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SLLK, Control Peptide for TSP1 Inhibitor(TFA)

目录号: V76505 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SLLK，TSP1 抑制剂 (TFA) 的对照肽是血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL 的对照肽。
SLLK, Control Peptide for TSP1 Inhibitor(TFA) 产品类别: Peptides | 多肽
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
SLLK，TSP1抑制剂（TFA）的控制肽，是血小板反应蛋白抑制剂（TSP-1）LSKL的控制肽。
SLLK（TSP1抑制剂对照肽，TFA盐）是一种四肽，序列为Ser-Leu-Leu-Lys-NH2。它作为LSKL（Leu-Ser-Lys-Leu）的对照肽，LSKL是一种竞争性抑制剂，可抑制血小板反应蛋白-1 (TSP-1) 与潜伏相关肽 (LAP) 的结合。在TSP-1/TGF-beta信号通路研究中，SLLK用作乱序或失活对照。其分子式为C21H42N6O5，分子量为458.6。
生物活性&实验参考方法
靶点
TGF-beta Receptor (indirectly, via TSP-1 pathway). SLLK is a control peptide for LSKL, which competitively inhibits the binding of Thrombospondin-1 (TSP-1) to latency-associated peptide (LAP), thereby preventing TSP-1-dependent activation of latent TGF-beta. SLLK does not inhibit TSP-1 binding and serves as a negative control.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，SLLK 对 TSP-1 或 TGF-β 通路没有生物活性，仅用作对照肽。活性肽 LSKL 可竞争性抑制 TSP-1 与 LAP 的结合，从而阻止 TGF-β 的激活。SLLK 与 LSKL 具有相同的氨基酸组成，但氨基酸顺序被打乱，因此是区分细胞实验中特异性 TSP-1 抑制和非特异性肽效应的理想对照。
体内研究 (In Vivo)
当用 30 mg/kg LSKL 处理的 Akita 小鼠与生理盐水对照组或用 SLLK 处理的小鼠的肾脏裂解液进行比较时，发现 LSKL 处理组的肾素表达显著增加，超过两倍[1]。在第 42 天，接受 LSKL 处理的小鼠血浆中 TGF-β1 水平显著低于接受 SLLK 对照肽处理的小鼠（分别为 0.10±0.01 pg/mL 和 0.20±0.02 pg/mL；P=0.0001）[2]。
在体内，SLLK 可作为 LSKL 的阴性对照肽。小鼠研究表明，在第 42 天，接受 LSKL 治疗的小鼠血浆中 TGF-β1 水平（0.10+/-0.01 pg/mL）显著低于接受 SLLK 对照肽治疗的小鼠（0.20+/-0.02 pg/mL）。在 Akita 小鼠中，与接受 SLLK 治疗或生理盐水对照的小鼠相比，LSKL 治疗显著提高了肾素的表达（>2 倍），证实了 SLLK 的无活性。
酶活实验
非细胞结合试验（参考）：将重组TSP-1蛋白固定在ELISA板上。将生物素标记的LAP（潜伏期相关肽）与浓度递增的LSKL或SLLK对照肽（0-100 uM）孵育。用链霉亲和素-HRP检测结合的LAP。LSKL的IC50值通过非线性回归计算；SLLK未显示显著的结合抑制作用。所有测量均重复三次。
细胞实验
细胞培养对照方案：将细胞（例如肾上皮细胞或血管平滑肌细胞）在无血清培养基中培养过夜。细胞预先用SLLK对照肽或LSKL（0-100 uM）处理30-60分钟，然后用TGF-β1（1-10 ng/mL）刺激或不进行任何处理，培养24-48小时。通过荧光素酶报告基因检测（SMAD结合元件）或p-SMAD2/3的Western blot检测TGF-β活性。SLLK用作特异性对照。
动物实验
动物实验方案（参考文献）：雄性Akita小鼠（6-8周龄）分别腹腔注射LSKL或SLLK对照肽，剂量分别为30 mg/kg体重（高剂量）或3 mg/kg体重（低剂量）。另以生理盐水（100 μL/10 g体重）作为溶剂对照。每周注射三次，持续15周。收集肾脏组织裂解液，通过Western blot分析肾素的表达。
药代性质 (ADME/PK)
SLLK肽的药代动力学数据有限。作为一种四肽（分子量458.6），SLLK预计会因蛋白水解而迅速被系统清除，且血浆半衰期较短。腹腔注射3-30 mg/kg剂量后，该肽可在0.5-1小时内达到血浆峰浓度。三氟乙酸盐形式可提高肽在储存期间的稳定性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于SLLK对照肽的毒性数据报道较少。在小鼠研究中，剂量高达30 mg/kg（腹腔注射，每周三次，持续15周），SLLK总体耐受性良好，与生理盐水对照组相比未观察到显著不良反应。该肽仅供研究使用，不得用于人体治疗。应遵守标准的实验室安全预防措施。
参考文献
[1]. Lu A, et al. Blockade of TSP1-dependent TGF-β activity reduces renal injury and proteinuria in a murine model of diabetic nephropathy. Am J Pathol. 2011 Jun;178(6):2573-86.
[2]. Krishna SM, et al. A peptide antagonist of thrombospondin-1 promotes abdominal aortic aneurysm progression in the angiotensin II-infused apolipoprotein-E-deficient mouse. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2015 Feb;35(2):389-98.
其他信息
SLLK 仅作为研究对照工具，不具有任何治疗用途。它用作阴性对照，以验证 LSKL 对 TSP-1 抑制的特异性，用于纤维化、糖尿病肾病和血管疾病的研究中。该肽以三氟乙酸盐的形式提供，以提高其稳定性。序列：Ser-Leu-Leu-Lys-NH2。为确保长期稳定性，应在 -20℃ 或 -80℃ 干燥保存。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H43F3N6O7
相关CAS号
SLLK, Control Peptide for TSP1 Inhibitor;2918768-29-1
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :~125 mg/mL (~218.29 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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