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ROS-ERS inducer 1

目录号: V76551 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
ROS-ERS 诱导剂 1 是 II 型 ICD（免疫原性细胞死亡）诱导剂。
ROS-ERS inducer 1 产品类别: Reactive Oxygen Species
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
ROS-ERS诱导剂1是一种II型免疫原性细胞死亡（ICD）诱导剂。ROS-ERS诱导剂1是一种由4,5-二芳基咪唑衍生的Pt(II)-N-杂环卡宾（Pt(II)-NHC）配合物。ROS-ERS诱导剂1能够成功诱导内质网应激（ERS），伴随活性氧（ROS）的产生，最终导致肝细胞癌（HCC）细胞中损伤相关分子模式（DAMPs）的释放。ROS-ERS诱导剂1的抗癌活性远高于顺铂。
ROS-ERS诱导剂1是一种由4,5-二芳基咪唑衍生的Pt(II)-N-杂环卡宾(Pt(II)-NHC)配合物，属于II型免疫原性细胞死亡(ICD)诱导剂。它是一种新型抗癌剂，可诱导内质网应激(ERS)并伴随活性氧(ROS)的产生，最终导致肝细胞癌(HCC)细胞中损伤相关分子模式(DAMPs)的释放。其抗癌活性优于顺铂。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary targets of ROS-ERS inducer 1 are reactive oxygen species (ROS) and the endoplasmic reticulum (ER). The compound engages in redox reactions within cellular environments, leading to increased levels of ROS. It successfully induces ER stress accompanied by ROS production in HCC cells. This dual mechanism ultimately triggers immunogenic cell death.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，ROS-ERS诱导剂1能够成功诱导肝癌细胞发生内质网应激并伴随活性氧（ROS）的生成，进而导致损伤相关分子模式（DAMPs）的释放。其抗癌活性远高于顺铂，表明其对肝癌细胞具有更强的细胞毒性。该化合物的作用机制涉及破坏细胞氧化还原平衡和蛋白质折叠稳态。
体内研究 (In Vivo)
现有文献中尚未详细报道ROS-ERS诱导剂1的体内活性数据。作为一种II型免疫原性细胞死亡（ICD）诱导剂，据推测，它可通过触发ROS生成和内质网应激，最终导致免疫原性细胞死亡，从而在肝细胞癌动物模型中发挥显著的抗肿瘤作用。但仍需进一步的体内验证。
酶活实验
在无细胞体系中，典型的活性氧（ROS）检测方法可以使用荧光探针，例如DCFH-DA。将该化合物与ROS生成体系（例如H2O2/Fe2⁺）在缓冲溶液中孵育。通过测量荧光强度（激发/发射波长为488/525 nm）来量化ROS的生成。此外，还可以使用基于ELISA的检测方法来检测细胞裂解液中的内质网应激标志物（例如GRP78、CHOP）。
细胞实验
将肝细胞癌 (HCC) 细胞（例如 HepG2 或 Huh7）接种于 96 孔板中（1×10⁴ 个细胞/孔）。24 小时后，用不同浓度（0.1-10 uM）的 ROS-ERS 诱导剂 1 处理细胞 24-48 小时。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。使用 DCFH-DA 探针检测细胞内 ROS 水平。通过 Western blot 检测 GRP78 和 CHOP 的表达来评估内质网应激。采用 ELISA 法定量检测 HMGB1 等损伤相关分子模式 (DAMP) 和 ATP 的释放。
动物实验
在标准的小鼠异种移植模型中，将5×10⁶个肝癌细胞（例如HepG2）皮下植入6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠（每组n=8）。当肿瘤体积达到100-150 mm³时，将小鼠随机分组，并腹腔注射ROS-ERS诱导剂1（2-10 mg/kg），该诱导剂溶于合适的溶剂（例如10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理盐水）中，每3天注射一次，持续14-21天。每2-3天测量一次肿瘤体积和体重。研究结束时，切除肿瘤，并通过Western blot和ELISA分析ROS水平、内质网应激标志物和DAMPs。
药代性质 (ADME/PK)
ROS-ERS诱导剂1的分子量为840.35 (C24H23F12N3Pt)。该粉末应在-20℃下保存长达3年，或在4℃下保存长达2年。在溶剂中，它在-80℃下可稳定保存6个月。该化合物为Pt(II)络合物，操作时需小心。详细的药代动力学参数（t½、Cmax、AUC）尚未报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
初步毒性数据显示，ROS-ERS诱导剂1的抗癌活性远高于顺铂，提示其可能具有更优的治疗指数。然而，作为一种Pt(II)配合物，必须考虑其常见的重金属毒性（肾毒性、骨髓抑制）。目前尚未发表正式的毒理学研究（例如，28天重复给药试验、遗传毒性试验）。应遵循处理Pt(II)配合物的标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Pt(II)-NHC Complex Induces ROS-ERS-Related DAMP Balance to Harness Immunogenic Cell Death in Hepatocellular Carcinoma. J Med Chem. 2022;65(3):1848-1866.
其他信息
ROS-ERS诱导剂1是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。它是一种新型Pt(II)-NHC复合物，可通过ROS生成和内质网应激诱导免疫原性细胞死亡，使其成为癌症免疫治疗研究的潜在候选药物。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H23F2I2N3PT
分子量
840.35
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~60 mg/mL (~71.40 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1900 mL 5.9499 mL 11.8998 mL
5 mM 0.2380 mL 1.1900 mL 2.3800 mL
10 mM 0.1190 mL 0.5950 mL 1.1900 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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