| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hsp90 (heat shock protein 90)-survivin complex. Shepherdin (79-87) acts as an inhibitor of the survivin-heat shock protein 90 (Hsp90) interaction, binding to the N-terminal domain of Hsp90 in a concentration-dependent manner. At 150 uM, it inhibits the interaction between recombinant human survivin and Hsp90 in isolated human reticulocyte extracts.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Shepherdin (79-87) TFA 可抑制 Survivin 与 Hsp90 的相互作用。它以浓度依赖的方式与 Hsp90 的 N 端结构域结合，并在 150 uM 浓度下抑制分离的人网织红细胞提取物中重组人 Survivin 与 Hsp90 的相互作用。Shepherdin 与细胞穿透肽（穿透肽或 HIV Tat 序列）的偶联物在体外和体内均表现出抗癌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Shepherdin 与细胞渗透肽（穿透肽或 HIV Tat 序列）的偶联物显示出抗癌活性。细胞渗透肽的偶联使得 Shepherdin (79-87) 能够进入细胞内，从而破坏癌细胞内的 survivin-Hsp90 复合物。这导致 survivin 稳定性降低、细胞凋亡增加，并在临床前癌症模型中抑制肿瘤生长。
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| 酶活实验 |
Survivin-Hsp90 相互作用抑制实验：将重组人 Survivin 与 His 标签的 Hsp90（N 端结构域）在结合缓冲液（20 mM HEPES pH 7.4、50 mM KCl、5 mM MgCl2、1 mM ATP）中，加入不同浓度的 Shepherdin (79-87) TFA（0-500 uM），于 4℃ 孵育 60 分钟。使用 Ni-NTA 磁珠沉淀复合物并洗涤。采用抗 Survivin 抗体进行 Western 印迹检测，以检测结合的 Survivin。通过密度扫描法确定抑制浓度（150 uM）。
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| 细胞实验 |
细胞活力和凋亡检测方案：将癌细胞（例如 HeLa、MCF-7 或 PC-3）接种于 96 孔板中（5,000-10,000 个细胞/孔）。在处理前，将 Shepherdin (79-87) TFA 与细胞穿透肽（例如穿透肽）偶联。用浓度为 0-200 uM 的偶联 Shepherdin 处理细胞 48 小时。采用 MTT 法评估细胞活力。采用 Annexin V-FITC/PI 双染流式细胞术或 caspase-3/7 活性检测法评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
异种移植瘤模型方案（示例）：将癌细胞（5×10⁶个细胞/只）皮下植入6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到约100-150 mm³时，将小鼠随机分组（n=6-8）。通过腹腔注射或尾静脉注射给予与细胞穿透肽（例如，penetratin或Tat）偶联的Shepherdin，剂量为10-50 mg/kg，每日或隔日一次，持续14-21天。每2-3天用游标卡尺测量肿瘤体积。收集肿瘤组织进行survivin和Hsp90的共免疫沉淀、Western blotting和TUNEL染色。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于Shepherdin (79-87) TFA的药代动力学数据有限。作为一种肽类化合物（分子量949.10，TFA盐形式），由于蛋白水解降解，其在循环系统中的稳定性有限。与细胞穿透肽（例如，穿透肽）偶联可能增强细胞摄取，但并不能显著延长血浆半衰期。在体内研究中，肽类化合物通常通过腹腔注射或静脉注射给药。建议储存于-20℃至-80℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于Shepherdin (79-87) TFA的毒性数据有限。该肽仅供研究使用，不可用于人体治疗。作为survivin-Hsp90相互作用的抑制剂，由于survivin也在某些正常细胞中表达，因此它可能影响正常的增殖组织。与细胞穿透肽偶联可能增强递送，但也可能增加非特异性毒性。应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Shepherdin (79-87) TFA 是一种用于研究 Survivin-Hsp90 蛋白-蛋白相互作用的研究工具肽。Survivin 是肿瘤细胞活力的关键调节因子，也是重要的抗癌靶点。该肽源自与 Hsp90 相互作用的 Survivin 蛋白序列。TFA 盐形式用于提高肽的稳定性和溶解度。Shepherdin 尚未进入临床试验，也未获准用于人体。其序列为 Lys-His-Ser-Ser-Gly-Cys-Ala-Phe-Leu-OH（分子量 949.10）。
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| 分子式 |
C43H65F3N12O14S
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|---|---|
| 分子量 |
1063.11
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| 相关CAS号 |
Shepherdin (79-87);861224-28-4
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :≥ 70 mg/mL (~65.84 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9406 mL | 4.7032 mL | 9.4064 mL | |
| 5 mM | 0.1881 mL | 0.9406 mL | 1.8813 mL | |
| 10 mM | 0.0941 mL | 0.4703 mL | 0.9406 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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