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PSB-1114 triethylamine

目录号: V76586 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PSB-1114 triethamine 是一种有效的、酶稳定的、亚型选择性的 P2Y2 受体激动剂/激活剂，EC50=134 nM。
PSB-1114 triethylamine 产品类别: P2Y Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of PSB-1114 triethylamine:

  • PSB1114
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产品描述
PSB-1114 三乙胺是一种强效、酶稳定的、亚型选择性的 P2Y2 受体激动剂/激活剂，EC50=134 nM。PSB-1114 三乙胺对 P2Y4 (EC50=9.3 μM) 和 P2Y6 受体 (EC50=7.0 μM) 的选择性比 P2Y4 受体高 50 倍以上。
PSB-1114 三乙胺是一种强效、酶稳定性好、亚型选择性的 P2Y2 受体激动剂。该化合物是硫代取代的 UTP 类似物（4-硫代-beta,gamma-二氟亚甲基-UTP），可作为 P2Y2 受体的激动剂/激活剂。其 EC50 值为 134 nM，对 P2Y2 受体的选择性比 P2Y4 (EC50 = 9.3 microM) 和 P2Y6 (EC50 = 7.0 microM) 受体高 50 倍以上。
生物活性&实验参考方法
靶点
PSB-1114 triethylamine targets the P2Y2 receptor, a member of the P2Y family of G protein-coupled receptors (GPCRs) that are activated by extracellular nucleotides. P2Y2 receptors are involved in various physiological processes, including inflammation, immune responses, and epithelial ion transport. The compound also shows selectivity for P2Y4 and P2Y6 receptors. It is a thio-substituted UTP analog with high enzymatic stability.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，PSB-1114 三乙胺是一种强效且选择性的 P2Y2 受体激动剂，其 EC50 值为 134 nM。它对 P2Y2 受体的选择性比 P2Y4 受体（EC50 = 9.3 uM）和 P2Y6 受体（EC50 = 7.0 uM）高 50 倍以上。该化合物具有酶稳定性，这归功于其硫代-β,γ-二氟亚甲基修饰，该修饰可保护其免受胞外核苷酸酶的降解。它是体外研究 P2Y2 受体信号传导的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)
在体内，PSB-1114 三乙胺可用于研究动物模型中 P2Y2 受体的生理功能。作为一种稳定的 P2Y2 激动剂，它适用于体内给药，以研究 P2Y2 介导的炎症、气道上皮功能及其他过程的影响。该化合物是一种高效、酶稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂/激活剂，EC50 为 134 nM。
酶活实验
采用无细胞膜结合实验检测P2Y2受体的结合。将表达重组人P2Y2受体（5-20 ug蛋白）的细胞膜与放射性标记的P2Y2激动剂（例如[3⁵S]ATPαS或[3H]UTP，0.5-2 nM）以及浓度递增（0.1-10,000 nM）的PSB-1114三乙胺在结合缓冲液中孵育。结合的放射性配体通过GF/B滤膜过滤分离。计算IC50值并测定Ki值。
细胞实验
将稳定表达人P2Y2受体的HEK293细胞接种于96孔板中。用Fluo-4 AM（2-4 uM）在37℃下孵育细胞30-60分钟。洗涤后，将细胞在HBSS缓冲液中预孵育。加入不同浓度（0.1-10,000 nM）的PSB-1114三乙胺。测量荧光强度（激发/发射波长=485/535 nm）以监测钙离子内流。根据剂量反应曲线计算P2Y2激活的EC50值（报道的EC50值为134 nM）。使用表达P2Y4或P2Y6的细胞进行的对照实验证实了该方法的选择性。
动物实验
PSB-1114 三乙胺可用于研究 P2Y2 受体功能的小鼠模型。C57BL/6 小鼠常用于气道炎症或上皮离子转运模型。该化合物（0.1-10 mg/kg）可通过腹腔注射或气管内给药。评估肺功能，并收集支气管肺泡灌洗液 (BALF) 以检测炎症细胞计数和细胞因子水平（IL-6、TNF-α）。可测量 P2Y2 介导的对气道表面液体容量的影响。三乙胺盐形式可提高其在体内给药时的溶解度。
药代性质 (ADME/PK)
PSB-1114 三乙胺的 logP 值为 -4.6，表明其具有高亲水性。三乙胺盐形式用于提高溶解度。该化合物在室温下通常为固体。应在 -20℃ 下密封保存，并防潮。尚未报道具体的药代动力学参数（t½、Cmax、AUC）。硫代-β,γ-二氟亚甲基修饰赋予其酶稳定性，可能延长其体内半衰期。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于PSB-1114三乙胺的详细毒性数据报告。根据MSDS文件，该化合物并非危险物质。三乙胺盐可能引起轻微刺激。应遵循标准的实验室安全预防措施。作为一种P2Y2受体激动剂，高剂量下可能对炎症和上皮离子转运产生潜在影响。目前尚未发表正式的毒理学研究。
参考文献

[1]. Structural modifications of UMP, UDP, and UTP leading to subtype-selective agonists for P2Y2, P2Y4, and P2Y6 receptors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2878-90.
其他信息
PSB-1114 三乙胺是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。它是一种强效、酶稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂（EC50 = 134 nM），对 P2Y2 受体的选择性比 P2Y4 和 P2Y6 受体高 50 倍以上。该化合物是硫代取代的 UTP 类似物，是研究 P2Y2 受体生物学的重要研究工具。本产品仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H15F2N3O13P3S.XC6H15N
相关CAS号
PSB-1114 tetrasodium;1657025-60-9
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :≥ 100 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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