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SARS-CoV-2-IN-46

目录号: V76531 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SARS-CoV-2-IN-46 是一种新型冠状病毒 (SARS-CoV-2) 复制抑制剂（拮抗剂），在 Calu-3 细胞中的 EC50 为 0.9 μM。
SARS-CoV-2-IN-46 产品类别: SARS-CoV
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
SARS-CoV-2-IN-46 是一种新型冠状病毒 (SARS-CoV-2) 复制抑制剂（拮抗剂），在 Calu-3 细胞中的 EC50 为 0.9 μM。SARS-CoV-2-IN-46 具有抗病毒作用，可用于新型冠状病毒 (COVID-19) 的研究。
SARS-CoV-2-IN-46 是一种新型化合物，已被证实可抑制 SARS-CoV-2 病毒的复制。该化合物分子量为 318.27，分子式为 C17H12F2O4，属于金酮类小分子抑制剂。这种研究级化合物正被用于抗病毒研究，以探索其治疗 COVID-19 和其他冠状病毒感染的潜力。
生物活性&实验参考方法
靶点
SARS-CoV-2-IN-46 targets the viral replication process; reports differ as to whether its primary target is the main protease (Mpro) or the RNA-dependent RNA polymerase (RdRp), which is a critical enzyme for viral RNA synthesis. By binding to and inhibiting this essential viral enzyme, the compound effectively blocks the replication of SARS-CoV-2, thereby halting the spread of the infection in host cells.
体外研究 (In Vitro)
在 Calu-3 细胞中，SARS-CoV-2-IN-46（化合物 8w）（1-10 μm）可抑制 SARS-CoV-2 复制 50% 以上 [1]。Calu-3 细胞对 SARS-CoV-2-IN-46（化合物 8w）（250 μm；72 小时）的毒性很小 [1]。
体外实验表明，SARS-CoV-2-IN-46 具有强效的抗病毒活性。它能以 0.9 uM 的 EC50 值抑制 Calu-3 细胞（一种人肺上皮细胞系）中 SARS-CoV-2 的复制。在 1-10 uM 的浓度范围内，它能抑制 50% 以上的病毒复制。在同一细胞系中，该化合物在 250 uM 浓度下作用 72 小时后，毒性较低。
体内研究 (In Vivo)
所提供的参考文献中并未详细列出SARS-CoV-2-IN-46的体内活性数据。作为一种病毒复制抑制剂，它有望降低SARS-CoV-2感染动物模型中的病毒载量并改善疾病预后。需要进一步的体内验证来评估其疗效、药代动力学和安全性，以用于潜在的治疗应用。
酶活实验
典型的体外酶抑制试验可用于验证其作用机制。将重组SARS-CoV-2主蛋白酶（Mpro）或RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）与荧光底物在浓度递增的SARS-CoV-2-IN-46存在下孵育。通过测量荧光强度的增加（激发/发射波长=340/460 nm）来监测反应。IC50值通过非线性回归从剂量-反应曲线计算得出，代表抑制50%酶活性所需的浓度。
细胞实验
本研究采用基于细胞的病毒复制实验评估SARS-CoV-2-IN-46的抗病毒活性。将Calu-3细胞接种于96孔板中，并用SARS-CoV-2病毒（例如，MOI为0.01）感染。随后加入不同浓度（0.1-100 uM）的化合物。48-72小时后，使用qRT-PCR（检测病毒RNA拷贝数）或噬斑试验（检测感染性病毒滴度）定量上清液中的病毒载量。EC50（0.9 uM）是指抑制50%病毒复制所需的浓度。通过MTT法检测细胞活力，以计算CC50并确定选择性指数。
动物实验
SARS-CoV-2-IN-46 可在 SARS-CoV-2 感染小鼠模型中进行测试，该模型使用人源化 ACE2 (hACE2) 转基因小鼠。小鼠经鼻内接种致死剂量的 SARS-CoV-2。化合物（例如，10-50 mg/kg）每日口服或腹腔注射，持续 5-7 天。每日监测小鼠的存活率、体重和临床评分。采用 qRT-PCR 检测肺匀浆中的病毒载量。通过 H&E 染色评估肺部病理，以评价炎症和损伤情况。
药代性质 (ADME/PK)
SARS-CoV-2-IN-46 的分子量为 318.27，分子式为 C17H12F2O4。粉末应在 -20℃ 下保存长达 3 年。在溶剂中，它在 -80℃ 下可稳定保存 6 个月。该化合物可溶于 DMSO。现有检索结果未提供详细的药代动力学参数。用于体内实验时，需要配制于溶剂中，例如 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% 生理盐水。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外毒性研究表明，SARS-CoV-2-IN-46 对 Calu-3 细胞的毒性较低，在浓度高达 250 μM 的情况下，持续 72 小时未观察到明显的细胞毒性作用。目前尚未有进一步的体内毒理学研究报告，包括急性及亚慢性给药、遗传毒性和心脏毒性评估。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。
参考文献
[1]. Caleffi GS, et al. Aurones: A Promising Scaffold to Inhibit SARS-CoV-2 Replication. J Nat Prod. 2023 Jun 23;86(6):1536-1549.
其他信息
SARS-CoV-2-IN-46 是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。它是一种新型冠状病毒复制抑制剂，据报道在 Calu-3 细胞中的 EC50 值为 0.9 μM，使其成为抗病毒研究和药物发现的重要工具。它属于金酮类化合物，用于 COVID-19 的体外和临床前研究。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H12F2O4
外观&性状
Yellow to orange solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~50 mg/mL (~157.10 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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