| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SAG-d3 targets the Smoothened (Smo) receptor, a key signal transducer in the Hedgehog (Hh) signaling pathway. The unlabeled parent compound, SAG, is a potent agonist of Smo, with an EC50 of 3 nM and a Kd of 59 nM for binding. Activation of Smo by SAG initiates a signaling cascade that leads to the activation of Gli transcription factors and subsequent expression of Hh target genes. SAG-d3 shares the same receptor target and is used as a tracer for analytical purposes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SAG-d3 通常不用于测定生物活性，因为其未标记的对应物（SAG）才是用于此目的。SAG 是一种强效的 Smoothened 激动剂（EC50 = 3 nM），广泛用于发育生物学和癌症研究中 Hedgehog 信号通路的研究。SAG 通过激活 Smo 蛋白，阻止 Gli 蛋白的蛋白水解加工，使其易位至细胞核并激活转录。SAG-d3 可用作定量细胞或组织中 SAG 的内标。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，SAG能够激活Hedgehog信号通路，进而影响细胞增殖和分化。氘代SAG（SAG-d3）不用于治疗，而是作为药代动力学（PK）研究的内标。准确测定血浆和组织中SAG的水平对于了解其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性至关重要。
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| 酶活实验 |
SAG-d3 不用于酶结合分析；它是液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 的内标。将固定浓度（例如 10-50 ng/mL）的 d3 内标添加到生物样品（例如血浆、组织匀浆）中。样品通过液液萃取（例如使用乙酸乙酯）或蛋白质沉淀进行提取。提取物使用 C18 色谱柱和水/乙腈（0.1% 甲酸）流动相进行 LC-MS/MS 分析。检测在正离子模式下进行，使用特定的 MRM 转换。d3 内标的质量比母体 SAG 高 3 Da。峰面积比用于定量。
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| 细胞实验 |
在典型的细胞实验中，使用未标记的SAG激活Hedgehog信号通路。例如，将SHH-Light II细胞（带有Gli-荧光素酶报告基因的NIH3T3成纤维细胞）接种于96孔板中。用SAG（1-1000 nM）处理细胞24-48小时。通过测量荧光素酶活性来确定EC50值。为了测量细胞摄取，用SAG处理细胞，并使用SAG-d3作为内标，通过LC-MS/MS分析细胞裂解液。细胞内化的SAG浓度可以通过峰面积比值进行定量。
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| 动物实验 |
SAG-d3 用作动物模型中 SAG 药代动力学研究的内标。标准实验方案：给 6-8 周龄的雌性 BALB/c 小鼠单次口服（po，5-20 mg/kg）或静脉注射（iv，1-5 mg/kg）SAG。在多个时间点（0-24 小时）采集血样。分离血浆，并加入固定浓度的 SAG-d3。样品提取（例如，用乙腈沉淀蛋白质）后，采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 进行分析。使用非房室模型分析计算药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t½、CL、Vd、F%）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SAG-d3 的分子量为 493.08，分子式为 C28H25D3ClN3OS。粉末应在 -20℃ 下避光保存，并置于氮气保护下，可保存长达 3 年，以防止降解。在溶剂中，它在 -20℃ 下可稳定保存数月。用于体内时，未标记的 SAG 通常配制于 DMSO 或含有 PEG300 和 Tween 80 的溶剂中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未标记的母体化合物SAG仅用于研究用途，尚无获批的临床适应症。高浓度的SAG可通过扰乱Hedgehog信号通路（该通路对胚胎发育至关重要）而导致致畸作用。氘代SAG以痕量用作分析标准，除标准化学品操作外，不会带来额外的安全风险。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SAG-d3 是一种研究级稳定同位素标记化合物，未获准用于临床。它用作定量 SAG 的内标，SAG 是一种强效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂，广泛用于 Hedgehog 信号通路的研究。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。请以粉末形式储存于 -20°C，避光保存。
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| 分子式 |
C28H25D3CLN3OS
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|---|---|
| 分子量 |
493.08
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| 相关CAS号 |
SAG;912545-86-9
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~202.81 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0281 mL | 10.1403 mL | 20.2807 mL | |
| 5 mM | 0.4056 mL | 2.0281 mL | 4.0561 mL | |
| 10 mM | 0.2028 mL | 1.0140 mL | 2.0281 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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