| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Plecstatin-1 hydrochloride specifically targets plectin, a scaffolding protein also known as a cytolinker protein that connects intermediate filaments to other cytoskeletal components. Plectin is involved in maintaining cellular architecture, signal transduction, and cancer cell survival. By binding to plectin, particularly within the disorganized architecture of tumor spheroids, Plecstatin-1 disrupts cellular integrity. The compound is not known to bind to traditional drug targets such as receptors or enzymes; its mechanism is related to disrupting structural scaffolding proteins. The organoeuropium moiety likely contributes to its selective activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸普利司他汀-1在肿瘤球体模型中具有抗癌活性，它能选择性地靶向三维（3D）肿瘤微环境中的普利司汀蛋白。该化合物对在3D球体培养中生长的癌细胞系具有显著的抑制作用，这种培养方式比传统的2D单层培养更能模拟体内肿瘤环境。目前尚无关于IC50值的详细定量数据公开，但据报道该化合物是一种有效的抗癌药物。其有机铕结构赋予了该化合物独特的性质，包括潜在的荧光特性，可用于成像应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
所提供的搜索结果中未包含Plecstatin-1盐酸盐的体内活性数据。作为一种选择性靶向plectin的有机铕类抗癌药物，Plecstatin-1盐酸盐有望在动物模型中发挥抗肿瘤疗效，但现有文献中尚未报道具体的体内研究、肿瘤异种移植数据或动物疗效结果。研究人员应查阅原始科学文献以获取最新的体内数据。
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| 酶活实验 |
盐酸普利司他汀-1的体外特异性结合机制尚未通过经典的酶或受体结合实验确定。由于其靶向支架蛋白plectin，因此研究其相互作用可能需要采用评估蛋白质-蛋白质相互作用的细胞和生化方法，而非使用纯化组分的无细胞实验。为了研究其结合，可以从癌细胞裂解液中免疫沉淀plectin蛋白，并通过电感耦合等离子体质谱法（ICP-MS）测定铕含量来检测普利司他汀-1的共沉淀。或者，如果能够获得纯化的plectin蛋白和该化合物的可溶性衍生物，则可以使用表面等离子共振（SPR）技术，但目前尚无标准操作流程。有机铕结构可能允许使用铕敏化发光技术直接检测结合，而无需额外的标记。
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| 细胞实验 |
肿瘤球体模型用于评估盐酸普利司他汀-1的活性。癌细胞（例如HeLa、MCF-7、Panc-1或其他合适的细胞系）采用悬滴法或在超低吸附96孔板（例如Corning Costar球体培养板）中培养。将细胞以每孔1000-5000个的密度接种于完全培养基（DMEM + 10% FBS）中，培养3-5天以形成球体（直径300-500微米）。然后用不同浓度（0.1-100微摩尔）的盐酸普利司他汀-1处理球体24-72小时。使用 CellTiter-Glo 3D 细胞活力检测试剂盒或通过钙黄绿素-AM（活细胞，绿色）和乙锭同型二聚体-1（死细胞，红色）染色，并用共聚焦显微镜成像来评估球体的活力。每日测量球体的大小和完整性。IC50 值根据活力数据计算得出。可通过 ICP-MS 定量分析球体中的铕含量，以确认化合物的积累。
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| 动物实验 |
所提供的检索结果中未报告任何标准动物模型。基于该化合物的作用机制，可采用典型的异种移植模型：将5×10⁶个癌细胞（例如Panc-1或其他表达plectin的细胞）悬浮于100 μL PBS/Matrigel中，皮下植入6-8周龄雌性BALB/c裸鼠（每组n=8-10）。当肿瘤体积达到100-150 mm³时，将小鼠随机分组，分别接受Plecstatin-1盐酸盐（溶于合适的溶剂中，例如5% DMSO + 40% PEG300 + 55%生理盐水）的静脉（尾静脉）或腹腔注射，剂量为1-10 mg/kg，每日一次或隔日一次，持续14-21天。定期测量肿瘤体积和体重。研究结束时，切除肿瘤组织，称重，并通过组织学和免疫组织化学分析检测plectin表达、增殖（Ki-67）和凋亡（cleaved caspase-3）。作为一种有机铕化合物，可通过ICP-MS测定其生物分布，从而定量分析组织（肿瘤、肝脏、脾脏、肾脏、骨骼）中的铕含量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无Plecstatin-1盐酸盐的药代动力学数据。作为一种含铕的有机金属化合物，其吸收、分布、代谢和排泄预计与有机小分子化合物存在显著差异。该化合物可能分布于肝脏、脾脏和骨骼（由于含有镧系金属）。如果铕在骨骼中蓄积，其消除半衰期可能较长（数天至数周）。然而，这些仅为预测，尚无实验数据。盐酸盐具有水溶性。建议研究人员在必要时自行开展药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于盐酸普利司他汀-1的详细毒性数据。作为一种有机铕化合物，其潜在毒性包括金属相关效应，例如肾毒性（肾脏损伤）、肝毒性（肝脏损伤）以及在骨骼中的蓄积，这些都可能导致长期影响。然而，在研究中使用的剂量下，尚未报告严重的急性毒性。处理有机金属化合物时应采取标准安全预防措施。使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜），并在通风橱内操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸普利司他汀-1是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。它是一种含有有机铕的抗癌剂，可选择性地靶向肿瘤球体中的支架蛋白和细胞连接蛋白——普利司汀。该化合物的独特之处在于含有镧系元素铕，铕的发光特性使其可能适用于成像应用。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C22H24CL3FN2RUS
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| 相关CAS号 |
Plecstatin-1;2119725-22-1
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| 外观&性状 |
Brown to red solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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