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SSM3 tetraTFA hydrate

目录号: V76480 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SSM3 tetraTFA 水合物是一种有效的合成弗林蛋白酶抑制剂（拮抗剂），EC50 和 Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。
SSM3 tetraTFA hydrate 产品类别: Others 13
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of SSM3 tetraTFA hydrate:

  • SSM3 tetraTFA
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产品描述
SSM3 四三氟乙酸水合物是一种强效的合成弗林蛋白酶抑制剂（拮抗剂），其 EC50 和 Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 四三氟乙酸水合物可阻断炭疽毒素保护的抗原-83 的弗林蛋白酶依赖性细胞表面转运。
SSM3 四三氟乙酸水合物是一种强效的合成弗林蛋白酶抑制剂，其 EC50 为 54 nM，Ki 为 12 nM。弗林蛋白酶是一种前蛋白转化酶，参与多种致病蛋白和癌症相关生长因子的活化。SSM3 四三氟乙酸水合物在体外可阻断弗林蛋白酶依赖的炭疽保护性抗原-83 的细胞表面加工。其分子式为 C30H36F12N12O10·1.5H2O，分子量为 979.70。
生物活性&实验参考方法
靶点
EC50: 54 nM (furin) Ki: 12 nM (furin)[1]
Furin (a proprotein convertase, PCSK3). SSM3 tetraTFA hydrate is a synthetic inhibitor of furin, with comparable potency against PC6B (Ki=0.004 uM) and PACE4 (Ki=0.041 uM). It shows preferential inhibition of furin over PC7 (Ki=0.595 uM) and over other proteases such as trypsin and MT1-MMP, which are not measurably inhibited.
体外研究 (In Vitro)
在90分钟内，当SR 142948（1 µM）二盐酸盐存在时，CHO-hNT1-R细胞中c-fos和krox24的表达频率降低[1]。SR 142948（0-1 µM；1小时）二盐酸盐可抑制[125I-Tyr3]NT与h-NTR1-CHO和HT 29细胞膜的结合，表现出良好的拮抗活性，IC50值分别为1.19 nM和0.32 nM[2]。SR 142948（0-1 µM；30分钟）二盐酸盐以浓度依赖的方式抑制h-NTR1-CHO和HT 29细胞中NT刺激的IP1合成[2]。对于 h-NTR1-CHO 细胞，SR 142948 (1, 10 nM; 60-80 秒) 二盐酸盐抑制 NT 触发的细胞内钙动员 [2]。
SSM3四三氟乙酸水合物在体外以54 nM的EC50值抑制Pyr-RTKR-AMC底物的弗林蛋白酶切割。它以剂量依赖性方式（0.1-25 uM）阻断弗林蛋白酶依赖的保护性抗原-83 (PA83) 向PA63的转化，从而保护细胞免受炭疽毒素的侵害。该化合物对弗林蛋白酶的抑制作用强于胰蛋白酶和MT1-MMP，表明其具有选择性。
体内研究 (In Vivo)
SSM3四反式脂肪酸水合物的体内疗效数据有限，但已有研究表明其可通过阻断弗林蛋白酶活性来保护细胞免受炭疽毒素的侵害。由于弗林蛋白酶能够激活多种生长因子和细菌毒素，因此弗林蛋白酶抑制剂正被探索用于癌症和传染病的治疗。SSM3四反式脂肪酸水合物可作为这些研究的工具。
酶活实验
弗林蛋白酶活性测定：将重组人弗林蛋白酶（5-10 nM）与浓度递增的SSM3四三氟乙酸水合物（0-1000 nM）在测定缓冲液（100 mM HEPES，pH 7.0，1 mM CaCl2，0.5% Triton X-100，1 mM 2-巯基乙醇）中于37℃孵育10分钟。加入荧光弗林蛋白酶底物（例如，Pyr-RTKR-AMC，50 uM），并在30分钟内测量荧光强度（激发波长380 nm，发射波长460 nm）。EC₅0值由初始反应速率计算得出。Ki值通过改变底物浓度测定。
细胞实验
基于细胞的弗林蛋白酶抑制试验：将细胞接种于96孔板中，并用SSM3四三氟乙酸水合物（0.1-25 uM）处理1-2小时。为评估炭疽毒素的弗林蛋白酶依赖性加工，加入保护性抗原-83（PA83，1 ug/mL），并将细胞孵育2-4小时。通过对细胞裂解液或条件培养基进行Western blotting检测PA83向PA63的转化。或者，在炭疽毒素刺激后，通过MTT法测定细胞活力。
动物实验
不直接适用。SSM3四三氟乙酸水合物是一种用于细胞实验中研究弗林蛋白酶功能的研究工具。它可用于动物模型（小鼠），以评估弗林蛋白酶在肿瘤进展或细菌毒素致病机制中的作用。在研究中，已探索过腹腔注射1-10 mg/kg的剂量。
药代性质 (ADME/PK)
SSM3四TFA水合物的药代动力学数据有限。作为一种合成的弗林蛋白酶抑制剂（分子量979.7），TFA盐用于提高其溶解度和稳定性。它可溶于DMSO（30 mg/mL）。该化合物通常用于体外研究，其体内药代动力学尚未得到充分表征。四TFA水合物形式表明存在四个TFA盐基团。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
SSM3四三氟乙酸水合物的毒性数据有限。据报道，该化合物能保护细胞免受炭疽毒素侵害，且无明显毒性。体外实验表明，该化合物对胰蛋白酶和MT1-MMP均无可测量的抑制作用，提示其具有良好的选择性和潜在的低毒性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
参考文献

[1]. Selective and Potent Furin Inhibitors Protect Cells From Anthrax Without Significant Toxicity. Int J Biochem Cell Biol.

[2]. Synthetic Small Molecule Furin Inhibitors Derived From 2,5-dideoxystreptamine. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26;103(52):19707-12.
其他信息
SSM3 四三氟乙酸水合物是一种研究级弗林蛋白酶抑制剂，由 2,5-二脱氧链霉胺衍生而来。它是研究弗林蛋白酶在细菌毒素活化、癌症进展和病毒感染中作用的重要工具。该化合物尚未进入临床试验阶段。仅供研究使用。密封保存于 -20℃，避免受潮。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H36F12N12O10.1.5H2O
分子量
979.70
相关CAS号
SSM3 tetraTFA;2320930-10-5
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~30 mg/mL (~30.62 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0207 mL 5.1036 mL 10.2072 mL
5 mM 0.2041 mL 1.0207 mL 2.0414 mL
10 mM 0.1021 mL 0.5104 mL 1.0207 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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