Piscidin-1 (22-42) (TFA)

目录号: V76629 纯度: ≥98%
Piscidin-1 (22-42) (TFA) 是由石斑鱼(Epinephelus coioides)产生的高效、多功能抗菌肽 (AMP)。
Piscidin-1 (22-42) (TFA) 产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Piscidin-1 (22-42) (TFA) 是一种由石斑鱼 (Epinephelus coioides) 产生的高效多功能抗菌肽 (AMP)。Piscidin-1 (22-42) (TFA) 具有多种功能用途,例如抗菌、抗真菌、抗病毒、抗原生动物、抗癌、免疫调节和促进伤口愈合。
鱼素-1 (22-42) TFA,又称Epinecidin-1 TFA,是一种由橙斑石斑鱼(Epinephelus coioides)产生的高效多功能抗菌肽(AMP)。这种由21个氨基酸组成的肽(全长鱼素-1的第22-42位氨基酸残基)是天然鱼类免疫肽的合成片段。它具有广泛的生物活性,包括抗菌、抗真菌、抗病毒、抗原生动物、抗癌、免疫调节和促进伤口愈合等特性。TFA盐形式是肽研究的标准形式。
生物活性&实验参考方法
靶点
Piscidin-1 (22-42) targets the lipid bilayers of microbial cell membranes, similar to other antimicrobial peptides. Its amphipathic alpha-helical structure allows it to interact with and disrupt the negatively charged membranes of bacteria, fungi, and other microbes, leading to rapid cell lysis. It does not typically target a single protein receptor. The peptide can also interact with host cell membranes, contributing to its immunomodulatory and wound-healing activities, potentially through interactions with G-protein coupled receptors or other signaling molecules. The anti-cancer activity is mediated through membrane disruption and induction of apoptosis in cancer cells.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,Piscidin-1 (22-42) TFA 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括耐药菌株)均具有强效抗菌活性。它还对白色念珠菌和其他致病真菌具有抗真菌活性,并具有抗病毒和抗原生动物活性。该肽具有免疫调节作用,能够调节巨噬细胞和中性粒细胞等免疫细胞的活性。此外,它还能通过增强角质形成细胞迁移和减轻炎症来促进细胞培养模型中的伤口愈合。抗癌活性已在多种癌细胞系中得到证实,包括乳腺癌细胞、肺癌细胞和白血病细胞。但搜索结果中未提供详细的最小抑菌浓度 (MIC) 值和具体细胞系信息。
体内研究 (In Vivo)
在体内实验中,Piscidin-1 (22-42) TFA 已在动物细菌感染模型中展现出疗效,可降低细菌载量并提高存活率。其促进伤口愈合的特性已在啮齿动物皮肤伤口模型中得到证实,局部应用可加速伤口闭合并减少感染。抗癌活性已在小鼠肿瘤异种移植模型中得到研究,全身或瘤内给药均可抑制肿瘤生长。在炎症和脓毒症模型中观察到其免疫调节作用。搜索结果中未提供详细的给药方案和具体的动物模型。
酶活实验
采用标准肉汤微量稀释法(CLSI 指南)测定细菌的最低抑菌浓度 (MIC)。将细菌菌株(例如,大肠杆菌 ATCC 25922、金黄色葡萄球菌 ATCC 29213)在 Mueller-Hinton 肉汤 (MHB) 中过夜培养。将细菌稀释至约 5×10⁵ CFU/mL。在 96 孔板中,将 Piscidin-1 (22-42) TFA 在 MHB 中进行 2 倍系列稀释(浓度范围:0.125-128 uM)。向每个孔中加入等体积的细菌悬液。将培养板在 37℃ 下孵育 18-24 小时。MIC 为不观察到细菌生长的最低浓度。对于抗真菌测试,使用类似的方案,但采用 RPMI-1640 培养基和白色念珠菌 (ATCC 90028)。对于抗病毒活性检测,采用噬斑减少试验:将Vero细胞感染特定病毒,然后将肽加入覆盖培养基中。计算与对照组相比噬斑数量的减少量。
细胞实验
为评估抗癌活性,将人癌细胞(例如MDA-MB-231乳腺癌细胞、A549肺癌细胞)接种于96孔板中(每孔5,000-10,000个细胞),并置于适宜的培养基中。24小时后,用不同浓度(0.1-100 uM)的Piscidin-1 (22-42) TFA处理细胞24-72小时。采用MTT法或CellTiter-Glo发光法检测细胞活力。根据剂量反应曲线计算IC50值(抑制50%细胞生长的浓度)。采用Annexin V-FITC/PI染色和流式细胞术评估细胞凋亡。为进行伤口愈合实验,用移液器吸头划伤汇合的HaCaT角质形成细胞或成纤维细胞单层,洗涤后用肽(1-20 uM)处理。分别在0、12和24小时拍摄图像以测量伤口愈合距离。伤口愈合百分比计算公式为(初始面积 - t时刻面积)/初始面积 × 100%。免疫调节实验中,将小鼠骨髓来源巨噬细胞(BMDM)分化7天。在有或无LPS(100 ng/mL)的情况下,用Piscidin-1(1-20 uM)处理BMDM 24小时。收集上清液,并通过ELISA检测TNF-α、IL-6和IL-10的水平。
动物实验
小鼠伤口感染模型:将8周龄雄性BALB/c小鼠(每组n=6-8只)麻醉后,在其背部制造一个6-8 mm的全层切除伤口。伤口接种1×10⁶ CFU的金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌。1小时后,将Piscidin-1 (22-42) TFA(溶于无菌PBS)以0.1-1% (w/v)的浓度,每次50 μL,局部涂抹于伤口处,每日1-2次,持续3-7天。对照组涂抹溶剂(PBS)或抗生素(例如莫匹罗星)。每日使用数字游标卡尺测量伤口面积。在第3天或第7天,处死小鼠,切取伤口组织,匀浆后进行细菌菌落计数。对石蜡包埋切片进行组织学分析(苏木精-伊红染色和革兰氏染色),以评估上皮再生和炎症情况。小鼠肿瘤异种移植模型:将5×10⁶个癌细胞(例如MDA-MB-231)皮下植入雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到100-150 mm³时,将小鼠随机分为四组,分别接受:(1)载体(PBS),(2)低剂量肽(1-5 mg/kg),(3)高剂量肽(10-20 mg/kg),以及(4)阳性对照(例如阿霉素)。肽通过瘤内或腹腔注射给药,每2-3天一次,持续2-3周。每2-3天测量一次肿瘤体积。研究结束时,切除肿瘤,称重,并进行TUNEL和Ki-67免疫组化分析。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无Piscidin-1 (22-42)的详细药代动力学数据。作为一种由21个氨基酸组成的抗菌肽,由于其易被快速蛋白水解降解和经肾脏清除,预计其血浆半衰期非常短(<20分钟)。局部给药(例如用于伤口愈合)可最大限度地减少全身吸收,这有利于降低脱靶毒性。对于全身给药(例如在肿瘤模型中),可能需要频繁给药(例如每日两次)或持续输注才能维持治疗浓度。TFA盐形式赋予其水溶性。目前尚无关于分布容积、清除率或蛋白结合率的具体数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无Piscidin-1 (22-42) TFA的正式毒性数据。在动物模型中,局部应用浓度高达1% (w/v) 的该肽耐受性良好,未见全身毒性迹象(例如体重减轻、嗜睡或器官损伤)。在高剂量(例如腹腔注射>20 mg/kg)下,该肽可能因其破坏细胞膜的特性而引起溶血或其他毒性。尚未有正式的毒理学研究(例如急性毒性、亚慢性毒性、遗传毒性)的报道。与所有抗菌肽一样,主要的安全隐患是其对宿主细胞的潜在细胞毒性,尤其是在高浓度下。应遵循标准的实验室安全防护措施(手套、实验服、护目镜)。
参考文献
[1]. Neshani A, et al. Epinecidin-1, a highly potent marine antimicrobial peptide with anticancer and immunomodulatory activities. BMC Pharmacol Toxicol. 2019 May 28;20(1):33.
其他信息
Piscidin-1 (22-42) TFA 是一种研究级肽,未经任何监管机构批准用于临床、治疗或诊断用途。它是一种高效多功能抗菌肽 (AMP),具有多种功能,包括抗菌、抗真菌、抗病毒、抗原生动物、抗癌、免疫调节和促进伤口愈合等特性。TFA 盐是其标准商业形式。本产品仅供研究使用,不得用于人体治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C116H177F3N30O23S
相关CAS号
Piscidin-1 (22-42)
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们