| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
S961 TFA targets the insulin receptor, binding with high affinity and selectivity. Its IC50 for the HIR-A isoform is 0.048 nM, and for HIR-B, it is 0.027 nM in a scintillation proximity assay (SPA-assay). It exhibits low affinity for the human insulin-like growth factor I receptor (HIGF-IR), with an IC50 of 630 nM, demonstrating its selectivity for the insulin receptor over the closely related IGF-1R.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 PEG 测定中，S961 还表现出对大鼠 IR 和猪 IR 的强亲和力，IC50 分别为 0.056 nM 和 0.084 nM[1]。
S961 TFA 是一种高亲和力胰岛素受体拮抗剂。在体外，它能与胰岛素受体结合，阻止内源性胰岛素的结合及其下游信号传导。该肽可用于细胞培养，阻断胰岛素的作用，使研究人员能够研究非胰岛素依赖性通路或构建胰岛素抵抗模型。通过抑制胰岛素受体的激活，它能阻断胰岛素在靶细胞中的代谢作用（例如葡萄糖摄取）和促细胞增殖作用（例如细胞增殖）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，S961 TFA 通过阻断内源性胰岛素的作用，有效诱导动物模型出现高血糖（高血糖症）。它通过全身给药，可建立快速且可逆的药理学胰岛素抵抗模型。这对于研究胰岛素缺乏或抵抗的后果非常有价值，无需进行基因操作（例如，基因敲除模型）。S961 可用于研究胰岛素阻断对葡萄糖稳态、脂质代谢和β细胞功能的影响。
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| 酶活实验 |
利用表面等离子共振 (SPR) 技术可以进行 S961 TFA 的无细胞结合分析。将重组人胰岛素受体 (HIR) 蛋白固定在生物传感器芯片上。将浓度递增的 S961 TFA (0.001-100 nM) 溶液流过芯片。测量结合和解离速率，并计算平衡解离常数 (KD)。或者，也可以使用闪烁邻近分析 (SPA)，利用 [¹2⁵I]-胰岛素和含有 HIR 的膜，通过竞争法测定 IC50 值。
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| 细胞实验 |
可进行基于细胞的胰岛素受体激活试验来测定S961 TFA的拮抗活性。将过表达人胰岛素受体的细胞（例如CHO-IR细胞）接种于96孔板中，并在无血清培养基中培养过夜。细胞先用S961 TFA（0.01-1000 nM）预孵育30分钟，再用胰岛素（1-10 nM）刺激10-15分钟。制备细胞裂解液，并通过均相时间分辨荧光（HTRF）法或ELISA法测定胰岛素受体（pY1162/1163）或其下游效应分子AKT（pS473）的磷酸化水平。拮抗作用的IC50值是指抑制50%胰岛素刺激信号所需的浓度。
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| 动物实验 |
S961 TFA 可用于啮齿动物模型，以诱导急性高血糖。雄性 C57BL/6 小鼠（8-12 周龄，每组 n=5）禁食 4-6 小时。使用血糖仪测量基础血糖水平。将 S961 TFA（0.1-10 nmol）以腹腔注射 (ip) 或皮下注射 (sc) 的方式快速给药。随后定期（15、30、60、120、180 分钟）测量血糖水平。对于慢性研究，使用渗透泵持续给药 S961（例如，10-50 nmol/天），持续 7-14 天，以诱导持续性高血糖。进行葡萄糖耐量试验 (GTT) 以评估胰岛素抵抗程度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
S961 TFA 是一种高分子量（约 5000 Da）肽，其分子式为 C211H297N55O71S2。粉末应密封保存于 -20℃，并避免受潮，可保存长达 3 年。在溶剂中，其在 -80℃ 下可稳定保存 1 年。该肽在水中的溶解度很低（<1 mg/ml），应使用合适的缓冲液（例如 PBS）并进行超声处理溶解。用于体内实验时，通常使用无菌 PBS 或生理盐水配制。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于S961 TFA的详细毒性数据。作为一种胰岛素受体拮抗剂，其药理作用是阻断胰岛素信号传导。在体内，这会导致严重的血糖升高。因此，接受S961治疗的动物需要进行监测，以防止出现持续性或严重的低血糖（矛盾的是，它本身也会引起高血糖，必要时可用胰岛素进行控制）。该肽本身不具有细胞毒性，但其诱导的代谢状态是有害的。应遵循肽类药物处理的标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
S961 TFA 是一种研究级肽，尚未获准用于临床。它是一种在实验模型中诱导胰岛素抵抗的有效工具，用于研究胰岛素的作用机制、糖尿病的病理生理学以及新型抗糖尿病药物的药理学。它最早由 Schäffer 等人 (2008) 在一项研究中描述。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C211H297N55O71S2.C2HF3O2
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| 分子量 |
4918.15
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| 相关CAS号 |
S961 acetate;S961;1083433-49-1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~6.5 mg/mL (~1.32 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2033 mL | 1.0166 mL | 2.0333 mL | |
| 5 mM | 0.0407 mL | 0.2033 mL | 0.4067 mL | |
| 10 mM | 0.0203 mL | 0.1017 mL | 0.2033 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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