| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Piscidin-1 (22-42) targets the lipid bilayers of microbial cell membranes, similar to other antimicrobial peptides. Its amphipathic alpha-helical structure allows it to interact with and disrupt the negatively charged membranes of bacteria, fungi, and other microbes, leading to rapid cell lysis. It does not typically target a single protein receptor. The peptide can also interact with host cell membranes, contributing to its immunomodulatory and wound-healing activities, potentially through interactions with G-protein coupled receptors or other signaling molecules. The anti-cancer activity is mediated through membrane disruption and induction of apoptosis in cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Piscidin-1 (22-42) TFA 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括耐药菌株)均具有强效抗菌活性。它还对白色念珠菌和其他致病真菌具有抗真菌活性,并具有抗病毒和抗原生动物活性。该肽具有免疫调节作用,能够调节巨噬细胞和中性粒细胞等免疫细胞的活性。此外,它还能通过增强角质形成细胞迁移和减轻炎症来促进细胞培养模型中的伤口愈合。抗癌活性已在多种癌细胞系中得到证实,包括乳腺癌细胞、肺癌细胞和白血病细胞。但搜索结果中未提供详细的最小抑菌浓度 (MIC) 值和具体细胞系信息。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中,Piscidin-1 (22-42) TFA 已在动物细菌感染模型中展现出疗效,可降低细菌载量并提高存活率。其促进伤口愈合的特性已在啮齿动物皮肤伤口模型中得到证实,局部应用可加速伤口闭合并减少感染。抗癌活性已在小鼠肿瘤异种移植模型中得到研究,全身或瘤内给药均可抑制肿瘤生长。在炎症和脓毒症模型中观察到其免疫调节作用。搜索结果中未提供详细的给药方案和具体的动物模型。
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| 酶活实验 |
采用标准肉汤微量稀释法(CLSI 指南)测定细菌的最低抑菌浓度 (MIC)。将细菌菌株(例如,大肠杆菌 ATCC 25922、金黄色葡萄球菌 ATCC 29213)在 Mueller-Hinton 肉汤 (MHB) 中过夜培养。将细菌稀释至约 5×10⁵ CFU/mL。在 96 孔板中,将 Piscidin-1 (22-42) TFA 在 MHB 中进行 2 倍系列稀释(浓度范围:0.125-128 uM)。向每个孔中加入等体积的细菌悬液。将培养板在 37℃ 下孵育 18-24 小时。MIC 为不观察到细菌生长的最低浓度。对于抗真菌测试,使用类似的方案,但采用 RPMI-1640 培养基和白色念珠菌 (ATCC 90028)。对于抗病毒活性检测,采用噬斑减少试验:将Vero细胞感染特定病毒,然后将肽加入覆盖培养基中。计算与对照组相比噬斑数量的减少量。
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| 细胞实验 |
为评估抗癌活性,将人癌细胞(例如MDA-MB-231乳腺癌细胞、A549肺癌细胞)接种于96孔板中(每孔5,000-10,000个细胞),并置于适宜的培养基中。24小时后,用不同浓度(0.1-100 uM)的Piscidin-1 (22-42) TFA处理细胞24-72小时。采用MTT法或CellTiter-Glo发光法检测细胞活力。根据剂量反应曲线计算IC50值(抑制50%细胞生长的浓度)。采用Annexin V-FITC/PI染色和流式细胞术评估细胞凋亡。为进行伤口愈合实验,用移液器吸头划伤汇合的HaCaT角质形成细胞或成纤维细胞单层,洗涤后用肽(1-20 uM)处理。分别在0、12和24小时拍摄图像以测量伤口愈合距离。伤口愈合百分比计算公式为(初始面积 - t时刻面积)/初始面积 × 100%。免疫调节实验中,将小鼠骨髓来源巨噬细胞(BMDM)分化7天。在有或无LPS(100 ng/mL)的情况下,用Piscidin-1(1-20 uM)处理BMDM 24小时。收集上清液,并通过ELISA检测TNF-α、IL-6和IL-10的水平。
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| 动物实验 |
小鼠伤口感染模型:将8周龄雄性BALB/c小鼠(每组n=6-8只)麻醉后,在其背部制造一个6-8 mm的全层切除伤口。伤口接种1×10⁶ CFU的金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌。1小时后,将Piscidin-1 (22-42) TFA(溶于无菌PBS)以0.1-1% (w/v)的浓度,每次50 μL,局部涂抹于伤口处,每日1-2次,持续3-7天。对照组涂抹溶剂(PBS)或抗生素(例如莫匹罗星)。每日使用数字游标卡尺测量伤口面积。在第3天或第7天,处死小鼠,切取伤口组织,匀浆后进行细菌菌落计数。对石蜡包埋切片进行组织学分析(苏木精-伊红染色和革兰氏染色),以评估上皮再生和炎症情况。小鼠肿瘤异种移植模型:将5×10⁶个癌细胞(例如MDA-MB-231)皮下植入雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到100-150 mm³时,将小鼠随机分为四组,分别接受:(1)载体(PBS),(2)低剂量肽(1-5 mg/kg),(3)高剂量肽(10-20 mg/kg),以及(4)阳性对照(例如阿霉素)。肽通过瘤内或腹腔注射给药,每2-3天一次,持续2-3周。每2-3天测量一次肿瘤体积。研究结束时,切除肿瘤,称重,并进行TUNEL和Ki-67免疫组化分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无Piscidin-1 (22-42)的详细药代动力学数据。作为一种由21个氨基酸组成的抗菌肽,由于其易被快速蛋白水解降解和经肾脏清除,预计其血浆半衰期非常短(<20分钟)。局部给药(例如用于伤口愈合)可最大限度地减少全身吸收,这有利于降低脱靶毒性。对于全身给药(例如在肿瘤模型中),可能需要频繁给药(例如每日两次)或持续输注才能维持治疗浓度。TFA盐形式赋予其水溶性。目前尚无关于分布容积、清除率或蛋白结合率的具体数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无Piscidin-1 (22-42) TFA的正式毒性数据。在动物模型中,局部应用浓度高达1% (w/v) 的该肽耐受性良好,未见全身毒性迹象(例如体重减轻、嗜睡或器官损伤)。在高剂量(例如腹腔注射>20 mg/kg)下,该肽可能因其破坏细胞膜的特性而引起溶血或其他毒性。尚未有正式的毒理学研究(例如急性毒性、亚慢性毒性、遗传毒性)的报道。与所有抗菌肽一样,主要的安全隐患是其对宿主细胞的潜在细胞毒性,尤其是在高浓度下。应遵循标准的实验室安全防护措施(手套、实验服、护目镜)。
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| 参考文献 |
[1]. Neshani A, et al. Epinecidin-1, a highly potent marine antimicrobial peptide with anticancer and immunomodulatory activities. BMC Pharmacol Toxicol. 2019 May 28;20(1):33.
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| 其他信息 |
Piscidin-1 (22-42) TFA 是一种研究级肽,未经任何监管机构批准用于临床、治疗或诊断用途。它是一种高效多功能抗菌肽 (AMP),具有多种功能,包括抗菌、抗真菌、抗病毒、抗原生动物、抗癌、免疫调节和促进伤口愈合等特性。TFA 盐是其标准商业形式。本产品仅供研究使用,不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C116H177F3N30O23S
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| 相关CAS号 |
Piscidin-1 (22-42)
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。