| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NF-kappaB[1]
PTD-p65-P1 targets the p65 subunit of NF-kappaB (nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells). The peptide is derived from the p65 subunit amino acid residues 271-282. It selectively inhibits NF-kappaB activation induced by various inflammatory stimuli by interfering with p65 nuclear translocation and cytoplasmic p65 phosphorylation. The PTD sequence enables the peptide to cross cell membranes and reach its intracellular target. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PTD-p65-P1肽TFA（10-150 μM；0-60分钟；KBM-5细胞）在100 μM浓度下可抑制TNF诱导的NF-κB活化25%，在150 μM浓度下可完全抑制[1]。它还能以剂量依赖的方式抑制TNF诱导的NF-κB活化。PTD-p65-P1肽TFA（150 μM；0-60分钟；KBM-5细胞）可阻止p65的核转位和胞质磷酸化[1]。在KBM-5细胞中，当暴露于100 μM的PTD-p65-P1肽TFA 16小时后，TNF诱导的细胞凋亡增强了4%至45%[1]。在 A 293 细胞中，PTD-p65-P1 肽 TFA (150 μM) 可抑制 TNF 诱导的 NF-κB 依赖性报告基因表达[1]。用 150 μM PTD-p65-P1 肽 TFA 处理 SP-53 细胞 12-24 小时可抑制细胞增殖[2]。
体外实验表明，在KBM-5细胞中，浓度为10-150 uM的PTD-p65-P1肽TFA处理0-60分钟，可使TNF诱导的NF-κB活化在100 uM时降低25%，在150 uM时完全抑制。在150 uM浓度下处理0-60分钟，该肽可抑制p65的核转位和胞质磷酸化。在KBM-5细胞中，100 uM的该肽处理16小时后，TNF诱导的细胞凋亡率从4%增强至45%。该肽可下调NF-κB介导的基因表达。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，PTD-p65-P1肽TFA可用于研究NF-κB抑制及其对炎症、癌症和细胞凋亡的影响。该肽通过抑制NF-κB活化，下调NF-κB介导的基因表达并上调细胞凋亡。它是一种细胞渗透性NF-κB抑制剂，因此适用于炎症性疾病和癌症动物模型的全身给药。
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| 酶活实验 |
PTD-p65-P1 的无细胞结合分析并不常见。该化合物通过阻止 p65 核转位和胞质磷酸化来抑制 NF-κB，而这一过程需要细胞环境。为了评估 p65 的结合情况，可以使用处理后细胞的核提取物和 32P 标记的 NF-κB 共识 DNA 探针进行电泳迁移率变动分析 (EMSA)。迁移复合物的减少表明 NF-κB DNA 结合受到抑制。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： KBM-5 细胞 测试浓度： 150 μM 孵育时间： 0、5、10、15、30 和 60 分钟 实验结果： 通过抑制 p65 的磷酸化和核转位来抑制 TNF 诱导的 NF-κB 活化。 细胞增殖测定[2] 细胞类型： SP-53 细胞 测试浓度： 150 μM 孵育时间： 12 和 24 小时 实验结果： 12 小时抑制细胞增殖 40%，24 小时抑制细胞增殖 60%。 将KBM-5细胞（人慢性粒细胞白血病细胞）接种于含10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中，置于6孔板内。用PTD-p65-P1肽TFA（10-150 uM）处理细胞0-60分钟，随后用TNF-α（10 ng/mL）刺激30分钟。制备细胞核提取物和细胞质提取物。采用EMSA法检测NF-κB的激活。通过Western blot分析细胞核提取物中的p65核转位。采用抗磷酸化p65抗体进行Western blot分析细胞质p65的磷酸化。采用Annexin V/PI双染法检测细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
PTD-p65-P1肽TFA可用于炎症小鼠模型，例如LPS诱导的脓毒性休克或结肠炎。BALB/c小鼠（20-25 g，每组n=8-10）腹腔注射LPS（10 mg/kg）。在注射LPS前30分钟腹腔注射PTD-p65-P1肽TFA（1-5 mg/kg，溶于PBS）。采用ELISA法检测血清中TNF-α、IL-6和IL-1β的水平。收集肺和肝组织进行MPO活性检测和H&E染色。监测小鼠存活率。PTD-p65-P1肽TFA还能上调细胞凋亡，可通过TUNEL法检测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PTD-p65-P1肽TFA是一种细胞渗透性肽，可选择性抑制NF-κB活化。其具体的药代动力学参数（t½、Cmax、AUC）尚未报道。作为一种肽，其血浆半衰期预计较短（<30分钟）。PTD序列可增强细胞摄取，但并不能显著提高肽的稳定性，使其不易被蛋白水解酶降解。TFA盐可提高其溶解度。在体内使用时，该化合物可溶于PBS或生理盐水中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无PTD-p65-P1肽TFA的详细毒性数据。动物研究表明，该化合物在所用剂量（1-5 mg/kg，腹腔注射）下耐受性良好。作为一种NF-κB抑制剂，其主要安全隐患是免疫抑制和感染易感性增加。目前尚未报告明显的全身毒性症状。应遵循肽类药物处理的标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
PTD-p65-P1肽TFA是一种研究级肽，尚未获准用于临床。它是一种高效、选择性的核转录因子NF-κB抑制剂，来源于NF-κB的p65亚基。PTD序列使该肽能够穿过细胞膜，使其成为体外和体内研究中细胞内NF-κB抑制的有效工具。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C170H276F3N57O46S
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| 分子量 |
3943.52
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| 相关CAS号 |
PTD-p65-P1 Peptide
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :≥ 100 mg/mL (~25.36 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2536 mL | 1.2679 mL | 2.5358 mL | |
| 5 mM | 0.0507 mL | 0.2536 mL | 0.5072 mL | |
| 10 mM | 0.0254 mL | 0.1268 mL | 0.2536 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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