| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PLGA-PEG-NH2 does not target a specific biological receptor; it is a biomaterial excipient rather than a drug molecule. The PLGA block is hydrophobic and degrades via hydrolysis into lactic and glycolic acids, while the PEG block provides hydrophilicity and steric stabilization. The terminal amine (-NH2) group serves as a conjugation handle for attaching targeting moieties (e.g., antibodies, peptides, folate) that can actively target specific cell surface receptors. Thus, PLGA-PEG-NH2 itself has no intrinsic biological activity, but it is a versatile platform for constructing targeted drug delivery systems.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，PLGA-PEG-NH2单独使用时在细胞实验中不具有药理活性。然而，当用于制备包裹治疗剂（例如药物、siRNA或蛋白质）的纳米颗粒时，这些纳米颗粒可通过内吞作用被细胞摄取。氨基可用于偶联荧光染料，以进行细胞摄取研究。例如，将FITC标记的PLGA-PEG-NH2纳米颗粒与癌细胞孵育，并通过流式细胞术或共聚焦显微镜定量分析其内化情况。在用于药物递送的浓度（例如10-200 ug/mL）下，该纳米颗粒对大多数细胞系无毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，PLGA-PEG-NH2本身并不作为活性药物成分给药。相反，它被用作纳米颗粒形成材料，用于封装治疗药物以实现靶向递送。在动物模型（例如荷瘤小鼠）中，负载抗癌药物的PLGA-PEG-NH2纳米颗粒由于增强的渗透性和滞留性（EPR）效应，与游离药物相比，表现出更优的药代动力学特性和更高的肿瘤蓄积率。聚乙二醇化（PEGylation）可减少网状内皮系统（RES）的调理作用和清除。末端NH2基团可与靶向配体偶联，实现主动肿瘤靶向，从而进一步提高疗效并降低脱靶毒性。
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| 酶活实验 |
由于该共聚物并非设计用于结合特定酶或受体，因此体外酶/受体结合实验不适用于该共聚物。然而，可以进行结合研究来表征其偶联效率。例如，为了确认配体与NH2基团的成功偶联，可以使用傅里叶变换红外光谱（FTIR）或核磁共振氢谱（¹H-NMR）来验证伯胺峰的消失和新官能团的出现。游离NH2基团的量可以通过茚三酮法或荧光胺法进行定量。对于吸附研究，可以通过以下方法评估蛋白质（例如牛血清白蛋白，BSA）与PLGA-PEG-NH2纳米粒子的结合：将纳米粒子在37℃的蛋白质溶液中孵育1-2小时，然后离心沉淀粒子，并使用BCA法测定上清液中未结合的蛋白质。
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| 细胞实验 |
本文提供了一种评估PLGA-PEG-NH2纳米颗粒细胞摄取的标准方案。PLGA-PEG-NH2纳米颗粒采用双乳液溶剂蒸发法或纳米沉淀法制备。荧光染料（例如尼罗红、DiD或FITC）通过交联剂（例如磺基-SMCC）包封或偶联到NH2基团上。将癌细胞（例如HeLa、MCF-7、4T1）接种于96孔板（1×10⁴个细胞/孔），培养基为DMEM + 10% FBS，并使其过夜贴壁。更换新鲜培养基，加入荧光标记的纳米颗粒（聚合物浓度为10-200 ug/mL）。细胞在37℃下孵育2-24小时。孵育后，用PBS洗涤细胞3次，胰蛋白酶消化，并通过流式细胞仪进行分析（FITC激发波长488 nm，发射波长520 nm）。对于共聚焦显微镜，将细胞培养在盖玻片上，进行类似处理，用4%多聚甲醛固定，并用DAPI染色以显示细胞核。使用60倍或100倍物镜采集图像。使用MTT或CellTiter-Glo检测细胞活力，以确保所用浓度的纳米颗粒无细胞毒性。
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| 动物实验 |
将1-5×10⁶个癌细胞（例如，4T1乳腺癌细胞、HeLa宫颈癌细胞）皮下植入6-8周龄、18-22克重的雌性BALB/c裸鼠体内，癌细胞悬浮于100微升PBS中。当肿瘤体积达到约100-200立方毫米时，将小鼠随机分组。制备并表征PLGA-PEG-NH₂纳米颗粒，该纳米颗粒包裹抗癌药物（例如，紫杉醇、阿霉素或荧光探针），并通过动态光散射（DLS）测定其粒径和zeta电位。将纳米颗粒重悬于无菌PBS或5%葡萄糖溶液中。通过尾静脉注射，以相当于5-20毫克/公斤体重的药物或50-200毫克/公斤体重的聚合物剂量，向小鼠体内注射纳米颗粒制剂。对照组分别注射游离药物、空纳米颗粒或溶剂。每隔2天使用数字游标卡尺测量肿瘤体积：体积 = (长度 × 宽度²)/2。监测体重作为毒性指标。研究结束时（14-28天），处死小鼠，切除肿瘤，称重，并进行组织学（H&E染色）和免疫组织化学分析（例如，CD31用于血管生成，Ki-67用于增殖）。同时收集主要器官（肝脏、肾脏、脾脏、心脏、肺）用于毒性评估。在生物分布研究中，注射荧光标记的纳米颗粒，并在不同时间点（0、1、4、12、24、48小时）使用体内成像系统（IVIS）对小鼠进行成像。或者，将器官匀浆化，并通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）测定包封药物的浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PLGA-PEG-NH2 是一种聚合物，其中 PLGA 嵌段的分子量为 2 kDa 至 20 kDa，PEG 嵌段的分子量为 1-5 kDa。PLGA-PEG-NH2 本身的药代动力学通常不进行表征；而是测定其包封药物的药代动力学。然而，与未进行 PEG 修饰的 PLGA 纳米颗粒相比，PEG 修饰（PEG 链）显著延长了 PLGA 纳米颗粒的循环半衰期，并减少了肝脏和脾脏中巨噬细胞的摄取。PEG 修饰的 PLGA 纳米颗粒在啮齿动物体内的消除半衰期通常为 4-12 小时。该聚合物具有生物可降解性；PLGA 嵌段水解生成乳酸和乙醇酸，这些物质进入三羧酸循环，最终以二氧化碳和水的形式排出体外。如果分子量低于肾脏滤过阈值（约30-50 kDa），则PEG嵌段会经肾脏排泄。氨基末端可用于连接靶向基团（例如抗体片段、肽），以实现主动靶向并进一步改善药代动力学性质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PLGA-PEG-NH2 通常被认为是一种生物相容性和可生物降解的聚合物。美国FDA已批准PLGA和PEG用于各种药物递送系统和医疗器械。啮齿动物急性毒性研究（单次静脉注射，剂量高达1000 mg/kg）显示无明显不良反应。亚慢性（28天重复给药）研究（剂量高达200 mg/kg/天）显示肝脏、脾脏或肾脏的组织病理学变化极小。该聚合物不溶血，也不会显著激活补体系统。如果高浓度注射到敏感组织中，胺基可能会引起轻微刺激，但在用于药物递送的标准剂量下未观察到这种情况。尚未对该特定共聚物进行遗传毒性和生殖毒性研究；但基于PLGA和PEG各自的安全性，预计该共聚物的毒性较低。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PLGA-PEG-NH2 是一种研究级聚合物，尚未获准作为成品药用于人体。它广泛应用于纳米医学领域，用于开发基于纳米颗粒的药物递送系统，包括癌症治疗、基因递送和疫苗递送系统。PEG 嵌段可延长循环时间，而 NH2 基团则可通过碳二亚胺化学（例如 EDC/NHS 偶联）形成酰胺键，从而实现靶向配体、药物或成像剂的偶联。该共聚物为白色至类白色固体粉末，纯度≥95%。LA:GA 比例和分子量可定制；典型分子量为 PLGA 15-30 kDa 和 PEG 2-5 kDa。在-20℃避光防潮条件下，该产品至少可稳定保存2年。
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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