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S961 acetate

目录号: V76543 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
S961acetate 是一种高亲和力胰岛素受体 (IR) 拮抗剂（抑制剂），对 HIR-A、HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 值分别为 0.048、0.027 和 0.027。
S961 acetate 产品类别: Insulin Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
S961 乙酸盐是一种高亲和力胰岛素受体 (IR) 拮抗剂（抑制剂），对 HIR-A、HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 值分别为 0.048、0.027 和 0.027。630 nM。
S961乙酸酯是一种高亲和力、选择性的胰岛素受体（IR）肽拮抗剂。它是一种由43个氨基酸组成的肽，以乙酸盐形式存在。S961乙酸酯对IR-A和IR-B两种亚型均具有强效抑制活性，IC50值低至纳摩尔级，而对IGF-1受体的亲和力则弱得多。该化合物广泛应用于糖尿病和代谢研究中，用于阻断胰岛素信号传导。
生物活性&实验参考方法
靶点
Insulin Receptor (IR), specifically the IR-A and IR-B isoforms. In scintillation proximity assay (SPA), it shows IC50 values of 0.048 nM (HIR-A), 0.027 nM (HIR-B), and 630 nM (human IGF-1 receptor, HIGF-IR). It also binds rat IR (IC50=0.056 nM) and pig IR (IC50=0.084 nM) in PEG-assay.
体外研究 (In Vitro)
在 PEG 测定中，S961 还表现出对大鼠 IR 和猪 IR 的强亲和力，IC50 分别为 0.056 nM 和 0.084 nM[1]。
体外实验表明，S961乙酸酯对胰岛素受体具有亚纳摩尔级的拮抗活性，能有效抑制胰岛素诱导的受体自身磷酸化及其下游信号传导。该肽在细胞实验中能有效阻断胰岛素刺激的葡萄糖摄取。在SPA和PEG结合实验中，S961对胰岛素受体（IR）的选择性比IGF-1R高出10000倍以上。
体内研究 (In Vivo)
在体内，S961醋酸酯可通过阻断胰岛素受体信号传导诱导啮齿动物高血糖。该化合物广泛用于通过皮下输注或重复注射在实验动物中构建药理学诱导的胰岛素抵抗和糖尿病模型。它能升高血糖水平并损害葡萄糖耐量，是研究2型糖尿病和代谢综合征的重要工具。
酶活实验
SPA 检测方案：将表达 HIR-A、HIR-B 或 HIGF-IR 的细胞膜制备物与固定浓度的 125I 标记胰岛素（约 0.1 nM）在含有 SPA 微珠的 96 孔板中孵育。加入递增浓度的 S961 乙酸盐，混合物在室温下孵育 16 小时。使用闪烁计数器测量结合的放射性。在过量未标记胰岛素（1 uM）存在下测定非特异性结合。IC50 值通过非线性回归分析计算。
细胞实验
体外细胞检测方案：表达胰岛素受体的细胞（例如，CHO-IR 或 3T3-L1 脂肪细胞）经血清饥饿过夜。用 S961 乙酸盐（0-100 nM）预孵育 30 分钟后，用胰岛素（1-10 nM）刺激细胞 10 分钟。使用抗磷酸酪氨酸抗体进行免疫印迹法检测受体自磷酸化。或者，使用 2-脱氧-D-[3H]葡萄糖测定葡萄糖摄取。通过 ELISA 法定量下游 Akt 磷酸化来确定 IC50 值。
动物实验
体内动物实验方案：雄性C57BL/6小鼠在实验前禁食过夜（12-16小时）。将S961醋酸盐溶于无菌生理盐水中，通过皮下注射（剂量为0.1-10 mg/kg）或使用渗透泵以0.1-1 nmol/kg/min的速率进行持续皮下输注。使用血糖仪测量小鼠在基线水平以及给药后30、60、90和120分钟的血糖水平。进行葡萄糖耐量试验时，小鼠在S961给药30分钟后腹腔注射葡萄糖（1-2 g/kg）。
药代性质 (ADME/PK)
目前关于S961乙酸酯作为研究肽的药代动力学数据有限。由于其分子量较大（约4800），预计其口服生物利用度低，血浆半衰期短（由于蛋白水解降解迅速），较小的肽片段主要经肾脏清除，且在正常情况下几乎无法穿过血脑屏障。典型的皮下给药后，其达峰时间（Tmax）约为1-2小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前关于S961乙酸酯在研究环境中的毒理学数据有限。在标准研究剂量（啮齿动物0.1-10 mg/kg）下，通常未见急性毒性报道，但长期研究中，胰岛素受体阻滞引起的持续性高血糖可能导致代谢紊乱、脱水和体重减轻。急性暴露时，该化合物可能引起局部注射部位反应。尚未发表正式的致突变性、致癌性或生殖毒性研究。
参考文献

[1]. A novel high-affinity peptide antagonist to the insulin receptor. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Nov 14;376(2):380-3.
其他信息
S961 乙酸酯是一种严格意义上的研究工具化合物，尚未进入临床试验或获得监管部门批准用于人体治疗。其主要用途是学术和制药研究，用于研究胰岛素受体功能、胰岛素抵抗机制和代谢紊乱，作为一种药理学工具，在临床前模型中模拟胰岛素抵抗和高血糖的病理状态。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C213H301N55O72S2
分子量
4864.18
相关CAS号
S961;1083433-49-1;S961 TFA
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~12.5 mg/mL (~2.57 mM)
H2O :~1.79 mg/mL (~0.37 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2056 mL 1.0279 mL 2.0558 mL
5 mM 0.0411 mL 0.2056 mL 0.4112 mL
10 mM 0.0206 mL 0.1028 mL 0.2056 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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