苷酸STING激动剂相比，STING激动剂-3（diABZI）具有更优的药代动力学特性。据报道，其生物利用度更高，可进行全身给药（腹腔注射或静脉注射）。其三盐酸盐可溶于水（在水中的溶解度为2 mg/mL）。该化合物的分子量为959.3 g/mol（三盐酸盐）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
正在评估 STING 激动剂-3 的毒性数据。全身性 STING 激活可导致类似细胞因子释放综合征的效应，包括流感样症状、炎症和潜在的组织损伤。临床前研究表明，diABZI 在有效剂量下耐受性良好，但其安全性取决于给药途径和给药频率。仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
STING激动剂-3三盐酸盐（diABZI，化合物3）是一种尚未进入临床试验的研究化合物。它是一种非核苷酸类STING激动剂，旨在克服环状二核苷酸类激动剂的局限性，例如生物利用度低。CAS号：2138299-34-8。仅供研究使用。储存于-20℃，避免反复冻融。
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| 分子式 |
C37H45CL3N12O6
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|---|---|
| 分子量 |
860.19
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| 相关CAS号 |
STING agonist-3;2138299-29-1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1625 mL | 5.8127 mL | 11.6253 mL | |
| 5 mM | 0.2325 mL | 1.1625 mL | 2.3251 mL | |
| 10 mM | 0.1163 mL | 0.5813 mL | 1.1625 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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